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Se ha usado con éxito y como terapia alternativa o de segunda elección para enfermedades como:[[Lupus eritematoso discoide]], [[Enfermedad de Behcet]], [[Eritema nodoso]], [[Lepra]], [[Enfermedad injerto contra huésped]], [[Úlceras aftosas en pacientes con VIH]], [[Estomatitis aftosa recurrente]], [[Prúrigo]] nodular, [[Prúrigo]] actínico y [[Mieloma múltiple]]. |
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Actualmente se están desarrollando estudios con la droga en casos de [[prostatitis crónica.]] |
Actualmente se están desarrollando estudios con la droga en casos de [[prostatitis crónica.]] |
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También hay en jarabe de 10 ml por día,éste es lo que más se recomendaba |
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== Dosis y presentación == |
== Dosis y presentación == |
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Revisión del 19:30 25 mar 2010
| Talidomida | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl) isoindolino-1,3-diona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 50-35-1 | |
| Código ATC | L04AX02 | |
| PubChem | 5426 | |
| DrugBank | APRD01251 | |
| ChemSpider | 5233 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C13H10N2O4 | |
| Peso mol. | 258.23 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 55% y 66% para la (+)-R y (–)-S enantiómeros, respectivamente | |
| Vida media | rangos medios de aproximadamente 5 a 7 h con una sola dosis; no se altera con dosis múltiples | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | X (Au), X (EE.UU.) | |
| Vías de adm. | oral | |
La talidomida es un fármaco que fue comercializado entre los años 1958 y 1963 como sedante y como calmante de las náuseas durante los tres primeros meses de embarazo (hiperemesis gravídica).
Como sedante tuvo un gran éxito popular ya que no causaba casi ningún efecto secundario y en caso de ingestión masiva no era letal. Este medicamento, producido por Chemie Grünenthal, de Alemania, provocó miles de nacimientos de bebés afectados de focomelia, anomalía congénita caracterizada por la carencia o excesiva cortedad de las extremidades.
La talidomida afectaba a los fetos de dos maneras: bien que la madre tomara el medicamento directamente como sedante o calmante de náuseas o bien que el padre lo tomara, ya que la talidomida afecta al esperma y transmite los efectos nocivos ya en el momento de la concepción. Cuando se comprobaron los efectos teratogénicos (que provoca malformaciones congénitas), del medicamento, éste fue retirado con más o menos prisa en los países donde había sido comercializado bajo diferentes nombres. España fue de los últimos países al retirarlo el año 1963.
Investigando se descubrió que había dos talidomidas distintas, aunque de igual fórmula molecular, en las cuales cambiaba la disposición de los grupos en un carbono, que hasta entonces no se tenía en cuenta. Están pues (según la nomenclatura actual) la forma R (que producía el efecto sedante que se buscaba) y la S (que producía efectos teratogénicos). Este descubrimiento produjo que a partir de ese momento se tuviese en cuenta la esteroisomería en moléculas, utilizando el sistema R-S actual.
La talidomida fue comercializada bajo estos nombres (entre otros): Imidan, Varian, Contergan, Gluto Naftil, Softenon, Noctosediv, Entero-sediv, Entero-Sediv-Suspenso…
Talidomida: n-(2,6-dioxo-3-piperidil)-ftalimida
La fórmula química de la talidomida es la siguiente: C13H10N2O4 (Masa molecular: 258,23). Su estructura química se muestra en la figura de la derecha.
Izq.: (S)-talidomida
Der.: (R)-talidomida
El impacto social de la talidomida
El fármaco provocó la denominada "catástrofe de la talidomida", ya que miles de bebés nacieron en todo el mundo con severas malformaciones irreversibles. Muchos de estos individuos tuvieron (y tienen) dificultades en integrarse en la sociedad a causa de su minusvalía. De hecho, nunca se hubiera sabido su teratogenicidad si la malformación que hubiese provocado fuera más común, como por ejemplo problemas cardíacos, ya que las dismelias que provoca son bastante raras.
Además, la alarma social que provocaron los severos efectos secundarios hizo que los responsables de Sanidad de muchos países empezaran a hacer un control estricto de los medicamentos antes de su comercialización. Por ejemplo, en Alemania, uno de los países más afectados por la talidomida (bajo el nombre de Contergan), antes de la catástrofe no existía ninguna ley ni comisión de control de medicamentos. En efecto, después de la catástrofe, muchos países paulatinamente empezaron a promulgar leyes de control de los medicamentos y también la exigencia que éstos sean sometidos a ensayos farmacológicos y probados en animales, además de ensayos clínicos en personas antes de su comercialización.
Otros efectos secundarios diferentes a los teratogénicos
Después de la reaparición de este medicamento es necesario saber que son comunes la cefalea, náuseas, somnolencia, mareo, xerostomía y onicolisis; todos desaparecen al suspender su consumo.
La talidomida hoy en día
En la actualidad, la talidomida se vuelve a utilizar, con el apoyo de la OMS, en algunos países, porque se ha comprobado su eficacia en enfermedades como la lepra. Se conocen casos de nacimientos de niños con dismelia en Etiopía y Brasil, hijos de padres tratados con talidomida.
Se puede encontrar en venta en Internet, pero este tipo de venta es totalmente fraudulenta.
También se están realizando ensayos con talidomida y algunos de sus derivados en enfermos de ciertos tipos cáncer. Se ha comprobado su eficacia en casos de mieloma múltiple, aplicándose especialmente en casos en los que los tratamientos convencionales (quimio y radioterapia) no han tenido éxito o no son viables. En algunos casos la talidomida ha superado en eficiencia a la terapia convencional.[1]
Mecanismos de Acción
El uso de la Talidomida se hace bajo estricta supervisión médica. Su efecto inmunomodulador y antiinflamatorio se explica mediante la inducción en el incremento de la relación linfocitos T CD8/CD4 por disminución de los linfocitos T ayudadores circulantes, además inhibe la producción de Interleucina 1 y 12, los factores de necrosis tumoral alfa y gamma.
Usos médicos actuales
Se ha usado con éxito y como terapia alternativa o de segunda elección para enfermedades como:Lupus eritematoso discoide, Enfermedad de Behcet, Eritema nodoso, Lepra, Enfermedad injerto contra huésped, Úlceras aftosas en pacientes con VIH, Estomatitis aftosa recurrente, Prúrigo nodular, Prúrigo actínico y Mieloma múltiple. Actualmente se están desarrollando estudios con la droga en casos de prostatitis crónica.
Dosis y presentación
Viene en tabletas de 50 mg y se administran entre 100 y 400 mg diarios.
Enlaces externos
- Web oficial de las víctimas de la Talidomida en España. A.V.I.T.E.
- Página con la fórmula detallada de la Talidomida.
- Web médica con información de interés
Referencias
- ↑ Iriberri, Ainhoa (2008). «Cara y cruz de un fármaco maldito». Madrid, España: Mediapubli Sociedad de Publicaciones y Ediciones S.L. Consultado el 29 de enero de 2008.
Bibliografía
- Gamero Esparza, Carlos., Píldoras en su laberinto Revista Vivat Academia. Noviembre de 2002, Nº 40 . Publicado en el sitio: http://www2.uah.es/vivatacademia/anteriores/n40/ambiente.htm
- Gamero Esparza, Carlos., Cifras de la Talidomida Publicado en el sitio: http://www.avite.org/cifras2.htm
- Isaza M., et al. Fundamentos de farmacología en terapeútica. Colombia: 4ª ed; 2002.
- Jara, Miguel (2007). «Holocausto Talidomida (El Regreso)». Traficantes de salud: cómo nos venden medicamentos peligrosos y juegan con la enfermedad. Barcelona: Icaria Editorial. ISBN 84-7426-913-X.