SR-17018

SR-17018
Identificadores
Número CAS	2134602-45-0
PubChem	130431397
ChemSpider	67886365
Datos químicos
Fórmula	C19H18N3Cl3O
	SMILES C1CN(CCC1N2C3=CC(=C(C=C3NC2=O)Cl)Cl)CC4=CC=C(C=C4)Cl
	InChI InChI=1S/C19H18Cl3N3O/c20-13-3-1-12(2-4-13)11-24-7-5-14(6-8-24)25-18-10-16(22)15(21)9-17(18)23-19(25)26/h1-4,9-10,14H,5-8,11H2,(H,23,26); Key: LAGUDYUGRSQDKS-UHFFFAOYSA-N
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SR-17018 es un fármaco que actúa como un agonista sesgado en el receptor opioide μ, selectivo para la activación de la vía de señalización de la proteína G sobre el reclutamiento de Arrestina beta 2. En estudios con animales produce efectos analgésicos pero con menos depresión respiratoria y desarrollo de tolerancia que los opioides convencionales.^[1]^[2]^[3]^[4]

Referencias

↑ «A G protein signaling-biased agonist at the μ-opioid receptor reverses morphine tolerance while preventing morphine withdrawal». Neuropsychopharmacology (en inglés) 45 (2): 416-425. Enero de 2020. PMC 6901606. PMID 31443104. doi:10.1038/s41386-019-0491-8.
↑ «Biased versus Partial Agonism in the Search for Safer Opioid Analgesics». Molecules (en inglés) 25 (17): 3870. Agosto de 2020. PMC 7504468. PMID 32854452. doi:10.3390/molecules25173870.
↑ «Molecular Modeling of µ Opioid Receptor Ligands with Various Functional Properties: PZM21, SR-17018, Morphine, and Fentanyl-Simulated Interaction Patterns Confronted with Experimental Data». Molecules (en inglés) 25 (20): 4636. Octubre de 2020. PMC 7594085. PMID 33053718. doi:10.3390/molecules25204636.
↑ «Comparison of morphine, oxycodone and the biased MOR agonist SR-17018 for tolerance and efficacy in mouse models of pain». Neuropharmacology (en inglés) 185: 108439. Diciembre de 2020. PMC 7887086. PMID 33345829. doi:10.1016/j.neuropharm.2020.108439.

Enlaces externos

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Datos: Q104668156

[1] «A G protein signaling-biased agonist at the μ-opioid receptor reverses morphine tolerance while preventing morphine withdrawal». Neuropsychopharmacology (en inglés) 45 (2): 416-425. Enero de 2020. PMC 6901606. PMID 31443104. doi:10.1038/s41386-019-0491-8.

[2] «Biased versus Partial Agonism in the Search for Safer Opioid Analgesics». Molecules (en inglés) 25 (17): 3870. Agosto de 2020. PMC 7504468. PMID 32854452. doi:10.3390/molecules25173870.

[3] «Molecular Modeling of µ Opioid Receptor Ligands with Various Functional Properties: PZM21, SR-17018, Morphine, and Fentanyl-Simulated Interaction Patterns Confronted with Experimental Data». Molecules (en inglés) 25 (20): 4636. Octubre de 2020. PMC 7594085. PMID 33053718. doi:10.3390/molecules25204636.

[4] «Comparison of morphine, oxycodone and the biased MOR agonist SR-17018 for tolerance and efficacy in mouse models of pain». Neuropharmacology (en inglés) 185: 108439. Diciembre de 2020. PMC 7887086. PMID 33345829. doi:10.1016/j.neuropharm.2020.108439.

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