Diferencia entre revisiones de «Yohimbina»
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La '''yohimbina''' es un [[alcaloide indol]] derivado de la corteza del árbol ''Pausinystalia johimbe'' en África central. Se utiliza principalmente como tratamiento para la [[disfunción eréctil]]. Las marcas comerciales incluyen: Erex, Testomar, Yocon, Yohimar, Yohimbe. Es un [[estimulante]] con efectos [[afrodisíaco]]s e [[IMAO]] leves que actúa principalmente como un [[Antagonista (bioquímica)|antagonísta]] de los [[Receptor adrenérgico alfa 2|receptores adrenérgicos α<sub>2</sub>]].<ref>{{cite journal|last=Verwaerde|first=P|author2=Tran, MA|author3= Montastruc, JL|author4= Senard, JM|author5= Portolan, G|title=Effects of yohimbine, an α<sub>2</sub> receptors antagonist, on experimental neurogenic orthostatic hypotension.|journal=Fundamental & clinical pharmacology|year=1997|volume=11|issue=6|pages=567–75|pmid=9444525|doi=10.1111/j.1472-8206.1997.tb00862.x}}</ref> Está disponible en algunos países bajo prescripción médica para el tratamiento de la [[xerostomía]] y disfunciones sexuales inducidas por [[inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina]]. La yohimbina produce un perfíl similar al [[TDAH]].<ref>{{Cite web|url = http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19621976|title = PubMed|date = |accessdate = |website = |publisher = |last = |first = }}</ref> |
La '''yohimbina''' es un [[alcaloide indol]] derivado de la corteza del árbol ''Pausinystalia johimbe'' en África central. Se utiliza principalmente como tratamiento para la [[disfunción eréctil]]. Las marcas comerciales incluyen: Erex, Testomar, Yocon, Yohimar, Yohimbe. Es un [[estimulante]] con efectos [[afrodisíaco]]s e [[IMAO]] leves que actúa principalmente como un [[Antagonista (bioquímica)|antagonísta]] de los [[Receptor adrenérgico alfa 2|receptores adrenérgicos α<sub>2</sub>]].<ref>{{cite journal|last=Verwaerde|first=P|author2=Tran, MA|author3= Montastruc, JL|author4= Senard, JM|author5= Portolan, G|title=Effects of yohimbine, an α<sub>2</sub> receptors antagonist, on experimental neurogenic orthostatic hypotension.|journal=Fundamental & clinical pharmacology|year=1997|volume=11|issue=6|pages=567–75|pmid=9444525|doi=10.1111/j.1472-8206.1997.tb00862.x}}</ref> Está disponible en algunos países bajo prescripción médica para el tratamiento de la [[xerostomía]] y disfunciones sexuales inducidas por [[inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina]]. La yohimbina produce un perfíl similar al [[TDAH]].<ref>{{Cite web|url = http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19621976|title = PubMed|date = |accessdate = |website = |publisher = |last = |first = }}</ref><!-- |
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==Usos médicos== |
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==Medical uses== |
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===Efectos secundarios de ISRS=== |
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Existe un potencial uso de la yohimbina para el tratamiento de la disfunción sexual inducida por [[inhibidores de la recaptación de serotonina]] (ISRS). Un estudio ha demostrado la abilidad de la yohimbina de aumentar la función física como también el deseo en pacientes tomando ISRS.<ref>{{cite journal|last1=Jacobsen|first1=FM|title=Fluoxetine-induced sexual dysfunction and an open trial of yohimbine.|journal=The Journal of clinical psychiatry|date=April 1992|volume=53|issue=4|pages=119–22|pmid=1564046}}</ref> |
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===SSRI side-effects=== |
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There is potential for yohimbine to be used as treatment for SSRI induced sexual dysfunction. One study has shown yohimbine's ability to increase physical functioning as well as desire in patients taking an SSRI.<ref>{{cite journal|last1=Jacobsen|first1=FM|title=Fluoxetine-induced sexual dysfunction and an open trial of yohimbine.|journal=The Journal of clinical psychiatry|date=April 1992|volume=53|issue=4|pages=119–22|pmid=1564046}}</ref> Yohimbine has proved to be effective in treating dry mouth caused by anti-depressant use, however much of the evidence has been centered around those taking a [[tricyclic antidepressant]].<ref>{{cite journal|last1=Rispail|first1=Y|last2=Schmitt|first2=L|last3=Berlan|first3=M|last4=Montastruc|first4=JL|last5=Montastruc|first5=P|title=Yohimbine increases salivary secretion in depressed patients treated with tricyclic antidepressants.|journal=European journal of clinical pharmacology|date=1990|volume=39|issue=4|pages=425–6|pmid=2076732}}</ref><ref>{{cite journal|last1=Bagheri|first1=H|last2=Schmitt|first2=L|last3=Berlan|first3=M|last4=Montastruc|first4=JL|title=Effect of 3 weeks treatment with yohimbine on salivary secretion in healthy volunteers and in depressed patients treated with tricyclic antidepressants.|journal=British journal of clinical pharmacology|date=December 1992|volume=34|issue=6|pages=555–8|pmid=1362888}}</ref> |
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=== Sexual dysfunction === |
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{{main|Sexual dysfunction}} |
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The [[National Institutes of Health|NIH]] states that yohimbine hydrochloride is the standardized form of yohimbine that is available as a prescription medicine in the [[United States]], and that it has been shown in human studies to be effective in the treatment of male [[erectile dysfunction]].<ref name=NIH>{{cite web|url = http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/natural/patient-yohimbe.html|title = Yohimbe: MedlinePlus Supplements|publisher = [[National Institutes of Health|nlm.nih.gov]]|date = November 19, 2010|accessdate = December 13, 2010}}</ref> Yohimbine has been shown to be effective in the treatment of [[orgasmic dysfunction]] in men.<ref>{{cite journal |author=Adeniyi AA, Brindley GS, Pryor JP, Ralph DJ |title=Yohimbine in the treatment of orgasmic dysfunction |journal=Asian Journal of Andrology |volume=9 |issue=3 |pages=403–7 |date=May 2007 |pmid=17486282 |doi=10.1111/J.1745-7262.2007.00276.x}}</ref> Yohimbine has also been used to treat [[hypoactive sexual desire disorder]] (under active libido) in women.<ref>http://onlinelibrary.wiley.com.wwwproxy0.library.unsw.edu.au/doi/10.1111/j.1745-7262.2007.00276.x/pdf</ref> |
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Large doses of yohimbe have caused [[priapism]].<ref>{{cite pmid|19876857}}</ref> Controlled studies suggest that it is not always an effective treatment for impotence, and evidence of increased sex drive (libido) is anecdotal.<ref name=pharmrev>{{cite journal |author=Andersson KE |title=Pharmacology of penile erection |journal=Pharmacological Reviews |volume=53 |issue=3 |pages=417–50 |date=September 2001 |pmid=11546836 |url= http://pharmrev.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=11546836}}</ref> |
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{{Quotation|1=It cannot be excluded that orally administered yohimbine can have a beneficial effect in some patients with [[Erectile dysfunction|ED]]. The conflicting results available may be attributed to differences in drug design, patient selection, and definitions of positive response. Generally, however, available results of treatment are not impressive.<ref>{{cite book |first1=Karl-Erik |last1=Andersson |first2=William D. |last2=Steers |chapter=The pharmacological basis of sexual therapeutics |chapterurl=http://books.google.co.uk/books?id=VXPxffpHiXMC&pg=PA97 |editor1-first=Alvaro |editor1-last=Morales |year=1998 |title=Erectile dysfunction: issues in current pharmacotherapy |location=London |publisher=Martin Dunitz |pages=97–124 [114] |isbn=978-1-85317-577-0}}</ref>}} |
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Yohimbine blocks the pre- and post-synaptic [[alpha-2 adrenoceptors|α<sub>2</sub> receptors]]. Blockade of post-synaptic α<sub>2</sub> receptors causes minor [[Corpus cavernosum penis|corpus cavernosum]] [[smooth muscle]] relaxation. In fact, the majority of adrenoceptors in the corpus cavernosum are of the α<sub>1</sub> type. Blockade of pre-synaptic α<sub>2</sub> receptors facilitates the release of several neurotransmitters in the central and peripheral [[nervous system]] — thus in the corpus cavernosum — such as [[nitric oxide]] and [[norepinephrine]]. Whereas nitric oxide released in the corpus cavernosum is the major vasodilator contributing to the erectile process, norepinephrine is the major vasoconstrictor through stimulation of [[Alpha-1 adrenergic receptors|α<sub>1</sub> receptors]] on the corpus cavernosum smooth muscle. Under physiologic conditions, nitric oxide attenuates norepinephrine vasoconstriction. Continuous administration of yohimbine, as opposed to on-demand administration, might result in increased norepinephrine reuptake and thereby reduced vasoconstriction from reduced α<sub>1</sub> adrenergic receptors stimulation by its feedback down regulation mechanism -unlike on-demand administration that produces excessive norepinephrine release and bottlenecked reuptake. And α<sub>1</sub> blockers on-demand reduce vasoconstriction caused by excessive norepinephrine release.<ref name="Pmid">{{cite journal |pmid=10845761 |year=2000 |last1=Saenz De Tejada |first1=I |last2=Kim |first2=NN |last3=Goldstein |first3=I |last4=Traish |first4=AM |title=Regulation of pre-synaptic alpha adrenergic activity in the corpus cavernosum |volume=12 Suppl 1 |pages=S20–25 |journal=International Journal of Impotence Research |doi=10.1038/sj.ijir.3900500}}</ref> |
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=== Weight loss === |
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There is no good evidence Yohimbine is useful as an aid to weight loss.<ref name=cimolai>{{cite journal |author=Cimolai N, Cimolai T |title=Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity |journal=J Diet Suppl |volume=8 |issue=4 |pages=346–54 |year=2011 |month=December |pmid=22432773 |doi=10.3109/19390211.2011.615806 |type=Review}}</ref> |
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=== Other uses === |
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Yohimbine has also been used for [[xerostomia]], as a [[Antihypotensive agent|blood pressure boosting agent]] in autonomic failure, and as a probe for noradrenergic activity. {{medrs|date=May 2013}} |
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The addition of yohimbine to [[fluoxetine]] or [[venlafaxine]] has also been found to increase the antidepressant action of both of these agents.<ref>{{cite journal |last1=Dhir |first1=A |last2=Kulkarni |first2=SK |title=Effect of addition of yohimbine (α<sub>2</sub> receptors antagonist) to the antidepressant activity of fluoxetine or venlafaxine in the mouse forced swim test |journal=Pharmacology |volume=80 |issue=4 |pages=239–43 |year=2007 |pmid=17622775 |doi=10.1159/000104877}}</ref> |
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Yohimbine has been used to facilitate recall of traumatic memories in the treatment of [[post traumatic stress disorder]] (PTSD).<ref>{{cite book |first1=Bessel A. |last1=van der Kolk |chapter=The Treatment of Post Traumatic Stress Disorder |chapterurl=http://books.google.com/books?id=sVuMSVEY83UC&pg=PA421 |editor1-first=Stevan E. |editor1-last=Hobfoll |editor2-first=Marten W. |editor2-last=De Vries |title=Extreme stress and communities: impact and intervention |publisher=Kluwer Academic Publishers |location=Boston |year=1995 |pages=421–44 |isbn=978-0-7923-3468-2}}</ref> Use of yohimbine outside of therapeutic settings may not be appropriate for persons suffering from PTSD.<ref>{{cite journal |author=Morgan CA |title=Yohimbine facilitated acoustic startle in combat veterans with post-traumatic stress disorder |journal=Psychopharmacology |volume=117 |issue=4 |pages=466–71 |date=February 1995 |pmid=7604149 |doi=10.1007/BF02246220 |author-separator=, |author2=Grillon C |author3=Southwick SM |display-authors=3 |last4=Nagy |first4=L. M. |last5=Davis |first5=M. |last6=Krystal |first6=J. H. |last7=Charney |first7=D. S.}}</ref> In pharmacology, yohimbine is used as a probe for α<sub>2</sub>-adrenoceptor. In [[veterinary medicine]], yohimbine is used to reverse [[anesthesia]] from the drug [[xylazine]] in small and large animals.--> |
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==Antecedentes históricos== |
==Antecedentes históricos== |
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Revisión del 02:52 25 dic 2014
| Yohimbina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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17α-hydroxy-yohimban-16α- carboxylic acid methyl ester | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 146-48-5 | |
| Código ATC | G04BE04 QV03AB93 | |
| PubChem | 8969 | |
| DrugBank | DB01392 | |
| ChemSpider | 8622 | |
| UNII | 2Y49VWD90Q | |
| ChEBI | 10093 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H26N2O3 | |
| Peso mol. |
354.44 g/mol (base) 390.90 g/mol (clorhidrato) | |
|
O=C(OC)[C@@H]5[C@H]4C[C@H]3c2nc1ccccc1c2CCN3C[C@@H]4CC[C@@H]5O
| ||
|
InChI=1S/C21H26N2O3/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24/h2-5,12,15,17-19,22,24H,6-11H2,1H3/t12-,15-,17-,18-,19+/m0/s1
Key: BLGXFZZNTVWLAY-SCYLSFHTSA-N | ||
| Datos físicos | ||
| P. de fusión | 241 °C (466 °F) | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 7-87% (promedio 33%) | |
| Vida media | 0,25-2,5 horas[1] | |
| Excreción | Orina (como metabolitos) | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Actibine, Erex, Testomar, Yocon, Yohimar, Yohimbe | |
La yohimbina es un alcaloide indol derivado de la corteza del árbol Pausinystalia johimbe en África central. Se utiliza principalmente como tratamiento para la disfunción eréctil. Las marcas comerciales incluyen: Erex, Testomar, Yocon, Yohimar, Yohimbe. Es un estimulante con efectos afrodisíacos e IMAO leves que actúa principalmente como un antagonísta de los receptores adrenérgicos α2.[2] Está disponible en algunos países bajo prescripción médica para el tratamiento de la xerostomía y disfunciones sexuales inducidas por inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. La yohimbina produce un perfíl similar al TDAH.[3]
Antecedentes históricos
La Yohimbina se exploró en un principio como un remedio para la diabetes tipo 2 en modelos animales y humanos que llevan los polimorfismos del gen adrenérgico receptor α2a.[4][5]
Se utilizó ampliamente para tratar la disfunción sexual masculina. Aunque nunca se demostró con claridad su eficacia, se ha renovado el interés por su uso en el tratamiento de este trastorno.[6]
Mecanismo de acción
La yohimbina es un antagonista competitivo sobre α2-adrenoceptores que incluye dos diasteroisómeros: la rauwolscina (notable selectividad como antagonista α2) y la corinantina (gran selectividad como antagonista α1).
Acciones farmacológicas
El bloqueo de los receptores adrenérgicos α2 con la yohimbina puede incrementar los impulsos simpáticos y potenciar la liberación de noradrenalina desde las terminaciones nerviosas, lo cual da lugar a activación de los receptores α1 y β1 en el corazón y los vasos periféricos, con incremento consecuente de la presión arterial.[7]
La yohimbina entra con facilidad en el sistema nervioso central donde incrementa la presión arterial y la frecuencia cardíaca; fomenta también la actividad motora y produce temblores. Estas acciones son opuestas a las de la clonidina, que es un agonista α2. La yohimbina es también un antagonista de la 5-HT.
El fármaco fomenta la actividad sexual en la rata macho y podría beneficiar a algunos pacientes con disfunción eréctil psicógena. Sin embargo, se demostró concluyentemente la eficacia de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (sildenafil, vardenafil y tadalafil) y apomorfina en el tratamiento de la disfunción eréctil, con productos ingeribles. Algunos estudios pequeños sugieren que la yohimbina también puede ser útil en la neuropatía diabética y en el tratamiento de la hipotensión postural.[8]
Otros efectos
Los antagonistas α2, como la yohimbina, tienen propiedades anxiogénicas, mientras que el agonista clonidina se comporta como ansiolítico.[9]
Precauciones en embarazo y lactancia
Es muy poco probable que la yohimbina se emplee en mujeres, razón por la cual, la FDA no le ha asignado una categoría en embarazo. No se han realizado estudios en animales con la yohimbina y se desconoce si la capacidad reproductora o el desarrollo fetal se ven afectados. No existen datos controlados en mujeres embarazadas. La yohimbina no se debe administrar durante el embarazo. No hay datos sobre la excreción de yohimbina en la leche humana. El fabricante recomienda que, debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, se debe decidir suspender la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.[10]
Presentaciones
La yohimbina se maneja en tabletas conteniendo 5.4 mg de clorhidrato de yohimbina. [11]
Véase también
Referencias
- ↑ Hedner, T; Edgar, B; Edvinsson, L; Hedner, J; Persson, B; Pettersson, A (1992). «Yohimbine pharmacokinetics and interaction with the sympathetic nervous system in normal volunteers». European Journal of Clinical Pharmacology 43 (6): 651-656. PMID 1493849. doi:10.1007/BF02284967.
- ↑ Verwaerde, P; Tran, MA; Montastruc, JL; Senard, JM; Portolan, G (1997). «Effects of yohimbine, an α2 receptors antagonist, on experimental neurogenic orthostatic hypotension.». Fundamental & clinical pharmacology 11 (6): 567-75. PMID 9444525. doi:10.1111/j.1472-8206.1997.tb00862.x.
- ↑ «PubMed».
- ↑ Rosengren, A. H.; Jokubka, R.; Tojjar, D.; Granhall, C.; Hansson, O.; Li, D.-Q.; Nagaraj, V.; Reinbothe, T. M. et al. (2009). «Overexpression of Alpha2A-Adrenergic Receptors Contributes to Type 2 Diabetes». Science (en inglés) 327 (5962): 217-20. PMID 19965390. doi:10.1126/science.1176827.
- ↑ Andersson KE (september de 2001). «Pharmacology of penile erection». Pharmacological Reviews (en inglés) 53 (3): 417-50. PMID 11546836.
- ↑ Grossman, E.; Rosenthal, T., Peleg, E., Holmes, C., y Goldstein, D.S. (1993). «Oral yohimbine increases blood pressure and sympathetic nervous outflow in hypertensive patients.». J. Cardiovasc. Pharmacol. 22: 22-26.
- ↑ Westfall, Thomas C.; David P. Westfall (2006). Goodman And Gilman's The Pharmacological Basis Of Therapeutics (11ª edición). México: The McGraw-Hill. p. 267. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Reid, K.; Surridge, D.H., Morales, A., et al. (1987). «Double-blind trial of yohimbine in treatment of psychogenic impotence.». Lancet 2: 421-423.
- ↑ Florez, Jesús; Juan Antonio Armijo, África Mediavilla (1998). Farmacología Humana (3ª edición). España: Masson. p. 268. ISBN 84-458-0613-0.
- ↑ Drugs.com (2008). «Yohimbine Pregnancy and Breastfeeding Warnings» (en inglés). Consultado el 5 de noviembre de 2012.
- ↑ Multum Inc (2008). «Yohimbina» (en inglés). Consultado el 5 de noviembre de 2012. «Miligramos de sustancia».