Norfloxacino
| Norfloxacino | |
|---|---|
| Identificadores | |
| Número CAS | 70458-96-7 |
| Código ATC | |
| PubChem | 4539 |
| DrugBank | APRD00469 |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C16H18N3FO3 |
| Peso mol. | 319.331 g/mol. |
| Estado legal | ? |
El norfloxacino es un antibiótico sintético del grupo de las quinolonas de amplio espectro, indicado casi exclusivamente en el tratamiento de las infecciones urinarias como las cistitis y pielonefritis, aunque a veces se indica en el tratamiento de ciertas infecciones estomacales, gonorrea no complicada y prostatitis.[1] [2]
Índice |
Farmacología[editar]
El norfloxacino es el menos activo de las nuevas fluoroquinolonas en contra de bacterias Gram positivas y Gram negativas, con una concentración inhibitoria máxima de cuatro o hasta ocho veces mayor que la del ciprofloxacino, la quinolona prototipo.[3] Sin embargo, mantiene concentraciones urinarias elevadas y efectivas, manteniéndose por períodos prolongados y ejerce su actividad terapéutica con un buen margen de seguridad.
La ingesta de norfloxacino puede causar malestar estomacal, dolor de cabeza y mareos y si es alérgico a las quinolonas, puede que aparezcan sarpullidos o irritaciones en la cara y dificultad para respirar. Como todas las quinolonas, existe la posibilidad de que el norfloxacino cause dolor, inflamación o ruptura de tendones.[2] No se debe administrar el norfloxacino ni ninguna quinolona durante el embarazo o si se sospecha su existencia.
Mecanismo de acción[editar]
El norfloxacino es un derivado del ácido quinolincarboxílico que, al igual que otras quinolonas, actúa al inhibir la enzima ADN girasa, encargada del empaque y desempaque del ADN durante la replicación genética de la bacteria La Norfloxacina inhibe la topoisomerasa IV y la ADN-girasa bacterianas. Estas enzimas son indispensables para la replicación bacteriana debido a que facilitan el desenrollamiento de las cadenas, introduciendo pliegues súperhelicoidales en el ADN de doble cadena, facilitando la separación de los segmentos que se van a replicar. La ADN-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyr-A, ejerce su función rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego uniéndolas nuevamente una vez que se ha formado la nueva súperhelice. Las quinolonas inhiben estas dos subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del ADN bacteriano. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la ADN-girasa bacteriana, pero esta enzima no se ve afectada por las quinolonas..[4]
Disponibilidad[editar]
En Colombia (South America) es comercializado como Ambigram por 20 tabletas de Laboratorios Bussié. Comercializada en Bolivia S.a.e. s.a. Marca: NR400
Referencias[editar]
- Notas
- ↑ National Library of Medicine - Medical Subject Headings. Norfloxacin (en inglés). Último acceso 9 de octubre de 2008.
- ↑ a b [MedlinePlus] (enero de 2006). «Norfloxacina» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 9 de octubre de 2008.
- ↑ Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 46. Sulfonamides, Trimethoprim, & Quinolone». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536.
- ↑ Goldstein E (1987). «Norfloxacin, a fluoroquinolone antibacterial agent. Classification, mechanism of action, and in vitro activity». Am J Med 82 (6B): pp. 3–17. doi:. PMID 3111257.
- Bibliografía
- Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
- Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
- Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.