Iberiotoxina
La secuencia de aminoácidos de Iberiotoxina[1] |
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Pyr - Phe - Thr - Asp - Val - Asp - Cys - Ser - Val - Ser - Lys - Glu - Cys - Trp - Ser - Val - Cys - Lys - Asp - Leu - Phe - Gly - Val - Asp - Arg - Gly - Lys - Cys - Met - Gly - Lys - Lys - Cys - Arg - Cys - Tyr - Gln - OH |
Puentes disulfuro: Cys7 - Cys28, Cys13 - Cys33, Cys17 - Cys35 |
La iberiotoxina (IbTX) es una toxina de canal iónico purificada del escorpión rojo de India oriental Buthus tamulus. La iberiotoxina inhibe selectivamente corriente a través de canales de potasio activados por calcio de gran conductancia.
Química
[editar]La Iberiotoxina es un péptido de 37 aminoácidos. La fórmula es C179H274N50O55S7.[2] También es conocida como "toxina alfa-KTx 1.3 de canales de potasio" o IbTx. La secuencia completa de aminoácidos has sido definida y muestra un 68% de homología de secuencia con charibdotoxina.[1]
Blanco y modo de acción
[editar]Iberiotoxina se une a la cara exterior de los canales de K activados por Ca de gran conductancia (maxiK o BK channels) con alta afinidad (Kd ~1 nM).[3] Inhibe selectivamente la corriente al disminuir tanto la probabilidad de apertura como el tiempo abierto del canal.[3]
Toxicidad
[editar]El veneno produce principalmente anomalías cardiopulmonares como trastornos circulatorios, miocarditis y cambios en la ATPasa cardíaca del sarcolema, y por estas anomalías puede finalmente causar la muerte. En las zonas rurales de la India, el escorpión y su veneno es un factor comúnmente conocido de la muerte de los niños. El veneno causa inicialmente una estimulación colinérgica transitoria (vómitos, sudoración profusa, bradicardia, priapismo, hipersalivación, y hipotensión) que es seguido por hiperactividad adrenérgica sostenida (hipertensión, taquicardia, e insuficiencia miocárdica). La fase adrenérgica, pero no la fase colinérgica, es un fenómeno dependiente de la dosis.[4]
Tratamiento
[editar]El tratamiento es principalmente sintomático. El dolor local se trata inyectando deshidroemetina en el sitio de la picadura. La hipovolemia se corrige con una solución de rehidratación oral. A los pacientes agitados, confundidos y no cooperativos se les da un 5% de goteo solución salina de dextrosa. Los pacientes con hipertensión al ingreso reciben una dosis única de 5 mg de nifedipina sublingual y prazosina oral. La presión arterial en pacientes con hipertensión se controla con nifedipina sublingual sola. A los pacientes con edema pulmonar se les administra aminofilina intravenosamente, bicarbonato de sodio por vía intravenosa, prazosina oral y oxígeno por mascarilla.[4]
Referencias
[editar]- ↑ a b Galvez, A; Gimenez-Gallego, G; Reuben, JP; Roy-Contancin, L; Feigenbaum, P; Kaczorowski, GJ; Garcia, ML (1990). «Purification and characterization of a unique, potent, peptidyl probe for the high conductance calcium-activated potassium channel from venom of the scorpion Buthus tamulus». The Journal of Biological Chemistry 265 (19): 11083-90. PMID 1694175.
- ↑ Ferrat, G; Bernard, C; Fremont, V; Mullmann, TJ; Giangiacomo, KM; Darbon, H (2001). «Structural basis for alpha-K toxin specificity for K+ channels revealed through the solution 1H NMR structures of two noxiustoxin-iberiotoxin chimeras». Biochemistry 40 (37): 10998-1006. PMID 11551195. doi:10.1021/bi010228e.
- ↑ a b Candia, S; Garcia, ML; Latorre, R (1992). «Mode of action of iberiotoxin, a potent blocker of the large conductance Ca(2+)-activated K+ channel». Biophysical Journal 63 (2): 583-90. Bibcode:1992BpJ....63..583C. PMC 1262182. PMID 1384740. doi:10.1016/S0006-3495(92)81630-2.
- ↑ a b Bawaskar, HS; Bawaskar, PH (1992). «Management of the cardiovascular manifestations of poisoning by the Indian red scorpion (Mesobuthus tamulus)». British Heart Journal 68 (5): 478-80. PMC 1025191. PMID 1467032. doi:10.1136/hrt.68.11.478.