Inclisirán
| Inclisirán | ||
|---|---|---|
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 1639324-58-5 | |
| DrugBank | DB14901 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C529H664N176F12O316P43S60 | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Leqvio | |
| Vías de adm. | Subcutánea | |
Inclisirán es un medicamento indicado para disminuir los niveles elevados de colesterol en sangre. Se utiliza junto con una dieta baja en grasas saturadas y en combinación con estatinas, cuando la dosis máxima de estatina no reduce suficientemente los niveles de colesterol. Es un ácido ribonucleico pequeño de interferencia (siRNA), pertenece a un grupo de medicamentos hipolipemiantes llamados inhibidores de la proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9), se administra cada 6 meses por vía subcutánea. [1]
Historia
[editar]Su uso fue aprobado en la Unión Europea en diciembre de 2020.[2] En agosto de 2021 fue aprobado en el Reino Unido.[3] En diciembre de 2021 fue aprobado su uso en Estados Unidos.[4] [5]
Mecanismo de acción
[editar]El inclisirán es un ácido ribonucleico pequeño de interferencia (siRNA). El siRNA es un tipo de ARN interferente con una longitud de 20 a 25 nucleótidos que es altamente específico para la secuencia de nucleótidos de su ARN mensajero diana, interfiriendo por ello con la expresión del gen respectivo. Actúa inhibiendo la síntesis de la proteína PCSK9, incrementando la expresión del receptor del colesterol LDL (C-LDL) situado en la superficie celular de los hepatocitos, lo que aumenta la recaptación de C-LDL y reduce los niveles circulantes de C-LDL que es el efecto deseado.[6]
En circunstancias normales, el colesterol LDL se elimina de la sangre al fijarse a receptores específicos en el hígado. La PCSK9 es una sustancia presente de forma natural en la sangre que reduce el número de estos receptores, lo que favorece que los niveles de colesterol LDL sean altos. El inclisirán impide la síntesis de PCSK9 e inhibe por tanto la degradación de los receptores celulares de las lipoproteínas de baja densidad que se encuentran situados en las células del hígado (hepatocitos). El resultado final es un aumento en el número de receptores lo que provoca disminución en el nivel de LDL en el plasma sanguíneo, que es la acción final que se pretende conseguir.
Referencias
[editar]- ↑ «Leqvio Product information». Union Register of medicinal products. Archivado desde el original el 5 de marzo de 2023. Consultado el 20 de octubre de 2023.
- ↑ «Leqvio EPAR». European Medicines Agency. 13 de octubre dw 2020. Archivado desde el original el 8 de enero de 2021. Consultado el 6 de enero de 2021.
- ↑ «Novartis signs deal with Britain's NHS for new cholesterol drug Leqvio». Reuters. 1 de septiembre de 2021. Archivado desde el original el 1 de septiembre de 2021. Consultado el 1 de septiembre de 2021.
- ↑ «FDA approves add-on therapy to lower cholesterol among certain high-risk adults». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22 de diciembre de 2021. Archivado desde el original el 24 de diciembre de 2021. Consultado el 24 de diciembre de 2021.
- ↑ «FDA approves Novartis Leqvio (inclisiran), first-in-class siRNA to lower cholesterol and keep it low with two doses a year». Novartis. 22 de diciembre de 2021. Consultado el 24 de diciembre de 2021.
- ↑ Fitzgerald K, White S, Borodovsky A, Bettencourt BR, Strahs A, Clausen V, Wijngaard P, Horton JD, Taubel J, Brooks A, Fernando C, Kauffman RS, Kallend D, Vaishnaw A, Simon A (January 2017). «A Highly Durable RNAi Therapeutic Inhibitor of PCSK9». The New England Journal of Medicine 376 (1): 41-51. PMC 5778873. PMID 27959715. doi:10.1056/NEJMoa1609243.