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Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del [[tracto gastrointestinal]], y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el [[sistema nervioso central]]. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: [[bilis]], [[hueso]], [[Líquido sinovial|sinoviales]], [[saliva]], [[próstata]] y [[pleura]] y también se acumula en [[PMN]], [[macrófago]]s y [[abceso]]s. La Clindamicina atraviesa la barrera [[placenta]]ria y aparece en la [[leche materna]], es parcialmente metabolizada en el [[hígado]] y su excreción es biliar y renal. |
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El fosfato de clindamicina, como inyección, es inactivo, pero se hidroliza rápidamente en la sangre al clindamicina activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma). |
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== Metabolismo == |
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Revisión del 18:09 10 ene 2010
| Clindamicina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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(2S,4R)-N-((1R)-2-chloro- 1-((3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy- 6-(methylthio)-tetrahydro-2H-pyran-2-yl) propyl)- 1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 18323-44-9 | |
| Código ATC | J01 | |
| PubChem | 29029 | |
| DrugBank | APRD00566 | |
| ChEBI | 3745 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H33N2ClO5S | |
| Peso mol. | 424.6 g/mol | |
| Sinónimos |
7-chloro-lincomycin 7-chloro-7-deoxylincomycin | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad |
90% (oral) 4–5% (tópica) | |
| Metabolismo | Hepatic | |
| Excreción | Biliary and renal (sobre 20%) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | A (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Estado legal | S4 (AU) POM (UK) ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, tópica, IV, intravaginal | |
La clindamicina es un antibiótico del grupo de las lincosamidas. Clindamicina es un antibiótico semisintetico y derivado del lincomicina por la sustitución de un átomo de cloro por un grupo Hidroxilo (HO). La clindamicina se vende en España bajo diferentes marcas tales como Dalacín y Cleocín, en México se puede conseguir bajo la marca Klamoxyl® de laboratorios Bruluart, en la Argentina se consigue Clindamicina Richet, de Laboratorio Richet. Es más eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos:
- Cocos gram-positivos aerobios, incluyendo algunos estafilococos y estreptococos (eg. neumococos).
- Bacilos gram-negativos anaerobios, incluyendo algunos miembros de los géneros de Bacteroides y de Fusobacterium.
Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptibles. Tales infecciones pudieron incluir infecciones como la septicemia y la peritonitis. En pacientes alérgicos de la penicilina, la clindamicina se puede utilizar para tratar infecciones aerobias susceptibles también. También se utiliza para tratar las infecciones del hueso causadas por el estafilococo áureo. El fosfato de clindamicina (tópico) se puede utilizar para tratar acné severo.
Formas disponibles
La clindamicina se administra comúnmente en casquillos penales como clorhidrato o en la suspensión oral como clorhidrato de palmitato. Está también disponible para la inyección intravenosa como fosfato. En preparaciones tópicas la clindamicina está como el clorhidrato o fosfato (Evoclin® o Dalacin Tópico®).
Mecanismo de acción
La clindamicina tiene un efecto bacterioestático. Interfiere con la síntesis de las proteínas, en una manera similar a la eritromicina y cloramfenicol, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esto causa el antagonismo si son administrados simultáneamente y hace posible una resistencia cruzada.
Farmacocinética
Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto gastrointestinal, y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el sistema nervioso central. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: bilis, hueso, sinoviales, saliva, próstata y pleura y también se acumula en PMN, macrófagos y abcesos. La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es biliar y renal.
El fosfato de clindamicina, como inyección, es inactivo, pero se hidroliza rápidamente en la sangre al clindamicina activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma).
Metabolismo
La mayoría de la clindamicina se metaboliza en el hígado, y algunos de sus metabolitos son activos, por ejemplo N-dimetil y los disulfóxido metabolitos, y algunos son inactivos. La vida media de la clindamicina son 21 horas. La clindamicina activa y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes son principalmente desórdenes gastrointestinales. La clindamicina puede causar una condición potencialmente mortal, colitis pseudomembranosa, que es causado por Clostridium difficile, bacterias resistentes a la clindamicina (el resto de bacterias han sido matadas por la clindamicina, permitiendo que la C. difficile sobre-prolifere y que cause la inflamación de los dos puntos).
Enlaces externos
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