Andarina
| Andarina | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 401900-40-1 | |
La andarina (nombres de código de desarrollo GTx-007, S-4 ) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) en investigación desarrollado por GTX, Inc para el tratamiento de afecciones como atrofia muscular , osteoporosis e hipertrofia benigna de próstata,[1] utilizando el antiandrógeno no esteroideo bicalutamida como compuesto modelo.[2]
La andarina es un agonista parcial activo por vía oral del receptor de andrógenos (AR). En ratas macho intactas, se demostró que 0,5 mg de andarina al día reducen el peso de la próstata al 79,4% y no aumentan significativamente el peso del músculo elevador del ano. En ratas macho castradas, esta dosis restauró solo el 32,5% del peso de la próstata, pero el 101% del peso del músculo elevador del ano[3] Esto sugiere que la andarina puede bloquear competitivamente la unión de la dihidrotestosterona a sus receptores diana en la glándula prostática, pero sus acciones agonistas parciales en el receptor de andrógenos previene los efectos secundarios asociados con los antiandrógenos utilizados tradicionalmente para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata.[4]
Véase también[editar]
Referencias[editar]
- ↑ Yin, Donghua; Gao, Wenqing; Kearbey, Jeffrey D.; Xu, Huiping; Chung, Kiwon; He, Yali; Marhefka, Craig A.; Veverka, Karen A. et al. (13 de diciembre de 2002). «Pharmacodynamics of Selective Androgen Receptor Modulators». Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (American Society for Pharmacology & Experimental Therapeutics (ASPET)) 304 (3): 1334-1340. ISSN 0022-3565. PMID 12604714. doi:10.1124/jpet.102.040840.
- ↑ «Discovery and therapeutic promise of selective androgen receptor modulators». Molecular Interventions 5 (3): 173-88. June 2005. PMC 2072877. PMID 15994457. doi:10.1124/mi.5.3.7.
- ↑ G«Comparison of the pharmacological effects of a novel selective androgen receptor modulator, the 5alpha-reductase inhibitor finasteride, and the antiandrogen hydroxyflutamide in intact rats: new approach for benign prostate hyperplasia». Endocrinology 145 (12): 5420-8. December 2004. PMC 2098692. PMID 15308613. doi:10.1210/en.2004-0627.
- ↑ «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of nonsteroidal androgen receptor ligands». Pharmaceutical Research 23 (8): 1641-58. August 2006. PMC 2072875. PMID 16841196. doi:10.1007/s11095-006-9024-3.
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