Diferencia entre revisiones de «Receptor 5-HT2B»

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Los receptores 5-HT<sub>2B</sub> han estado fuertemente implicados en la causa de la [[Valvulopatía|enfermedad cardiaca valvular]] inducida por fármacos.<ref name="pmid11104741">{{Cita publicación|título=Evidence for possible involvement of 5-HT(2B) receptors in the cardiac valvulopathy associated with fenfluramine and other serotonergic medications|apellidos=Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL|fecha=Dec 2000|publicación=Circulation|volumen=102|número=23|páginas=2836–41|doi=10.1161/01.CIR.102.23.2836|pmid=11104741|enlaceautor7=Bryan Roth}}</ref><ref name="pmid10617681">{{Cita publicación|título=Possible role of valvular serotonin 5-HT(2B) receptors in the cardiopathy associated with fenfluramine|apellidos=Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA, Sun JH, Link JR, Abbaszade I, Hollis JM, Largent BL, Hartig PR, Hollis GF, Meunier PC, Robichaud AJ, Robertson DW|fecha=Jan 2000|publicación=Molecular Pharmacology|volumen=57|número=1|páginas=75–81|pmid=10617681}}</ref><ref name="pmid17202450">{{Cita publicación|título=Drugs and valvular heart disease|apellidos=Roth BL|fecha=Jan 2007|publicación=The New England Journal of Medicine|volumen=356|número=1|páginas=6–9|doi=10.1056/NEJMp068265|pmid=17202450}}</ref> La controversial comercialización del [[Norfenfluramina|Fen-Phen]] en los años 80 y 90 reveló los efectos cardiotóxicos de la estimulación del receptor 5-HT<sub>2B</sub>.<ref>{{Cita web|url=https://archive.nytimes.com/www.nytimes.com/partners/aol/special/women/warchive/970923_1080.html|título=Archive: How Fen-Phen, a Diet 'Miracle,' Rose and Fell|fechaacceso=2022-07-04|sitioweb=archive.nytimes.com}}</ref> Hoy en día, el agonismo de 5-HT<sub>2B</sub> se considera una señal de [[toxicidad]] que impide un mayor desarrollo clínico de un compuesto en investigación.<ref>{{Cita publicación|url=https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1056871913003262|título=Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT2B receptor agonism mediating cardiac valvulopathy|apellidos=Cavero|nombre=Icilio|apellidos2=Guillon|nombre2=Jean-Michel|fecha=2014-03-01|publicación=Journal of Pharmacological and Toxicological Methods|volumen=69|número=2|páginas=150–161|idioma=en|issn=1056-8719|doi=10.1016/j.vascn.2013.12.004|pmid=24361689}}</ref>
Los receptores 5-HT<sub>2B</sub> han estado fuertemente implicados en la causa de la [[Valvulopatía|enfermedad cardiaca valvular]] inducida por fármacos.<ref name="pmid11104741">{{Cita publicación|título=Evidence for possible involvement of 5-HT(2B) receptors in the cardiac valvulopathy associated with fenfluramine and other serotonergic medications|apellidos=Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, Roth BL|fecha=Dec 2000|publicación=Circulation|volumen=102|número=23|páginas=2836–41|doi=10.1161/01.CIR.102.23.2836|pmid=11104741|enlaceautor7=Bryan Roth}}</ref><ref name="pmid10617681">{{Cita publicación|título=Possible role of valvular serotonin 5-HT(2B) receptors in the cardiopathy associated with fenfluramine|apellidos=Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA, Sun JH, Link JR, Abbaszade I, Hollis JM, Largent BL, Hartig PR, Hollis GF, Meunier PC, Robichaud AJ, Robertson DW|fecha=Jan 2000|publicación=Molecular Pharmacology|volumen=57|número=1|páginas=75–81|pmid=10617681}}</ref><ref name="pmid17202450">{{Cita publicación|título=Drugs and valvular heart disease|apellidos=Roth BL|fecha=Jan 2007|publicación=The New England Journal of Medicine|volumen=356|número=1|páginas=6–9|doi=10.1056/NEJMp068265|pmid=17202450}}</ref> La controversial comercialización del [[Norfenfluramina|Fen-Phen]] en los años 80 y 90 reveló los efectos cardiotóxicos de la estimulación del receptor 5-HT<sub>2B</sub>.<ref>{{Cita web|url=https://archive.nytimes.com/www.nytimes.com/partners/aol/special/women/warchive/970923_1080.html|título=Archive: How Fen-Phen, a Diet 'Miracle,' Rose and Fell|fechaacceso=2022-07-04|sitioweb=archive.nytimes.com}}</ref> Hoy en día, el agonismo de 5-HT<sub>2B</sub> se considera una señal de [[toxicidad]] que impide un mayor desarrollo clínico de un compuesto en investigación.<ref>{{Cita publicación|url=https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1056871913003262|título=Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT2B receptor agonism mediating cardiac valvulopathy|apellidos=Cavero|nombre=Icilio|apellidos2=Guillon|nombre2=Jean-Michel|fecha=2014-03-01|publicación=Journal of Pharmacological and Toxicological Methods|volumen=69|número=2|páginas=150–161|idioma=en|issn=1056-8719|doi=10.1016/j.vascn.2013.12.004|pmid=24361689}}</ref>

== Ligandos ==
La estructura del receptor 5-HT<sub>2B</sub> se resolvió en un complejo con el fármaco valvulopatógeno [[ergotamina]].<ref name="pmid23519215">{{PDB|4IB4}}; {{Cita publicación|título=Structural features for functional selectivity at serotonin receptors|apellidos=Wacker D, Wang C, Katritch V, Han GW, Huang XP, Vardy E, McCorvy JD, Jiang Y, Chu M, Siu FY, Liu W, Xu HE, Cherezov V, Roth BL, Stevens RC|fecha=May 2013|publicación=Science|volumen=340|número=6132|páginas=615–9|bibcode=2013Sci...340..615W|doi=10.1126/science.1232808|pmc=3644390|pmid=23519215}}</ref> A partir de 2009, se han descubierto pocos ligandos del receptor 5-HT<sub>2B</sub> altamente selectivos, aunque se conocen numerosos compuestos potentes no selectivos, particularmente agentes con unión concomitante de [[Receptor 5-HT2C|5-HT<sub>2C</sub>]]. La investigación en esta área ha sido limitada debido a la cardiotoxicidad de los agonistas de 5-HT<sub>2B</sub> y la falta de una aplicación terapéutica clara para los antagonistas de 5-HT<sub>2B</sub>, pero aún existe la necesidad de ligandos selectivos para la investigación científica. <ref name="Schuhmacher">{{Cita tesis|url=http://www.opus-bayern.de/uni-regensburg/volltexte/2008/796/pdf/Dissertation_Schumacher.pdf}}</ref>

=== Agonistas ===

; <nowiki>Agonistas selectivos:</nowiki>

* BW-723C86 : <ref name="pmid10498829">{{Cita publicación|título=Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells|apellidos=Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ|fecha=Sep 1999|publicación=British Journal of Pharmacology|volumen=128|número=1|páginas=13–20|doi=10.1038/sj.bjp.0702751|pmc=1571597|pmid=10498829}}</ref> selectividad de subtipo funcional justa; Agonista casi total. Ansiolítico ''in vivo'' . <ref name="pmid9886683">{{Cita publicación|título=Anxiolytic-like actions of BW 723C86 in the rat Vogel conflict test are 5-HT2B receptor mediated|apellidos=Kennett GA, Trail B, Bright F|fecha=Dec 1998|publicación=Neuropharmacology|volumen=37|número=12|páginas=1603–10|doi=10.1016/S0028-3908(98)00115-4|pmid=9886683}}</ref>
* Ro60-0175 <ref name="pmid10498829" /> funcionalmente selectivo sobre [[Receptor 5-HT2A|5-HT <sub>2A</sub>]], potente agonista en ambos 5-HT <sub>2B/C</sub>
* VER-3323 : selectivo para 5-HT <sub>2B/C</sub> sobre 5-HT <sub>2A</sub>
* α-metil-5-HT - moderadamente selectivo sobre 5-HT <sub>2A/C</sub>
* 6-APB
* LY-266,097 : agonista parcial sesgado a favor de la proteína G <sub>q</sub>, sin reclutamiento de β-arrestina2 <ref name="pmid30127358">{{Cita publicación|título=Structural determinants of 5-HT2B receptor activation and biased agonism|apellidos=McCorvy JD, Wacker D, Wang S, Agegnehu B, Liu J, Lansu K, Tribo AR, Olsen RH, Che T, Jin J, Roth BL|fecha=August 2018|publicación=Nature Structural & Molecular Biology|volumen=25|número=9|páginas=787–796|doi=10.1038/s41594-018-0116-7|pmc=6237183|pmid=30127358|número-autores=6}}</ref>

; <nowiki>Agonistas no selectivos:</nowiki>

* [[Guanfacina]] - un agonista [[Receptor alfa 2A adrenérgico|α <sub>2A</sub>]], pero tiene actividad agonista 5-HT <sub>2B</sub> a concentraciones terapéuticas. <ref>{{Cita publicación|título=Parallel functional activity profiling reveals valvulopathogens are potent 5-hydroxytryptamine(2B) receptor agonists: implications for drug safety assessment|apellidos=Huang XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ, Revankar C, Robers M, Doucette C, Roth BL|fecha=Oct 2009|publicación=Molecular Pharmacology|volumen=76|número=4|páginas=710–22|doi=10.1124/mol.109.058057|pmc=2769050|pmid=19570945}}</ref>
* [[MDMA]] <ref name="MDx">{{Cita publicación|url=https://www.researchgate.net/publication/10748715|título=3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA, "Ecstasy") induces fenfluramine-like proliferative actions on human cardiac valvular interstitial cells in vitro|apellidos=Setola V, Hufeisen SJ, Grande-Allen KJ, Vesely I, Glennon RA, Blough B, Rothman RB, Roth BL|fecha=Jun 2003|publicación=Molecular Pharmacology|volumen=63|número=6|páginas=1223&ndash;1229|doi=10.1124/mol.63.6.1223|pmid=12761331|enlaceautor3=Jane Grande-Allen}}</ref>
* [[3,4-metilendioxianfetamina|AMM]] <ref name="MDx" />
* MEM <ref name="pmid20126400">{{Cita publicación|título=Psychedelics and the human receptorome|apellidos=Ray TS|publicación=PLOS ONE|volumen=5|número=2|páginas=e9019|apellidos-editor=Manzoni|nombre-editor=Olivier Jacques|bibcode=2010PLoSO...5.9019R|doi=10.1371/journal.pone.0009019|pmc=2814854|pmid=20126400|año=2010}}</ref>
* [[Pergolida]] <ref name="pmid18096760">{{Cita publicación|título=Characterization of the molecular fragment that is responsible for agonism of pergolide at serotonin 5-Hydroxytryptamine2B and 5-Hydroxytryptamine2A receptors|apellidos=Görnemann T, Hübner H, Gmeiner P, Horowski R, Latté KP, Flieger M, Pertz HH|fecha=Mar 2008|publicación=The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|volumen=324|número=3|páginas=1136–45|doi=10.1124/jpet.107.133165|pmid=18096760}}</ref>
* [[cabergolina]]
* [[norfenfluramina]] <ref name="pmid10498829">{{Cita publicación|título=Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells|apellidos=Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ|fecha=Sep 1999|publicación=British Journal of Pharmacology|volumen=128|número=1|páginas=13–20|doi=10.1038/sj.bjp.0702751|pmc=1571597|pmid=10498829}}<cite class="citation journal cs1" data-ve-ignore="true" id="CITEREFPorterBenwellLambMalcolm1999">Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ (Sep 1999). </cite></ref>
* clorfentermina
* Aminorex
* Bromo-libélula
* [[Dimetiltriptamina|DMT]]
* [[5-MeO-DMT]]
* [[LSD]] : aproximadamente la misma afinidad por los receptores 5-HT <sub>2B</sub> y [[Receptor 5-HT2A|5-HT <sub>2A</sub>]] clonados humanos. <ref name="pdsp.med.unc.edu" />
* [[psilocina]] <ref name="pdsp.med.unc.edu">{{Cita web|url=https://pdsp.unc.edu/databases/kidb.php|título=PDSP Ki database, University of North Carolina at Chapel Hill|fechaacceso=2019-09-04}}</ref>
* [[xilometazolina]]
* [[oximetazolina]]
* [[quinidina]]
* [[ropinirol]]
* Fenoldopam
* [[Lorcaserina|Lorcaserin]]
* Metilergonovina
* [[Ergotamina]]
* [[Ergometrina|Ergonovina]]

=== Antagonistas ===

* [[Agomelatina|Agomelatine]] - primarily a [[Melatonina|melatonin]] [[Agonista del receptor de melatonina|Mt1/Mt2 receptor agonist]], with a less potent antagonism of 5-HT<sub>2B</sub> and [[Receptor 5-HT2C|5-HT<sub>2C</sub>]].<ref>{{Cita publicación|título=The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways|apellidos=Millan MJ, Gobert A, Lejeune F, Dekeyne A, Newman-Tancredi A, Pasteau V, Rivet JM, Cussac D|fecha=Sep 2003|publicación=The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|volumen=306|número=3|páginas=954–64|doi=10.1124/jpet.103.051797|pmid=12750432}}</ref>
* [[Amisulprida|Amisulpride]]
* [[Aripiprazol|Aripiprazole]]
* [[Cariprazina|Cariprazine]]<ref>{{Cita publicación|título=Cariprazine: A Review in Schizophrenia|apellidos=Garnock-Jones|nombre=Karly P.|fecha=June 2017|publicación=CNS Drugs|volumen=31|número=6|páginas=513–525|issn=1179-1934|doi=10.1007/s40263-017-0442-z|pmid=28560619}}</ref>
* [[Clozapina|Clozapine]]
* Cyproheptadine
* [[M-cpp|mCPP]] (in humans)
* Sarpogrelate: a mixed 5-HT<sub>2A/B</sub> antagonist
* [[Lisurida|Lisuride]]: a dopamine agonist of the [[Ergolina|ergoline]] class, that is also a 5-HT<sub>2B</sub> antagonist<ref name="pmid16614540">{{Cita publicación|título=Lisuride, a dopamine receptor agonist with 5-HT2B receptor antagonist properties: absence of cardiac valvulopathy adverse drug reaction reports supports the concept of a crucial role for 5-HT2B receptor agonism in cardiac valvular fibrosis|apellidos=Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, Latté KP, Palla D, Schurad B|publicación=Clinical Neuropharmacology|volumen=29|número=2|páginas=80–6|doi=10.1097/00002826-200603000-00005|pmid=16614540|año=2006}}</ref> and a dual 5-HT<sub>2A/C</sub> agonist<ref name="pmid9600588">{{Cita publicación|título=Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors|apellidos=Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M|fecha=Apr 1998|publicación=Psychopharmacology|volumen=136|número=4|páginas=409–14|doi=10.1007/s002130050585|pmid=9600588}}</ref>
* [[Tegaserod]]: primarily a 5-HT<sub>4</sub> agonist, but also a 5-HT<sub>2B</sub> antagonist<ref>{{Cita publicación|título=The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo|apellidos=Beattie DT, Smith JA, Marquess D, Vickery RG, Armstrong SR, Pulido-Rios T, McCullough JL, Sandlund C, Richardson C, Mai N, Humphrey PP|fecha=Nov 2004|publicación=British Journal of Pharmacology|volumen=143|número=5|páginas=549–60|doi=10.1038/sj.bjp.0705929|pmc=1575425|pmid=15466450}}</ref>
* RS-127,445:<ref name="pmid10455251">{{Cita publicación|título=RS-127445: a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist|apellidos=Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M, Van Natta K, Chang LK, Pulido-Rios T, Webber A, Leung E, Eglen RM, Martin GR|fecha=Jul 1999|publicación=British Journal of Pharmacology|volumen=127|número=5|páginas=1075–82|doi=10.1038/sj.bjp.0702632|pmc=1566110|pmid=10455251}}</ref> high affinity; subtype selective (1000x), selective over at least eight other 5-HTR types; orally bioavailable.
* Metadoxine: a 5-HT<sub>2B</sub> antagonist and GABA-activity modulator <ref name="alcobra">{{Cita web|url=http://www.alcobra-pharma.com/products.cfm?productID=142236|título=Metadoxine extended release (MDX) for adult ADHD|fechaacceso=2014-05-07|fecha=2014|editorial=Alcobra Ltd}}</ref>
* SDZ SER-082: a mixed 5-HT<sub>2B/C</sub> antagonist
* [[Prometazina|Promethazine]]<ref>{{Cita web|url=http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/LigandActivityRangeVisForward?ligandId=7282|título=promethazine {{!}} Activity data visualisation tool {{!}} IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY|fechaacceso=2019-02-28|sitioweb=www.guidetopharmacology.org}}</ref>
* EGIS-7625: high selectivity over 5-HT<sub>2A</sub><ref name="pmid15107597">{{Cita publicación|título=Effects of EGIS-7625, a selective and competitive 5-HT2B receptor antagonist|apellidos=Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V, Nicolas JP, Boutin J, Bózsing D, Egyed A, Tihanyi K, Spedding M, Szénási G|publicación=Cardiovascular Drugs and Therapy|volumen=17|número=5–6|páginas=427–34|doi=10.1023/B:CARD.0000015857.96371.43|pmid=15107597|año=2003}}</ref>
* PRX-08066
* SB-200,646
* SB-204,741
* SB-206,553: mixed 5-HT<sub>2B/C</sub> antagonist and PAM at α<nowiki><sub id="mwATE">7</sub></nowiki> nAChR<ref name="pmid19050173">{{Cita publicación|título=Old and new pharmacology: positive allosteric modulation of the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor by the 5-hydroxytryptamine(2B/C) receptor antagonist SB-206553 (3,5-dihydro-5-methyl-N-3-pyridinylbenzo[1,2-b:4,5-b']di pyrrole-1(2H)-carboxamide)|apellidos=Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, Kramer A, Bowlby MR, Randall A, Kowal D, Gilbert A, Comery TA, Larocque J, Soloveva V, Brown J, Roncarati R|fecha=Mar 2009|publicación=The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics|volumen=328|número=3|páginas=766–76|doi=10.1124/jpet.108.146514|pmid=19050173}}</ref>
* SB-215,505<ref name="pmid10188965">{{Cita publicación|título=Attenuation of haloperidol-induced catalepsy by a 5-HT2C receptor antagonist|apellidos=Reavill C, Kettle A, Holland V, Riley G, Blackburn TP|fecha=Feb 1999|publicación=British Journal of Pharmacology|volumen=126|número=3|páginas=572–4|doi=10.1038/sj.bjp.0702350|pmc=1565856|pmid=10188965}}</ref>
* SB-228,357
* Terguride is an oral, potent antagonist of 5-HT<sub>2A</sub> and 5-HT<sub>2B</sub> receptors.
* LY-266,097
* LY-272,015


== Referencias ==
== Referencias ==

Revisión del 21:49 18 may 2023

Plantilla:Infobox geneEl receptor de 5-hidroxitriptamina 2B (abreviado 5-HT2B ), también conocido como receptor de serotonina 2B, es una proteína de membrana, miembro de la familia de receptores 5-HT 2 que se une al neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT). En humanos es codificada por el gen HTR2B.[1]​[2]​

Función

El receptor 5-HT2B fue descubierto por primera vez en el estómago de ratas. Fue difícil de caracterizar inicialmente debido a su similitud estructural con otros receptores 5-HT2, en particular con el receptor 5-HT2C.[3]​ Estos receptores 5-HT2 (de los cuales el receptor 5-HT2B es un subtipo) median muchas de las funciones fisiológicas centrales y periféricas de la serotonina. Los efectos cardiovasculares incluyen la contracción de los vasos sanguíneos y cambios de forma en las plaquetas sanguíneas.

Los efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) incluyen la sensibilización neuronal a los estímulos táctiles y la mediación de algunos de los efectos de las anfetaminas alucinógenas sustituidas. El receptor 5-HT2B se expresa en varias áreas del SNC, incluido el hipotálamo dorsal, la corteza frontal, la amígdala medial y las meninges.[4]​ Sin embargo, su papel más importante es en el sistema nervioso periférico (SNP), donde mantiene la viabilidad y eficiencia de las valvas de las válvulas cardíacas.[5]​

El subtipo de receptor 5-HT 2B está asociado en varias funciones, entre ellas:

  • SNC: inhibición de la captación de serotonina y dopamina, efectos conductuales [6]​
  • Vascular: vasoconstricción pulmonar [7]​
  • Cardíaco: el receptor 5-HT2B regula la estructura y las funciones cardíacas, como lo demuestra el desarrollo cardíaco anormal observado en ratones sin receptor 5-HT2B.[8]​ La estimulación excesiva de este receptor provoca la proliferación patológica de los fibroblastos de las válvulas cardíacas,[9]​ con una sobreestimulación crónica que conduce a la valvulopatía.[10]​[11]​ Estos receptores también se sobreexpresan en la insuficiencia cardíaca humana. Se han descubierto antagonistas de los receptores 5-HT2B para prevenir la hipertrofia cardíaca patológica inducida tanto por angiotensina II como por agonistas beta-adrenérgicos en ratones.[12]​[13]​[14]​
  • Transportador de serotonina: los receptores 5-HT2B regulan la liberación de serotonina a través del transportador de serotonina y son importantes tanto para la regulación fisiológica de los niveles normales de serotonina en el plasma sanguíneo[15]​como para la liberación aguda anormal de serotonina producida por fármacos como la MDMA.[6]​ Sorprendentemente, sin embargo, la activación del receptor 5-HT2B parece proteger contra el desarrollo del síndrome serotoninérgico después de niveles elevados de serotonina extracelular,[16]​ a pesar de su papel en la modulación de la liberación de serotonina.

Los receptores 5-HT2B han estado fuertemente implicados en la causa de la enfermedad cardiaca valvular inducida por fármacos.[17]​[18]​[19]​ La controversial comercialización del Fen-Phen en los años 80 y 90 reveló los efectos cardiotóxicos de la estimulación del receptor 5-HT2B.[20]​ Hoy en día, el agonismo de 5-HT2B se considera una señal de toxicidad que impide un mayor desarrollo clínico de un compuesto en investigación.[21]​

Ligandos

La estructura del receptor 5-HT2B se resolvió en un complejo con el fármaco valvulopatógeno ergotamina.[22]​ A partir de 2009, se han descubierto pocos ligandos del receptor 5-HT2B altamente selectivos, aunque se conocen numerosos compuestos potentes no selectivos, particularmente agentes con unión concomitante de 5-HT2C. La investigación en esta área ha sido limitada debido a la cardiotoxicidad de los agonistas de 5-HT2B y la falta de una aplicación terapéutica clara para los antagonistas de 5-HT2B, pero aún existe la necesidad de ligandos selectivos para la investigación científica. [23]​

Agonistas

Agonistas selectivos:
  • BW-723C86 : [24]​ selectividad de subtipo funcional justa; Agonista casi total. Ansiolítico in vivo . [25]​
  • Ro60-0175 [24]​ funcionalmente selectivo sobre 5-HT 2A, potente agonista en ambos 5-HT 2B/C
  • VER-3323 : selectivo para 5-HT 2B/C sobre 5-HT 2A
  • α-metil-5-HT - moderadamente selectivo sobre 5-HT 2A/C
  • 6-APB
  • LY-266,097 : agonista parcial sesgado a favor de la proteína G q, sin reclutamiento de β-arrestina2 [26]​
Agonistas no selectivos:

Antagonistas

  • Agomelatine - primarily a melatonin Mt1/Mt2 receptor agonist, with a less potent antagonism of 5-HT2B and 5-HT2C.[32]​
  • Amisulpride
  • Aripiprazole
  • Cariprazine[33]​
  • Clozapine
  • Cyproheptadine
  • mCPP (in humans)
  • Sarpogrelate: a mixed 5-HT2A/B antagonist
  • Lisuride: a dopamine agonist of the ergoline class, that is also a 5-HT2B antagonist[34]​ and a dual 5-HT2A/C agonist[35]​
  • Tegaserod: primarily a 5-HT4 agonist, but also a 5-HT2B antagonist[36]​
  • RS-127,445:[37]​ high affinity; subtype selective (1000x), selective over at least eight other 5-HTR types; orally bioavailable.
  • Metadoxine: a 5-HT2B antagonist and GABA-activity modulator [38]​
  • SDZ SER-082: a mixed 5-HT2B/C antagonist
  • Promethazine[39]​
  • EGIS-7625: high selectivity over 5-HT2A[40]​
  • PRX-08066
  • SB-200,646
  • SB-204,741
  • SB-206,553: mixed 5-HT2B/C antagonist and PAM at α<sub id="mwATE">7</sub> nAChR[41]​
  • SB-215,505[42]​
  • SB-228,357
  • Terguride is an oral, potent antagonist of 5-HT2A and 5-HT2B receptors.
  • LY-266,097
  • LY-272,015

Referencias

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