Diazóxido

Diazóxido
Nombre (IUPAC) sistemático
	7-chloro-3-methyl-4H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
Identificadores
Número CAS	364-98-7
Código ATC	C02DA01 V03AH01
PubChem	3019
DrugBank	DB01119
ChemSpider	2911
UNII	O5CB12L4FN
KEGG	D00294
ChEBI	4495
ChEMBL	181
Datos químicos
Fórmula	C8H7N2ClO2S
Peso mol.	230.672 g/mol
	SMILES Clc1ccc2c(c1)S(=O)(=O)/N=C(\N2)C
	InChI InChI=1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11); Key: GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Unión proteica	90%
Metabolismo	Oxidación hepática y conjugación de sulfato
Vida media	21-45 horas
Excreción	Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo	C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Vías de adm.	Oral, intravenosa
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El Diazóxido (INN; nombre comercial Proglycem)^[1] es un activador de los canales de potasio, que causa una relajación local el músculo liso a través de un incremento de la permeabilidad membranosa hacia los iones de potasio. Esto cambia los canales iónicos voltaje-dependientes de calcio que inhiben la generación de un potencial de acción.

Usos[editar]

Este fármaco es utilizado como un vasodilatador en el tratamiento de la hipertensión aguda o la hipertensión maligna.^[2] Además, inhibe la secreción de insulina desde el páncreas, por lo que se utiliza para contrarrestar la hipoglicemia en varios estados de la enfermedad, tales como la insulinoma (un tumor productor de insulina)^[3] o el hiperinsulinismo congénito.

El diazóxido puede ser preparado desde el dicloronitrobenceno:^[4]

↑ drugs.com (ed.). «Diazoxide» (en inglés). Consultado el 14 de mayo de 2012.
↑ van Hamersvelt HW, Kloke HJ, de Jong DJ, Koene RA, Huysmans FT (agosto de 1996). «Oedema formation with the vasodilators nifedipine and diazoxide: direct local effect or sodium retention?». J. Hypertens. (en inglés) 14 (8): 1041-5. PMID 8884561.
↑ Huang Q, Bu S, Yu Y, et al. (enero de 2007). «Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase». Endocrinology (en inglés) 148 (1): 81-91. PMID 17053028. doi:10.1210/en.2006-0738.
↑ Rubin, A. A.; Roth, F. E.; Winbury, M. M.; Topliss, J. G.; Sherlock, M. H.; Sperber, N.; Black, J. (1961). «New Class of Antihypertensive Agents». Science (en inglés) 133 (3470): 2067. doi:10.1126/science.133.3470.2067.