Quinolona

Ácido nalidíxico.

Ciprofloxacino.

Levofloxacino.

Las quinolonas son un grupo de antibióticos de amplio espectro. La mayoría de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas, caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posición 6. Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas como antibióticos, entre los que se pueden encontrar como conocidos exponentes, ácido nalidíxico, ciprofloxacino, oxiflacino, moxiflacino y levofloxacino.

Mecanismo de acción

Para la reproducción bacteriana y para la replicación del ácido ribonucleico, se necesita que estén separados los dos cordones de la doble hélice del ADN. Sin embargo, todo lo que separe los cordones, ocasiona un desenrollado o un super-enrollado positivo excesivo del ADN. Este proceso es regulado por la ADN girasa, la cual se encarga de la introducción continua de superespiras negativas aliviando el enrollamiento del ADN.

El grupo antibiótico quinolonas actúa bloqueando la actividad de la subunidad A de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II).​ Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis dependiente (en relación con la concentración del antibiótico).

Farmacocinética

Las quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos corporales. Los alimentos después de ingerir los fármacos no aminoran la absorción, pero pueden prolongar el lapso que media hasta que se alcanzan las concentraciones máximas. La dosis depende de la quinolona administrada.

La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas excede de 50% con todos los medicamentos; con algunos rebasa el 95%. La vida media plasmática varía desde 3 a 5 horas con el norfloxacino y el ciprofloxacino, hasta 20 horas con la esparfloxacina. El volumen de distribución es grande y las concentraciones en orina son mayores que las observadas en el suero.

Efectos adversos

Inicialmente fueron considerados antibióticos muy seguros, pero varios efectos adversos se hicieron evidentes con la experiencia. Por ejemplo, fueron informados numerosos casos de rotura espontánea de tendones, especialmente cuando se usaban conjuntamente con corticoides. La incidencia de este efecto es especialmente rara, con menos de un caso por 10.000 personas/año.​

• Neuropatia periférica (daño nervioso)

• Daño tendinoso

Otros problemas descritos:

• Problemas cardíacos (prolongación de intervalos QT en el electrocardiograma / Torsades de pointes)
• Colitis pseudomembranosa
• Rhabdomiolisis (daño en tejido muscular)
• Síndrome de Stevens-Johnson
• Hipoglucemia
• Psicosis

Grupos y espectros

Las Quinolonas se dividen en dos grandes grupos; las viejas quinolonas representadas por el Ácido nalidíxico y cinoxacino y las nuevas Quinolonas o Fluorquinolonas, como ejemplos de estas tenemos al Norfloxacino, Enrrofloxacino y Ciprofloxacino entre otras. La diferencia más sustancial entre estos dos grupos es el espectro donde las últimas actúan sobre Gram + y Gram - Pseudomonas incluida, y las primeras sobre Gram - exclusivamente. Una clasificación más actual, divide a las quinolonas en cuatro generaciones:

Primera generación: Ácido nalidíxico y ácido pipemídico. Segunda generación: Norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina. Tercera generación: Lomefloxacina y levofloxacina Cuarta generación: Gatifloxacina y moxifloxacina

Espectro bacteriano

Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de gérmenes, entre los cuales se citan: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Campylobacter, Neisseria, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus, neumococos, Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacterium tuberculosis, Serratia, Moraxella catarrhalis, entre otras.

Las quinolonas no son efectivas contra los gérmenes anaerobios y puede surgir resistencia al tratamiento, en particular, contra Pseudomonas aeruginosa y algunas cepas mutantes de E. Coli.

Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:

• El ciprofloxacino es más activo que el norfloxacino para Pseudomonas aeruginosa, enterococos y neumococos.
• El ciprofloxacino, ofloxacino, pefloxacino y esparfloxacino, tienen actividad satisfactoria contra cepas de estafilococos resistentes a meticilina.
• El ofloxacino y pefloxacino, son activos en modelos animales con lepra.

Indicaciones

• Infecciones de vías urinarias
• Prostatitis
• Infecciones de transmisión sexual: Se incluye Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi.
• Infecciones de tubo digestivo y abdomen con los siguientes gérmenes implicados: E. Coli, Shigella, Salmonella, Vibrion colérico, diarrea en el paciente con Sida y elimina el estado del portador fecal crónico. Es efectiva para tratar episodios de peritonitis en los enfermos renales sometidos a diálisis peritoneal.
• Infecciones de vías respiratorias.
• Tienen poca actividad in vitro contra el Streptococcus pneumoniae y bacterias anaerobias, siendo un factor limitante principal del empleo de las quinolonas en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad y bronquitis de origen comunitario.
• Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos:
  • La terapéutica de la osteomielitis crónica, obliga a utilizar antibióticos durante semanas o meses, que sean efectivos contra cepas de Staphylococcus aureus y bacilos gramnegativos. Han ocurrido casos de ineficacia en el tratamiento, por aparición de resistencia en cepas de Staphylococcus aureus, Pseudomona aeruginosa y Serratia marcescens.

Véase también

• Clases de antibióticos
• Patogenicidad bacteriana

Referencias

Notas

Bibliografía