Heparina
| Heparina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Heparina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 9005-49-6 | |
| Código ATC | B01AB01 C05BA03 S01XA14 | |
| PubChem | 22833565 | |
| DrugBank | DB01109 | |
| ChemSpider | 17216115 | |
| UNII | T2410KM04A | |
| ChEBI | 526514 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C12H19NO20S3 | |
| Peso mol. | 12000–15000 g/mol | |
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InChI=1S/C26H41NO34S4/c1-4(28)27-7-9(30)8(29)6(2-52-63(43,44)45)53-24(7)56-15-10(31)11(32)25(58-19(15)21(36)37)55-13-5(3-62(40,41)42)14(60-64(46,47)48)26(59-22(13)38)57-16-12(33)17(61-65(49,50)51)23(39)54-18(16)20(34)35/h5-19,22-26,29-33,38-39H,2-3H2,1H3,(H,27,28)(H,34,35)(H,36,37)(H,40,41,42)(H,43,44,45)(H,46,47,48)(H,49,50,51)/t5-,6+,7+,8+,9+,10+,11+,12-,13-,14+,15-,16-,17+,18+,19-,22-,23?,24+,25+,26-/m0/s1
Key: ZFGMDIBRIDKWMY-PASTXAENSA-N | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Errática | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 1.5 horas | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C | |
| Estado legal | Prescripcion médica | |
| Vías de adm. | intravenosa, subcutánea | |
Heparina (del griego ηπαρ (epar), hígado), un glicosaminoglicano muy sulfatado, se utiliza ampliamente como anticoagulante inyectable, y tiene la densidad de carga más alta conocida de todas las biomoléculas. También se puede utilizar para formar una superficie interior anticoagulante en diversos dispositivos experimentales y médicos tales como tubos de ensayo y máquinas de diálisis renal.
A pesar que su uso principal en medicina es como anticoagulante, su verdadero papel fisiológico en el cuerpo permanece incierto, debido a que la anticoagulación de la sangre se consigue principalmente mediante proteoglicanos de sulfatos de heparina derivados de las células endoteliales. [1] La heparina se almacena generalmente dentro de los gránulos secretores de mastocitos y se libera en el sistema vascular sólo en los sitios de lesión de los tejidos. Se ha propuesto que, en lugar de anticoagulación, el propósito principal de la heparina es la defensa en tales sitios contra las bacterias invasoras y otros materiales extraños.[2] Además, esto se observa a través de un número amplio de diferentes especies, incluyendo algunos invertebrados, que no tienen un sistema de coagulación de la sangre similar.
En la naturaleza, la heparina es un polímero con una cadena de tamaño variable. La heparina no fraccionada como producto farmacéutico es heparina que no ha sido fraccionada para aislar la fracción de moléculas con bajo peso molecular. En contraste, la heparina de bajo peso molecular se ha sometido a fraccionamiento para el propósito de hacer su farmacodinámica más predecible.
La heparina está en la lista de medicinas esenciales de la OMS, una lista con la medicación más importante necesaria en un sistema de salud básico.[3]
Historia
La heparina fue originalmente aislada de células hepáticas, de ahí su nombre, por investigación de la Universidad Johns Hopkins.
Mecanismo de acción 1
La heparina es una sustancia natural que actúan de la sangre que interfiere con el proceso de la coagulación sanguínea. Actúa sobre la trombina, que desempeña un importante papel en la formación del coágulo en la sangre. La heparina clásica ejerce su efecto anticoagulante acelerando la formación de complejos moleculares entre la antitrombina III y los factores II (trombina), IX, X, XI y XII, que quedan inactivados. Tiene particular importancia la acción ejercida sobre la trombina y el factor X.
Intoxicación por heparina
En el caso de sufrir intoxicación por heparina, el antídoto empleado es la protamina, en dosis de 1 mg i.v. por cada 100 unidades de heparina administradas en las últimas cuatro horas.
Reacciones adversas
Puede producir hemorragias severas, trombocitopenia, osteoporosis, taponamiento cardíaco agudo, lesiones dérmicas e hipersensibilidad al medicamento.
Heparina sintética
El equipo de investigación internacional que lidera el estadounidense Robert Lindhardt, y en el que participan investigadores españoles del CSIC y la Universidad de La Rioja ibérica, ha logrado sintetizar la heparina en pequeñas dosis, aunque en un plazo de 5 años esperan poder obtenerla en grandes cantidades.[4]
Vida útil
La vida útil estimada va de los 18 meses a los tres años, dependiendo del fabricante.
Véase también
Referencias
- ↑ «Anticoagulantly active heparin-like molecules from mast cell-deficient mice». Am. J. Physiol. 250 (5 Pt 2): H879-888. 1986. PMID 3706560. Parámetro desconocido
|vauthors=ignorado (ayuda) - ↑ Nader, H.B.; Chavante, S.F.; Dos-Santos, E.A.; Oliveira, F.W.; De-Paiva, J.F.; Jerônimo, S.M.B.; Medeiros, G.F.; De-Abreu, L.R.D. et al. (1999). «Heparan sulfates and heparins: similar compounds performing the same functions in vertebrates and invertebrates?». Braz. J. Med. Biol. Res. 32 (5): 529-538. PMID 10412563. doi:10.1590/S0100-879X1999000500005.
- ↑ «WHO Model List of EssentialMedicines». World Health Organization. October 2013. Consultado el 22 de abril de 2014.
- ↑ Linhardt, Robert J.; Zhenqing Zhang, Scott A. McCallum, Jin Xie, Lidia Nieto, Francisco Corzana, Jesús Jiménez-Barbero, Miao Chen, Jian Liu (septiembre de 2008). «Solution Structures of Chemoenzymatically Synthesized Heparin and Its Precursors». Journal of the American Chemical Society 130 (39): 12998-13007. doi:10.1021/ja8026345. Consultado el 23 de abril de 2012.
Enlaces externos
Universidad de La Rioja (España). Noticias: Un equipo de investigación internacional logra sintetizar heparina.