Diferencia entre revisiones de «Receptor 5-HT1A»

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El receptor 5-HT1A es un subtipo de receptor 5-HT que une a los neurotrasmisores de serotonina endógenos (5-hidroxitriptamina, 5-HT). Este es un receptor acoplado de proteína G (RAPG) que se acopla al Gi/Go y media en la neurotrasmisión inhibitoria. El HTR1A denota el gen humano de codificación para el receptor.[1]​[2]​

Distribución

El receptor 5-HT1A es el más extendido de todos los receptores 5-HT. En el sistema nervioso central, el receptor 5-HT1A existe en la corteza cerebral, hipocampo, amígdala y en los núcleos del rafé en mayor densidad, mientras que las cantidades bajas también existen en los ganglios basales y en el tálamo.[3]​[4]​[5]​ Los receptores 5-HT1A en el núcleo del rafé son en gran parte autorreceptores somatodendriticos, mientras que en otras áreas como el hipocampo son receptores postsinápticos.[4]​

Función

Neuromodulación

El receptor 5-HT1A disminuye los agonistas de la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca a través de un mecanismo central, mediante la inducción de la vasodilatación periférica, y mediante la estimulación del nervio vago.[6]​ Estos efectos son el resultado de la activación de receptores 5-HT1A en la médula rostral ventrolateral.[6]​ Los antihipertensivos simpaticolíticos urapidil es un antagonista de los receptores α1-adrenérgicos y del receptor α2-adrenérgico , así como el receptor agonista 5-HT1A, y se ha demostrado que la propiedad de este último contribuye a sus efectos terapéuticos en general.[7]​[8]​ La vasodilatación de los vasos sanguíneos de la piel a través de centrales de activación 5-HT1A aumenta la disipación de calor del organismo hacia el medio ambiente, provocando una disminución de la temperatura corporal.[9]​[10]​

La activación del centro de receptores 5-HT1A provoca la liberación o la inhibición de la noradrenalina dependiendo la especie, presumiblemente por el locus coeruleus, que luego se reduce o aumenta el tono neuronal en el músculo esfínter del iris por la modulación de receptores postsinápticos α2-adrenérgicos en el núcleo de Edinger-Westphal , dando lugar a dilatación de la pupila en los roedores, y la constricción de la pupila en los primates incluidos los seres humanos.[11]​[12]​[13]​

Receptores 5-HT1A agonistas como la buspirona[14]​ y flesinoxan[15]​ muestran una eficacia en el alivio de la ansiedad [16]​ y de la depresión,[17]​ y la buspirona y tandospirona están aprobados para esas indicaciones en diversas partes del mundo. Otros, como gepirona,[18]​ flesinoxan,[15]​ flibanserin,[19]​ y PRX-00023[20]​ también han sido investigados, aunque ninguno ha sido totalmente desarrollado y aprobado hasta el momento. Algunos de los antipsicóticos atípicos, como el aripiprazol[21]​ también son agonistas parciales en el receptor 5-HT1A y se usan a veces en dosis bajas, como aumentos a los antidepresivos estándar, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).[22]​

Referencias

  1. ↑ Gilliam TC, Freimer NB, Kaufmann CA, Powchik PP, Bassett AS, Bengtsson U, Wasmuth JJ (November 1989). «Deletion mapping of DNA markers to a region of chromosome 5 that cosegregates with schizophrenia». Genomics 5 (4): 940-4. PMID 2591972. doi:10.1016/0888-7543(89)90138-9. 
  2. ↑ «Entrez Gene: HTR1A 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1A». 
  3. ↑ Ito H, Halldin C, Farde L. (1999). «Localization of 5-HT1A receptors in the living human brain using [carbonyl-11C]WAY-100635: PET with anatomic standardization technique.». J Nucl Med. 40 (1): 102-9. PMID 9935065. 
  4. ↑ a b Glennon RA, Dukat M, Westkaemper RB (1 de enero de 2000). «Serotonin Receptor Subtypes and Ligands». American College of Neurophyscopharmacology. Consultado el 11 de abril de 2008. 
  5. ↑ de Almeida J, Mengod G. (2008). «Serotonin 1A receptors in human and monkey prefrontal cortex are mainly expressed in pyramidal neurons and in a GABAergic interneuron subpopulation: implications for schizophrenia and its treatment.». J Neurochem. 107 (2): 488-496. PMID 18761712. doi:10.1111/j.1471-4159.2008.05649.x. 
  6. ↑ a b Dabiré H. (1991). «Central 5-hydroxytryptamine (5-HT) receptors in blood pressure regulation.». Therapie. 46 (6): 421-9. PMID 1819150. 
  7. ↑ Ramage AG (April 1991). «The mechanism of the sympathoinhibitory action of urapidil: role of 5-HT1A receptors». Br. J. Pharmacol. 102 (4): 998-1002. PMC 1917978. PMID 1855130. 
  8. ↑ Kolassa N, Beller KD, Sanders KH. (1989). «Involvement of brain 5-HT1A receptors in the hypotensive response to urapidil.». Am J Cardiol. 64 (7): 7D-10D. PMID 2569265. doi:10.1016/0002-9149(89)90688-7. 
  9. ↑ Ootsuka Y, Blessing WW. (2006). «Activation of 5-HT1A receptors in rostral medullary raphé inhibits cutaneous vasoconstriction elicited by cold exposure in rabbits.». Brain Res. 1073-1074: 252-61. PMID 16455061. doi:10.1016/j.brainres.2005.12.031. 
  10. ↑ Rusyniak DE, Zaretskaia MV, Zaretsky DV, DiMicco JA. (2007). «3,4-Methylenedioxymethamphetamine- and 8-hydroxy-2-di-n-propylamino-tetralin-induced hypothermia: role and location of 5-hydroxytryptamine 1A receptors.». J Pharmacol Exp Ther. 323 (2): 477-487. PMID 17702902. doi:10.1124/jpet.107.126169. 
  11. ↑ Yu Y, Ramage AG, Koss MC. (2004). «Pharmacological studies of 8-OH-DPAT-induced pupillary dilation in anesthetized rats.». Eur J Pharmacol. 489 (3): 207-213. PMID 15087245. doi:10.1016/j.ejphar.2004.03.007. 
  12. ↑ Prow MR, Martin KF, Heal DJ (1996). «8-OH-DPAT-induced mydriasis in mice: a pharmacological characterisation». Eur J Pharmacol. 317 (1): 21-8. PMID 8982715. doi:10.1016/S0014-2999(96)00693-0. 
  13. ↑ Fanciullacci M, Sicuteri R, Alessandri M, Geppetti P (March 1995). «Buspirone, but not sumatriptan, induces miosis in humans: relevance for a serotoninergic pupil control». Clinical Pharmacology and Therapeutics 57 (3): 349-55. PMID 7697953. doi:10.1016/0009-9236(95)90161-2. 
  14. ↑ Cohn, JB; Rickels K (1989). «A pooled, double-blind comparison of the effects of buspirone, diazepam and placebo in women with chronic anxiety». Curr Med Res Opin. 11 (5): 304-320. PMID 2649317. doi:10.1185/03007998909115213 (inactivo 2010-01-04). 
  15. ↑ a b Cryan JF, Redmond AM, Kelly JP, Leonard BE. (1997). «The effects of the 5-HT1A agonist flesinoxan, in three paradigms for assessing antidepressant potential in the rat.». Eur Neuropsychopharmacol. 7 (2): 109-114. PMID 9169298. doi:10.1016/S0924-977X(96)00391-4.  Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; el nombre «pmid9169298» está definido varias veces con contenidos diferentes
  16. ↑ Parks CL, Robinson PS, Sibille E, Shenk T, Toth M (1998). «Increased anxiety of mice lacking the serotonin1A receptor». Proc Natl Acad Sci U S A. 195 (18): 10734-9. PMC 27964. PMID 9724773. doi:10.1073/pnas.95.18.10734. 
  17. ↑ Kennett GA, Dourish CT, Curzon G (1987). «Antidepressant-like action of 5-HT1A agonists and conventional antidepressants in an animal model of depression». Eur J Pharmacol. 134 (3): 265-74. PMID 2883013. doi:10.1016/0014-2999(87)90357-8. 
  18. ↑ Keller MB, Ruwe FJ, Janssens CJ, Sitsen JM, Jokinen R, Janczewski J (February 2005). «Relapse prevention with gepirone ER in outpatients with major depression». Journal of Clinical Psychopharmacology 25 (1): 79-84. PMID 15643103. doi:10.1097/01.jcp.0000150221.53877.d9. 
  19. ↑ Invernizzi RW, Sacchetti G, Parini S, Acconcia S, Samanin R (August 2003). «Flibanserin, a potential antidepressant drug, lowers 5-HT and raises dopamine and noradrenaline in the rat prefrontal cortex dialysate: role of 5-HT(1A) receptors.». Br J Pharmacol. 139 (7): 1281-8. PMC 1573953. PMID 12890707. doi:10.1038/sj.bjp.0705341. 
  20. ↑ de Paulis T. (2007). «Drug evaluation: PRX-00023, a selective 5-HT1A receptor agonist for depression.». Curr Opin Investig Drugs. 8 (1): 78-86. PMID 17263189. 
  21. ↑ Stark, AD et al. (2007). «Interaction of the novel antipsychotic aripiprazole with 5-HT1A and 5-HT2A receptors: functional receptor-binding and in vivo electrophysiological studies.». Psychopharmacology (Berl) 190 (3): 373-382. PMID 17242925. doi:10.1007/s00213-006-0621-y. 
  22. ↑ Vega, JAW; Mortimer AM, Tyson PJ (May 2003). «Conventional Antipsychotic Prescription in Unipolar Depression, I: An Audit and Recommendations for Practice». The Journal of Clinical Psychiatry (Physicians Postgraduate Press) 64 (5): 568-574. ISSN 1555-2101. PMID 12755661. doi:10.4088/JCP.v64n0512. Consultado el 28 de mayo de 2009. 
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