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Diferencia entre revisiones de «Trazodona»

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La '''trazodona''' es un fármaco antidepresivo de segunda generación del grupo de las fenilpiperacinas de los [[Inhibidor de la recaptación de serotonina|inhibidores de la recaptación de serotonina]] (ISRS), con efecto [[ansiolitico]] e [[hipnótico]].<ref>{{cite journal |author=Haria M, Fitton A, McTavish D |title=Trazodone. A review of its pharmacology, therapeutic use in depression and therapeutic potential in other disorders |journal=Drugs Aging |volume=4 |issue=4 |pages=331–55 |year=1994 |month= April|pmid=8019056 |doi=10.2165/00002512-199404040-00006 }}</ref> Funciona al aumentar la cantidad de [[serotonina]], una sustancia natural del [[cerebro]] que ayuda a mantener el equilibrio mental.
La '''trazodona''' es un fármaco antidepresivo de segunda generación del grupo de las fenilpiperacinas de los [[Inhibidor de la recaptación de serotonina|inhibidores de la recaptación de serotonina]] (ISRS), con efecto [[ansiolitico]] e [[hipnótico]].<ref>{{cita publicación |autor=Haria M, Fitton A, McTavish D |título=Trazodone. A review of its pharmacology, therapeutic use in depression and therapeutic potential in other disorders |publicación=Drugs Aging |volumen=4 |número=4 |páginas=331–55 |año=1994 |mes= April|pmid=8019056 |doi=10.2165/00002512-199404040-00006 }}</ref> Funciona al aumentar la cantidad de [[serotonina]], una sustancia natural del [[cerebro]] que ayuda a mantener el equilibrio mental.


Se ha publicitado ampliamente el hecho de tener beneficios terapéuticos notorios en la primera semana de su administración en el paciente. La trazodona también tiene menos efectos adversos de tipo colinérgicos (resequedad bucal, estreñimiento y taquicardia) y simpaticolíticos (hipotensión arterial, disfunción eréctil y anorgasmia), especialmente cuando se compara con los antidepresivos tricíclicos.
Se ha publicitado ampliamente el hecho de tener beneficios terapéuticos notorios en la primera semana de su administración en el paciente. La trazodona también tiene menos efectos adversos de tipo colinérgicos (resequedad bucal, estreñimiento y taquicardia) y simpaticolíticos (hipotensión arterial, disfunción eréctil y anorgasmia), especialmente cuando se compara con los antidepresivos tricíclicos.


== Historia ==
== Historia ==
La trazodona se descubrió y desarrolló comercialmente en [[Italia]] en los [[años 1960]] por el laboratorio de investigaciones Angelini con el propósito de ser un antidepresivo de segunda generación. El desarrollo de este [[fármaco]] se fundamentó en la hipótesis del dolor mental, postulada inicialmente para estudiar pacientes en los que se pensaba que tenían depresión por razón de un umbral disminuido para el [[dolor]].<ref>{{cite journal |author=Silvestrini B |title=Trazodone: from the mental pain to the "dys-stress" hypothesis of depression |journal=Clin Neuropharmacol |volume=12 |issue=Suppl 1 |pages=S4–10 |year=1989 |pmid=2568177 }}</ref>
La trazodona se descubrió y desarrolló comercialmente en [[Italia]] en los [[años 1960]] por el laboratorio de investigaciones Angelini con el propósito de ser un antidepresivo de segunda generación. El desarrollo de este [[fármaco]] se fundamentó en la hipótesis del dolor mental, postulada inicialmente para estudiar pacientes en los que se pensaba que tenían depresión por razón de un umbral disminuido para el [[dolor]].<ref>{{cita publicación |autor=Silvestrini B |título=Trazodone: from the mental pain to the "dys-stress" hypothesis of depression |publicación=Clin Neuropharmacol |volumen=12 |número=Suppl 1 |páginas=S4–10 |año=1989 |pmid=2568177 }}</ref>


== Indicaciones ==
== Indicaciones ==
La trazodona se indica para el tratamiento de la depresión clínica que cursa con o sin [[ansiedad]]. La trazodona es también usada algunas veces para tratar la [[esquizofrenia]],<ref>{{cite journal |author=Hayashi T, Yokota N, Takahashi T |title=Benefits of trazodone and mianserin for patients with late-life chronic schizophrenia and tardive dyskinesia: an add-on, double-blind, placebo-controlled study |journal=Int Clin Psychopharmacol |volume=12 |issue=4 |pages=199–205 |year=1997 |month= July|pmid=9347380 |doi=10.1097/00004850-199707000-00003 }}</ref><ref>{{cite journal |author=Decina P, Mukherjee S, Bocola V, Saraceni F, Hadjichristos C, Scapicchio P |title=Adjunctive trazodone in the treatment of negative symptoms of schizophrenia |journal=Hosp Community Psychiatry |volume=45 |issue=12 |pages=1220–3 |year=1994 |month= December|pmid=7868106 |url=http://ps.psychiatryonline.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=7868106}}</ref><!--
La trazodona se indica para el tratamiento de la depresión clínica que cursa con o sin [[ansiedad]]. La trazodona es también usada algunas veces para tratar la [[esquizofrenia]],<ref>{{cita publicación |autor=Hayashi T, Yokota N, Takahashi T |título=Benefits of trazodone and mianserin for patients with late-life chronic schizophrenia and tardive dyskinesia: an add-on, double-blind, placebo-controlled study |publicación=Int Clin Psychopharmacol |volumen=12 |número=4 |páginas=199–205 |año=1997 |mes= July|pmid=9347380 |doi=10.1097/00004850-199707000-00003 }}</ref><ref>{{cita publicación |autor=Decina P, Mukherjee S, Bocola V, Saraceni F, Hadjichristos C, Scapicchio P |título=Adjunctive trazodone in the treatment of negative symptoms of schizophrenia |publicación=Hosp Community Psychiatry |volumen=45 |número=12 |páginas=1220–3 |año=1994 |mes= December|pmid=7868106 |url=http://ps.psychiatryonline.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=7868106}}</ref><!--
--> la [[ansiedad|preocupación excesiva]] y el abuso del alcohol.<ref>{{cite journal|author=Roccatagliata G |coauthors=Albano C, Maffini M, Farelli S |title=Alcohol withdrawal syndrome: treatment with trazodone |journal=Int Pharmacopsychiatry. |year=1980 |volume=15 |issue=2 |pages=105–10 |pmid=6108298}}</ref><ref>{{cite journal |author=Le Bon O |coauthors=Murphy JR, Staner L, Hoffmann G, Kormoss N, Kentos M, Dupont P, Lion K, Pelc I, Verbanck P |title=Double-blind, placebo-controlled study of the efficacy of trazodone in alcohol post-withdrawal syndrome: polysomnographic and clinical evaluations |journal=J Clin Psychopharmacol |year=2003 |month=August |volume=23 |issue=4 |pages=377–83 |pmid=12920414 |doi=10.1097/01.jcp.0000085411.08426.d3}}</ref><ref>{{cite journal |author=Borras L |coauthors=de Timary P, Constant EL, Huguelet P, Eytan A |title=Successful treatment of alcohol withdrawal with trazodone |journal=Pharmacopsychiatry |year=2006 |month=November |volume=39 |issue=6 |pages=232 |pmid=17124647 |doi=10.1055/s-2006-951385}}</ref> La trazodona es también a veces usada para controlar movimientos anormales e incontrolables que pueden experimentarse como efectos secundarios de otros medicamentos.
--> la [[ansiedad|preocupación excesiva]] y el abuso del alcohol.<ref>{{cita publicación|autor=Roccatagliata G |coautores=Albano C, Maffini M, Farelli S |título=Alcohol withdrawal syndrome: treatment with trazodone |publicación=Int Pharmacopsychiatry. |año=1980 |volumen=15 |número=2 |páginas=105–10 |pmid=6108298}}</ref><ref>{{cita publicación |autor=Le Bon O |coautores=Murphy JR, Staner L, Hoffmann G, Kormoss N, Kentos M, Dupont P, Lion K, Pelc I, Verbanck P |título=Double-blind, placebo-controlled study of the efficacy of trazodone in alcohol post-withdrawal syndrome: polysomnographic and clinical evaluations |publicación=J Clin Psychopharmacol |año=2003 |mes=August |volumen=23 |número=4 |páginas=377–83 |pmid=12920414 |doi=10.1097/01.jcp.0000085411.08426.d3}}</ref><ref>{{cita publicación |autor=Borras L |coautores=de Timary P, Constant EL, Huguelet P, Eytan A |título=Successful treatment of alcohol withdrawal with trazodone |publicación=Pharmacopsychiatry |año=2006 |mes=November |volumen=39 |número=6 |páginas=232 |pmid=17124647 |doi=10.1055/s-2006-951385}}</ref> La trazodona es también a veces usada para controlar movimientos anormales e incontrolables que pueden experimentarse como efectos secundarios de otros medicamentos.


Se ha indicado la trazodona para controlar el [[insomnio]],<ref>{{cite journal |author=Nierenberg AA, Adler LA, Peselow E, Zornberg G, Rosenthal M |title=Trazodone for antidepressant-associated insomnia |journal=Am J Psychiatry |volume=151 |issue=7 |pages=1069–72 |year=1994 |month= July|pmid=8010365 |url=http://ajp.psychiatryonline.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=8010365}}</ref><ref>{{cite journal |author=Kaynak H, Kaynak D, Gözükirmizi E, Guilleminault C |title=The effects of trazodone on sleep in patients treated with stimulant antidepressants |journal=Sleep Med. |volume=5 |issue=1 |pages=15–20 |year=2004 |month= January|pmid=14725822 |url=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1389945703002065 |doi=10.1016/j.sleep.2003.06.006}}</ref><ref>{{cite journal |author=Scharf MB, Sachais BA |title=Sleep laboratory evaluation of the effects and efficacy of trazodone in depressed insomniac patients |journal=J Clin Psychiatry |volume=51 |issue=Suppl |pages=13–7 |year=1990 |month=September |pmid=2211559 }}</ref> incluyendo en pacientes con [[fibromialgia]], así como otros trastornos del sueño y las [[pesadilla]]s.
Se ha indicado la trazodona para controlar el [[insomnio]],<ref>{{cita publicación |autor=Nierenberg AA, Adler LA, Peselow E, Zornberg G, Rosenthal M |título=Trazodone for antidepressant-associated insomnia |publicación=Am J Psychiatry |volumen=151 |número=7 |páginas=1069–72 |año=1994 |mes= July|pmid=8010365 |url=http://ajp.psychiatryonline.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=8010365}}</ref><ref>{{cita publicación |autor=Kaynak H, Kaynak D, Gözükirmizi E, Guilleminault C |título=The effects of trazodone on sleep in patients treated with stimulant antidepressants |publicación=Sleep Med. |volumen=5 |número=1 |páginas=15–20 |año=2004 |mes= January|pmid=14725822 |url=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1389945703002065 |doi=10.1016/j.sleep.2003.06.006}}</ref><ref>{{cita publicación |autor=Scharf MB, Sachais BA |título=Sleep laboratory evaluation of the effects and efficacy of trazodone in depressed insomniac patients |publicación=J Clin Psychiatry |volumen=51 |número=Suppl |páginas=13–7 |año=1990 |mes=September |pmid=2211559 }}</ref> incluyendo en pacientes con [[fibromialgia]], así como otros trastornos del sueño y las [[pesadilla]]s.


Se ha estudiado el uso de la trazodona en pacientes con trastorno de pánico,<ref>{{cite journal |author=Mavissakalian M, Perel J, Bowler K, Dealy R |title=Trazodone in the treatment of panic disorder and agoraphobia with panic attacks |journal=Am J Psychiatry |volume=144 |issue=6 |pages=785–7 |year=1987 |month= June|pmid=3296792 |url=http://ajp.psychiatryonline.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=3296792}}</ref><!--
Se ha estudiado el uso de la trazodona en pacientes con trastorno de pánico,<ref>{{cita publicación |autor=Mavissakalian M, Perel J, Bowler K, Dealy R |título=Trazodone in the treatment of panic disorder and agoraphobia with panic attacks |publicación=Am J Psychiatry |volumen=144 |número=6 |páginas=785–7 |año=1987 |mes= June|pmid=3296792 |url=http://ajp.psychiatryonline.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=3296792}}</ref><!--
--> [[neuropatía diabética]],<ref>{{cite journal |author=Rickels K, Downing R, Schweizer E, Hassman H |title=Antidepressants for the treatment of generalized anxiety disorder. A placebo-controlled comparison of imipramine, trazodone, and diazepam |journal=Arch. Gen. Psychiatry |volume=50 |issue=11 |pages=884–95 |year=1993 |month= November|pmid=8215814 }}</ref><!--
--> [[neuropatía diabética]],<ref>{{cita publicación |autor=Rickels K, Downing R, Schweizer E, Hassman H |título=Antidepressants for the treatment of generalized anxiety disorder. A placebo-controlled comparison of imipramine, trazodone, and diazepam |publicación=Arch. Gen. Psychiatry |volumen=50 |número=11 |páginas=884–95 |año=1993 |mes= November|pmid=8215814 }}</ref><!--
--> [[bulimia]],<ref>{{cite journal |author=Pope HG, Keck PE, McElroy SL, Hudson JI |title=A placebo-controlled study of trazodone in bulimia nervosa |journal=J Clin Psychopharmacol |volume=9 |issue=4 |pages=254–9 |year=1989 |month= August|pmid=2671058 |doi=10.1097/00004714-198908000-00004 }}</ref><!--
--> [[bulimia]],<ref>{{cita publicación |autor=Pope HG, Keck PE, McElroy SL, Hudson JI |título=A placebo-controlled study of trazodone in bulimia nervosa |publicación=J Clin Psychopharmacol |volumen=9 |número=4 |páginas=254–9 |año=1989 |mes= August|pmid=2671058 |doi=10.1097/00004714-198908000-00004 }}</ref><!--
--> y el [[trastorno obsesivo-compulsivo]].<ref>{{cite journal |author=Prasad A |title=Efficacy of trazodone as an anti obsessional agent |journal=Pharmacol. Biochem. Behav. |volume=22 |issue=2 |pages=347–8 |year=1985 |month= February|pmid=3983224 |url=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0091-3057(85)90403-4 |doi=10.1016/0091-3057(85)90403-4}}</ref><ref>{{cite journal |author=Pigott TA, L'Heureux F, Rubenstein CS, Bernstein SE, Hill JL, Murphy DL |title=A double-blind, placebo controlled study of trazodone in patients with obsessive-compulsive disorder |journal=J Clin Psychopharmacol |volume=12 |issue=3 |pages=156–62 |year=1992 |month= June|pmid=1629380 |doi=10.1097/00004714-199202000-00003 }}</ref>
--> y el [[trastorno obsesivo-compulsivo]].<ref>{{cita publicación |autor=Prasad A |título=Efficacy of trazodone as an anti obsessional agent |publicación=Pharmacol. Biochem. Behav. |volumen=22 |número=2 |páginas=347–8 |año=1985 |mes= February|pmid=3983224 |url=http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0091-3057(85)90403-4 |doi=10.1016/0091-3057(85)90403-4}}</ref><ref>{{cita publicación |autor=Pigott TA, L'Heureux F, Rubenstein CS, Bernstein SE, Hill JL, Murphy DL |título=A double-blind, placebo controlled study of trazodone in patients with obsessive-compulsive disorder |publicación=J Clin Psychopharmacol |volumen=12 |número=3 |páginas=156–62 |año=1992 |mes= June|pmid=1629380 |doi=10.1097/00004714-199202000-00003 }}</ref>


=== Efectos clínicos ===
=== Efectos clínicos ===
La trazodona actúa fundamentalmente como antagonista del receptor 5-HT<sub>2A</sub> y ello produce beneficios terapéuticos en pacientes con ansiedad y depresión.<ref name="pmid1365657">{{cite journal | author = Marek GJ, McDougle CJ, Price LH, Seiden LS | title = A comparison of trazodone and fluoxetine: implications for a serotonergic mechanism of antidepressant action | journal = Psychopharmacology | volume = 109 | issue = 1-2 | pages = 2–11 | year = 1992 | pmid = 1365657 | doi = 10.1007/BF02245475| url = }}</ref> Los efectos inhibitorios de la trazodona sobre la recaptación de la serotonina y los receptores 5-HT<sub>2C</sub> son relativamente leves, aproximadamente 15 veces menor que para el receptor 5-HT<sub>2A</sub>, y ese efecto contribuye muy poco sobre sus acciones terapéuticas.<ref name="pmid1365657"/> Por esa razón, la trazodona no tiene propiedades similares a otros inhibidores de la recaptación de la sertonina<ref name="pmid1365657"/> y por lo tanto, no suele estar asociado con aumento de peso y mayor apetito como en el caso de otros antagonistas del 5-HT<sub>2C</sub> incluyendo la[[mirtazapina]].<ref name="pmid12096167">{{cite journal | author = Vanina Y, Podolskaya A, Sedky K, ''et al.'' | title = Body weight changes associated with psychopharmacology | journal = Psychiatric Services (Washington, D.C.) | volume = 53 | issue = 7 | pages = 842–7 | year = 2002 | month = July | pmid = 12096167 | doi = | url = http://ps.psychiatryonline.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=12096167}}</ref><ref name="pmid20030418">{{cite journal | author = Watanabe N, Omori IM, Nakagawa A, ''et al.'' | title = Safety reporting and adverse-event profile of mirtazapine described in randomized controlled trials in comparison with other classes of antidepressants in the acute-phase treatment of adults with depression: systematic review and meta-analysis | journal = CNS Drugs | volume = 24 | issue = 1 | pages = 35–53 | year = 2010 | month = January | pmid = 20030418 | doi = 10.2165/11319480-000000000-00000 | url = http://content.wkhealth.com/linkback/openurl?issn=1172-7047&volume=24&issue=1&spage=35}}</ref>
La trazodona actúa fundamentalmente como antagonista del receptor 5-HT<sub>2A</sub> y ello produce beneficios terapéuticos en pacientes con ansiedad y depresión.<ref name="pmid1365657">{{cita publicación | autor = Marek GJ, McDougle CJ, Price LH, Seiden LS | título = A comparison of trazodone and fluoxetine: implications for a serotonergic mechanism of antidepressant action | publicación = Psychopharmacology | volumen = 109 | número = 1-2 | páginas = 2–11 | año = 1992 | pmid = 1365657 | doi = 10.1007/BF02245475| url = }}</ref> Los efectos inhibitorios de la trazodona sobre la recaptación de la serotonina y los receptores 5-HT<sub>2C</sub> son relativamente leves, aproximadamente 15 veces menor que para el receptor 5-HT<sub>2A</sub>, y ese efecto contribuye muy poco sobre sus acciones terapéuticas.<ref name="pmid1365657"/> Por esa razón, la trazodona no tiene propiedades similares a otros inhibidores de la recaptación de la sertonina<ref name="pmid1365657"/> y por lo tanto, no suele estar asociado con aumento de peso y mayor apetito como en el caso de otros antagonistas del 5-HT<sub>2C</sub> incluyendo la[[mirtazapina]].<ref name="pmid12096167">{{cita publicación | autor = Vanina Y, Podolskaya A, Sedky K, ''et al.'' | título = Body weight changes associated with psychopharmacology | publicación = Psychiatric Services (Washington, D.C.) | volumen = 53 | número = 7 | páginas = 842–7 | año = 2002 | mes = July | pmid = 12096167 | doi = | url = http://ps.psychiatryonline.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=12096167}}</ref><ref name="pmid20030418">{{cita publicación | autor = Watanabe N, Omori IM, Nakagawa A, ''et al.'' | título = Safety reporting and adverse-event profile of mirtazapine described in randomized controlled trials in comparison with other classes of antidepressants in the acute-phase treatment of adults with depression: systematic review and meta-analysis | publicación = CNS Drugs | volume = 24 | issue = 1 | páginas = 35–53 | año = 2010 | mes = January | pmid = 20030418 | doi = 10.2165/11319480-000000000-00000 | url = http://content.wkhealth.com/linkback/openurl?issn=1172-7047&volumen=24&número=1&spage=35}}</ref>


La trazodona tiene un antagonismo parcial a los receptores 5-HT<sub>1A</sub>, por lo que puede que ese antagonismo contribuya a las acciones antidepresivas y ansiolíticos.<ref name="pmid1387963">{{cite journal | author = Raffa RB, Shank RP, Vaught JL | title = Etoperidone, trazodone and MCPP: in vitro and in vivo identification of serotonin 5-HT1A (antagonistic) activity | journal = Psychopharmacology | volume = 108 | issue = 3 | pages = 320–6 | year = 1992 | pmid = 1387963 | doi = 10.1007/BF02245118| url = }}</ref><ref name="pmid15888508"/><ref name="pmid10065919">{{cite journal | author = Kinney GG, Griffith JC, Hudzik TJ | title = Antidepressant-like effects of 5-hydroxytryptamine1A receptor agonists on operant responding under a response duration differentiation schedule | journal = Behavioural Pharmacology | volume = 9 | issue = 4 | pages = 309–18 | year = 1998 | month = July | pmid = 10065919 | doi = | url = }}</ref>
La trazodona tiene un antagonismo parcial a los receptores 5-HT<sub>1A</sub>, por lo que puede que ese antagonismo contribuya a las acciones antidepresivas y ansiolíticos.<ref name="pmid1387963">{{cita publicación | autor = Raffa RB, Shank RP, Vaught JL | título = Etoperidone, trazodone and MCPP: in vitro and in vivo identification of serotonin 5-HT1A (antagonistic) activity | publicación = Psychopharmacology | volumen = 108 | número = 3 | páginas = 320–6 | año = 1992 | pmid = 1387963 | doi = 10.1007/BF02245118| url = }}</ref><ref name="pmid15888508"/><ref name="pmid10065919">{{cita publicación | autor = Kinney GG, Griffith JC, Hudzik TJ | título = Antidepressant-like effects of 5-hydroxytryptamine1A receptor agonists on operant responding under a response duration differentiation schedule | publicación = Behavioural Pharmacology | volumen = 9 | número = 4 | páginas = 309–18 | año = 1998 | mes = July | pmid = 10065919 | doi = | url = }}</ref>


La potente capacidad de la trazodona de bloquear los receptores adrenérgicos α<sub>1</sub>, que resulta unas 3 veces menor a la afinidad por los receptores 5-HT<sub>2A</sub>, puede causar algunos efectos secundarios como la [[hipotensión ortostática]] y [[sedación]].<ref name="pmid3802006">{{cite journal | author = Asayesh K | title = Combination of trazodone and phenothiazines: a possible additive hypotensive effect | journal = Canadian Journal of Psychiatry. Revue Canadienne De Psychiatrie | volume = 31 | issue = 9 | pages = 857–8 | year = 1986 | month = December | pmid = 3802006 | doi = | url = }}</ref> Por el contrario, conjuntamente con el antagonismo del receptor 5-HT<sub>2A</sub>, puede ser la base de la eficacia de la trazodona como [[hipnótico]]. Esto parece probable debido a que la actividad de la trazodona como antihistamínico es relativamente débil y probablemente clínicamente insignificante; por lo tanto, no puede explicar el efecto inductor del sueño de la trazodona. En particular, la trazodona carece de cualquier afinidad por los receptores muscarínicos y por lo tanto, no produce efectos secundarios anticolinérgicos.
La potente capacidad de la trazodona de bloquear los receptores adrenérgicos α<sub>1</sub>, que resulta unas 3 veces menor a la afinidad por los receptores 5-HT<sub>2A</sub>, puede causar algunos efectos secundarios como la [[hipotensión ortostática]] y [[sedación]].<ref name="pmid3802006">{{cita publicación | autor = Asayesh K | título = Combination of trazodone and phenothiazines: a possible additive hypotensive effect | publicación = Canadian Journal of Psychiatry. Revue Canadienne De Psychiatrie | volumen = 31 | número = 9 | páginas = 857–8 | año = 1986 | mes = December | pmid = 3802006 | doi = | url = }}</ref> Por el contrario, conjuntamente con el antagonismo del receptor 5-HT<sub>2A</sub>, puede ser la base de la eficacia de la trazodona como [[hipnótico]]. Esto parece probable debido a que la actividad de la trazodona como antihistamínico es relativamente débil y probablemente clínicamente insignificante; por lo tanto, no puede explicar el efecto inductor del sueño de la trazodona. En particular, la trazodona carece de cualquier afinidad por los receptores muscarínicos y por lo tanto, no produce efectos secundarios anticolinérgicos.


== Farmacología ==
== Farmacología ==
La trazodona se comporta como un antagonista parcial del receptor 5-HT<sub>1A</sub>, similar a la buspirona y trandospirona, aunque con mayor actividad intrínseca.<ref name="pmid6086881">{{cite journal | author = Richelson E, Nelson A | title = Antagonism by antidepressants of neurotransmitter receptors of normal human brain in vitro | journal = The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | volume = 230 | issue = 1 | pages = 94–102 | year = 1984 | month = July | pmid = 6086881 | doi = | url = http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=6086881}}</ref><ref name="pmid1387963">{{cite journal | author = Raffa RB, Shank RP, Vaught JL | title = Etoperidone, trazodone and MCPP: in vitro and in vivo identification of serotonin 5-HT1A (antagonistic) activity | journal = Psychopharmacology | volume = 108 | issue = 3 | pages = 320–6 | year = 1992 | pmid = 1387963 | doi = 10.1007/BF02245118| url = }}</ref><ref name="pmid15888508">{{cite journal | author = Odagaki Y, Toyoshima R, Yamauchi T | title = Trazodone and its active metabolite m-chlorophenylpiperazine as partial agonists at 5-HT1A receptors assessed by [35S]GTPgammaS binding | journal = Journal of Psychopharmacology (Oxford, England) | volume = 19 | issue = 3 | pages = 235–41 | year = 2005 | month = May | pmid = 15888508 | doi = 10.1177/0269881105051526 | url = http://jop.sagepub.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=15888508}}</ref><!--
La trazodona se comporta como un antagonista parcial del receptor 5-HT<sub>1A</sub>, similar a la buspirona y trandospirona, aunque con mayor actividad intrínseca.<ref name="pmid6086881">{{cita publicación | autor = Richelson E, Nelson A | título = Antagonism by antidepressants of neurotransmitter receptors of normal human brain in vitro | publicación = The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | volumen = 230 | número = 1 | páginas = 94–102 | año = 1984 | mes = July | pmid = 6086881 | doi = | url = http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=6086881}}</ref><ref name="pmid1387963">{{cita publicación | autor = Raffa RB, Shank RP, Vaught JL | título = Etoperidone, trazodone and MCPP: in vitro and in vivo identification of serotonin 5-HT1A (antagonistic) activity | publicación = Psychopharmacology | volumen = 108 | número = 3 | páginas = 320–6 | año = 1992 | pmid = 1387963 | doi = 10.1007/BF02245118| url = }}</ref><ref name="pmid15888508">{{cita publicación | autor = Odagaki Y, Toyoshima R, Yamauchi T | título = Trazodone and its active metabolite m-chlorophenylpiperazine as partial agonists at 5-HT1A receptors assessed by [35S]GTPgammaS binding | publicación = Journal of Psychopharmacology (Oxford, England) | volumen = 19 | número = 3 | páginas = 235–41 | año = 2005 | mes = May | pmid = 15888508 | doi = 10.1177/0269881105051526 | url = http://jop.sagepub.com/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=15888508}}</ref><!--
--> En los siguientes receptores, la trazodona actúa como antagonista:<ref name="pmid3816971">{{cite journal | author = Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E | title = Antagonism by antidepressants of serotonin S1 and S2 receptors of normal human brain in vitro | journal = European Journal of Pharmacology | volume = 132 | issue = 2-3 | pages = 115–21 | year = 1986 | month = December | pmid = 3816971 | doi = 10.1016/0014-2999(86)90596-0| url = }}</ref><ref name="pmid7855217">{{cite journal | author = Cusack B, Nelson A, Richelson E | title = Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds | journal = Psychopharmacology | volume = 114 | issue = 4 | pages = 559–65 | year = 1994 | month = May | pmid = 7855217 | doi = 10.1007/BF02244985| url = }}</ref><ref name="pmid8876023">{{cite journal | author = Pälvimäki EP, Roth BL, Majasuo H, ''et al.'' | title = Interactions of selective serotonin reuptake inhibitors with the serotonin 5-HT2c receptor | journal = Psychopharmacology | volume = 126 | issue = 3 | pages = 234–40 | year = 1996 | month = August | pmid = 8876023 | doi = 10.1007/BF02246453| url = http://link.springer.de/link/service/journals/00213/bibs/6126003/61260234.htm}}</ref>
--> En los siguientes receptores, la trazodona actúa como antagonista:<ref name="pmid3816971">{{cita publicación | autor = Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E | título = Antagonism by antidepressants of serotonin S1 and S2 receptors of normal human brain in vitro | publicación = European Journal of Pharmacology | volumen = 132 | número = 2-3 | páginas = 115–21 | año = 1986 | mes = December | pmid = 3816971 | doi = 10.1016/0014-2999(86)90596-0| url = }}</ref><ref name="pmid7855217">{{cita publicación | autor = Cusack B, Nelson A, Richelson E | título = Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds | publicación = Psychopharmacology | volumen = 114 | número = 4 | páginas = 559–65 | año = 1994 | mes = May | pmid = 7855217 | doi = 10.1007/BF02244985| url = }}</ref><ref name="pmid8876023">{{cita publicación | autor = Pälvimäki EP, Roth BL, Majasuo H, ''et al.'' | título = Interactions of selective serotonin reuptake inhibitors with the serotonin 5-HT2c receptor | publicación = Psychopharmacology | volumen = 126 | número = 3 | páginas = 234–40 | año = 1996 | mes = August | pmid = 8876023 | doi = 10.1007/BF02246453| url = http://link.springer.de/link/service/journals/00213/bibs/6126003/61260234.htm}}</ref>


{{columnas}}
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Línea 61: Línea 61:
<small>K<sub>i</sub> representa la afinidad por el receptor tomados de promedios de las referencias citadas.</small>
<small>K<sub>i</sub> representa la afinidad por el receptor tomados de promedios de las referencias citadas.</small>


La trazodona actúa como inhibidor de recaptación en el caso del transportador protéico de la serotonina.<ref name="pmid9537821">{{cite journal | author = Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E | title = Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters | journal = European Journal of Pharmacology | volume = 340 | issue = 2-3 | pages = 249–58 | year = 1997 | month = December | pmid = 9537821 | doi = 10.1016/S0014-2999(97)01393-9| url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0014-2999(97)01393-9}}</ref>
La trazodona actúa como inhibidor de recaptación en el caso del transportador protéico de la serotonina.<ref name="pmid9537821">{{cita publicación | autor = Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E | título = Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters | publicación = European Journal of Pharmacology | volumen = 340 | número = 2-3 | páginas = 249–58 | año = 1997 | mes = December | pmid = 9537821 | doi = 10.1016/S0014-2999(97)01393-9| url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0014-2999(97)01393-9}}</ref>


La [[clorofenilpiperazina|m-clorofenilpiperazina]] es un metabolito común y activo de la trazodona, así como de otros medicamentos incluyendo la etoperidona y la nefazodona y tiene actividad como agonista selectivo de los receptores de la serotonina y como agente liberadore de la serotonina, por lo que se ha sugerido que puede tener un papel importante en los beneficios terapéuticos de la trazodona.<ref name="pmid7255270">{{cite journal | author = Melzacka M, Rurak A, Vetulani J | title = Preliminary study of the biotransformation of two new drugs, trazodone and etoperidone | journal = Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy | volume = 32 | issue = 4 | pages = 551–6 | year = 1980 | pmid = 7255270 | doi = | url = }}</ref><ref name="pmid6128394">{{cite journal | author = Fong MH, Garattini S, Caccia S | title = 1-m-Chlorophenylpiperazine is an active metabolite common to the psychotropic drugs trazodone, etoperidone and mepiprazole | journal = The Journal of Pharmacy and Pharmacology | volume = 34 | issue = 10 | pages = 674–5 | year = 1982 | month = October | pmid = 6128394 | doi = | url = }}</ref><ref name="pmid9315986">{{cite journal | author = Maes M, Westenberg H, Vandoolaeghe E, ''et al.'' | title = Effects of trazodone and fluoxetine in the treatment of major depression: therapeutic pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions through formation of meta-chlorophenylpiperazine | journal = Journal of Clinical Psychopharmacology | volume = 17 | issue = 5 | pages = 358–64 | year = 1997 | month = October | pmid = 9315986 | doi = 10.1097/00004714-199710000-00004| url = http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0271-0749&volume=17&issue=5&spage=358}}</ref> However, scientific research has not supported this hypothesis and mCPP may even antagonize trazodone's efficacy as well as produce additional side effects.<ref name="pmid12142643">{{cite journal | author = Mihara K, Yasui-Furukori N, Kondo T, ''et al.'' | title = Relationship between plasma concentrations of trazodone and its active metabolite, m-chlorophenylpiperazine, and its clinical effect in depressed patients | journal = Therapeutic Drug Monitoring | volume = 24 | issue = 4 | pages = 563–6 | year = 2002 | month = August | pmid = 12142643 | doi = 10.1097/00007691-200208000-00016| url = http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0163-4356&volume=24&issue=4&spage=563}}</ref><ref name="pmid2311675">{{cite journal | author = Li AA, Marek GJ, Hand TH, Seiden LS | title = Antidepressant-like effects of trazodone on a behavioral screen are mediated by trazodone, not the metabolite m-chlorophenylpiperazine | journal = European Journal of Pharmacology | volume = 177 | issue = 3 | pages = 137–44 | year = 1990 | month = February | pmid = 2311675 | doi = 10.1016/0014-2999(90)90263-6| url = }}</ref><ref name="pmid6431467">{{cite journal | author = Vetulani J, Sansone M, Baran L, Hano J | title = Opposite action of m-chlorophenylpiperazine on avoidance depression induced by trazodone and pimozide in CD-1 mice | journal = Psychopharmacology | volume = 83 | issue = 2 | pages = 166–8 | year = 1984 | pmid = 6431467 | doi = 10.1007/BF00429728| url = }}</ref><ref name="pmid19384678">{{cite journal | author = Kast RE | title = Trazodone generates m-CPP: in 2008 risks from m-CPP might outweigh benefits of trazodone | journal = The World Journal of Biological Psychiatry : the Official Journal of the World Federation of Societies of Biological Psychiatry | volume = 10 | issue = 4 Pt 2 | pages = 682–5 | year = 2009 | pmid = 19384678 | doi = 10.1080/15622970902836022 | url = http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1080/15622970902836022}}</ref><ref name="pmid1575270">{{cite journal | author = Workman EA, Tellian F, Short D | title = Trazodone induction of migraine headache through mCPP | journal = The American Journal of Psychiatry | volume = 149 | issue = 5 | pages = 712 | year = 1992 | month = May | pmid = 1575270 | doi = | url = }}</ref>
La [[clorofenilpiperazina|m-clorofenilpiperazina]] es un metabolito común y activo de la trazodona, así como de otros medicamentos incluyendo la etoperidona y la nefazodona y tiene actividad como agonista selectivo de los receptores de la serotonina y como agente liberadore de la serotonina, por lo que se ha sugerido que puede tener un papel importante en los beneficios terapéuticos de la trazodona.<ref name="pmid7255270">{{cita publicación | autor = Melzacka M, Rurak A, Vetulani J | título = Preliminary study of the biotransformation of two new drugs, trazodone and etoperidone | publicación = Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy | volumen = 32 | número = 4 | páginas = 551–6 | año = 1980 | pmid = 7255270 | doi = | url = }}</ref><ref name="pmid6128394">{{cita publicación | autor = Fong MH, Garattini S, Caccia S | título = 1-m-Chlorophenylpiperazine is an active metabolite common to the psychotropic drugs trazodone, etoperidone and mepiprazole | publicación = The Journal of Pharmacy and Pharmacology | volumen = 34 | número = 10 | páginas = 674–5 | año = 1982 | mes = October | pmid = 6128394 | doi = | url = }}</ref><ref name="pmid9315986">{{cita publicación | autor = Maes M, Westenberg H, Vandoolaeghe E, ''et al.'' | título = Effects of trazodone and fluoxetine in the treatment of major depression: therapeutic pharmacokinetic and pharmacodynamic interactions through formation of meta-chlorophenylpiperazine | publicación = Journal of Clinical Psychopharmacology | volume = 17 | issue = 5 | páginas = 358–64 | año = 1997 | mes = October | pmid = 9315986 | doi = 10.1097/00004714-199710000-00004| url = http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0271-0749&volumen=17&número=5&spage=358}}</ref> However, scientific research has not supported this hypothesis and mCPP may even antagonize trazodone's efficacy as well as produce additional side effects.<ref name="pmid12142643">{{cita publicación | autor = Mihara K, Yasui-Furukori N, Kondo T, ''et al.'' | título = Relationship between plasma concentrations of trazodone and its active metabolite, m-chlorophenylpiperazine, and its clinical effect in depressed patients | publicación = Therapeutic Drug Monitoring | volume = 24 | issue = 4 | páginas = 563–6 | año = 2002 | mes = August | pmid = 12142643 | doi = 10.1097/00007691-200208000-00016| url = http://meta.wkhealth.com/pt/pt-core/template-journal/lwwgateway/media/landingpage.htm?issn=0163-4356&volumen=24&número=4&spage=563}}</ref><ref name="pmid2311675">{{cita publicación | autor = Li AA, Marek GJ, Hand TH, Seiden LS | título = Antidepressant-like effects of trazodone on a behavioral screen are mediated by trazodone, not the metabolite m-chlorophenylpiperazine | publicación = European Journal of Pharmacology | volumen = 177 | número = 3 | páginas = 137–44 | año = 1990 | mes = February | pmid = 2311675 | doi = 10.1016/0014-2999(90)90263-6| url = }}</ref><ref name="pmid6431467">{{cita publicación | autor = Vetulani J, Sansone M, Baran L, Hano J | título = Opposite action of m-chlorophenylpiperazine on avoidance depression induced by trazodone and pimozide in CD-1 mice | publicación = Psychopharmacology | volumen = 83 | número = 2 | páginas = 166–8 | año = 1984 | pmid = 6431467 | doi = 10.1007/BF00429728| url = }}</ref><ref name="pmid19384678">{{cita publicación | autor = Kast RE | título = Trazodone generates m-CPP: in 2008 risks from m-CPP might outweigh benefits of trazodone | publicación = The World Journal of Biological Psychiatry : the Official Journal of the World Federation of Societies of Biological Psychiatry | volumen = 10 | número = 4 Pt 2 | páginas = 682–5 | año = 2009 | pmid = 19384678 | doi = 10.1080/15622970902836022 | url = http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1080/15622970902836022}}</ref><ref name="pmid1575270">{{cita publicación | autor = Workman EA, Tellian F, Short D | título = Trazodone induction of migraine headache through mCPP | publicación = The American Journal of Psychiatry | volumen = 149 | número = 5 | páginas = 712 | año = 1992 | mes = May | pmid = 1575270 | doi = | url = }}</ref>


=== Farmacocinética ===
=== Farmacocinética ===
La trazodona se absorbe bien después de su administración oral teniendo un pico máximo sanguíneo aproximadamente a la hora de ser ingerida. La absorción suele ser retardada por la comida. La vida media de eliminación es bifásica, la primera fase es de 3 a 6 horas y la subsiguiente fase es de 5 a 9 horas. El metabolismo de la trazodona es extensa en 3 o 4 metabolitos identificados en el cuerpo humano, algunos de los cuales pueden contribuir a los efectos adversos del medicamento.<ref name=Rotzinger>{{cite journal |author=Rotzinger S, Fang J, Baker GB |title=Trazodone is metabolized to m-chlorophenylpiperazine by CYP3A4 from human sources |journal=Drug Metab. Dispos. |volume=26 |issue=6 |pages=572–5 |date=1 June 1998|pmid=9616194 |url=http://dmd.aspetjournals.org/cgi/content/full/26/6/572 }}</ref>
La trazodona se absorbe bien después de su administración oral teniendo un pico máximo sanguíneo aproximadamente a la hora de ser ingerida. La absorción suele ser retardada por la comida. La vida media de eliminación es bifásica, la primera fase es de 3 a 6 horas y la subsiguiente fase es de 5 a 9 horas. El metabolismo de la trazodona es extensa en 3 o 4 metabolitos identificados en el cuerpo humano, algunos de los cuales pueden contribuir a los efectos adversos del medicamento.<ref name=Rotzinger>{{cita publicación |autor=Rotzinger S, Fang J, Baker GB |título=Trazodone is metabolized to m-chlorophenylpiperazine by CYP3A4 from human sources |publicación=Drug Metab. Dispos. |volumen=26 |número=6 |páginas=572–5 |fecha=1 June 1998|pmid=9616194 |url=http://dmd.aspetjournals.org/cgi/content/full/26/6/572 }}</ref>


Aproximadamente 70% de la trazodona se excreta en la orina al cabo de unas 72 horas.<ref>{{cite journal |author=Jauch R, Kopitar Z, Prox A, Zimmer A |title=[Pharmacokinetics and metabolism of trazodone in man (author's transl)] |language=German |journal=Arzneimittelforschung |volume=26 |issue=11 |pages=2084–9 |year=1976 |pmid=1037253 |trans_title=Pharmacokinetics and metabolism of trazodone in man (author's transl) }}</ref> La razodona tiene una alta afinidad por proteínas sanguíneas.
Aproximadamente 70% de la trazodona se excreta en la orina al cabo de unas 72 horas.<ref>{{cita publicación |autor=Jauch R, Kopitar Z, Prox A, Zimmer A |título=[Pharmacokinetics and metabolism of trazodone in man (author's transl)] |idioma=German |publicación=Arzneimittelforschung |volumen=26 |número=11 |páginas=2084–9 |año=1976 |pmid=1037253 |trans_title=Pharmacokinetics and metabolism of trazodone in man (author's transl) }}</ref> La razodona tiene una alta afinidad por proteínas sanguíneas.


== Efectos secundarios ==
== Efectos secundarios ==

Revisión del 22:09 25 abr 2010

Trazodona
175
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(3-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]propil)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-ona
Identificadores
Número CAS 19794-93-5
Código ATC N06AX05
PubChem 5533
DrugBank APRD00533
Datos químicos
Fórmula C19H22N5ClO 
Peso mol. 371.864 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Elevada
Metabolismo hepático
Vida media 3-6 horas
Excreción 80% orina, 20% heces
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal ℞-Receta requerida
Vías de adm. Oral
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La trazodona es un fármaco antidepresivo de segunda generación del grupo de las fenilpiperacinas de los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS), con efecto ansiolitico e hipnótico.[1]​ Funciona al aumentar la cantidad de serotonina, una sustancia natural del cerebro que ayuda a mantener el equilibrio mental.

Se ha publicitado ampliamente el hecho de tener beneficios terapéuticos notorios en la primera semana de su administración en el paciente. La trazodona también tiene menos efectos adversos de tipo colinérgicos (resequedad bucal, estreñimiento y taquicardia) y simpaticolíticos (hipotensión arterial, disfunción eréctil y anorgasmia), especialmente cuando se compara con los antidepresivos tricíclicos.

Historia

La trazodona se descubrió y desarrolló comercialmente en Italia en los años 1960 por el laboratorio de investigaciones Angelini con el propósito de ser un antidepresivo de segunda generación. El desarrollo de este fármaco se fundamentó en la hipótesis del dolor mental, postulada inicialmente para estudiar pacientes en los que se pensaba que tenían depresión por razón de un umbral disminuido para el dolor.[2]​

Indicaciones

La trazodona se indica para el tratamiento de la depresión clínica que cursa con o sin ansiedad. La trazodona es también usada algunas veces para tratar la esquizofrenia,[3]​[4]​ la preocupación excesiva y el abuso del alcohol.[5]​[6]​[7]​ La trazodona es también a veces usada para controlar movimientos anormales e incontrolables que pueden experimentarse como efectos secundarios de otros medicamentos.

Se ha indicado la trazodona para controlar el insomnio,[8]​[9]​[10]​ incluyendo en pacientes con fibromialgia, así como otros trastornos del sueño y las pesadillas.

Se ha estudiado el uso de la trazodona en pacientes con trastorno de pánico,[11]​ neuropatía diabética,[12]​ bulimia,[13]​ y el trastorno obsesivo-compulsivo.[14]​[15]​

Efectos clínicos

La trazodona actúa fundamentalmente como antagonista del receptor 5-HT2A y ello produce beneficios terapéuticos en pacientes con ansiedad y depresión.[16]​ Los efectos inhibitorios de la trazodona sobre la recaptación de la serotonina y los receptores 5-HT2C son relativamente leves, aproximadamente 15 veces menor que para el receptor 5-HT2A, y ese efecto contribuye muy poco sobre sus acciones terapéuticas.[16]​ Por esa razón, la trazodona no tiene propiedades similares a otros inhibidores de la recaptación de la sertonina[16]​ y por lo tanto, no suele estar asociado con aumento de peso y mayor apetito como en el caso de otros antagonistas del 5-HT2C incluyendo lamirtazapina.[17]​[18]​

La trazodona tiene un antagonismo parcial a los receptores 5-HT1A, por lo que puede que ese antagonismo contribuya a las acciones antidepresivas y ansiolíticos.[19]​[20]​[21]​

La potente capacidad de la trazodona de bloquear los receptores adrenérgicos α1, que resulta unas 3 veces menor a la afinidad por los receptores 5-HT2A, puede causar algunos efectos secundarios como la hipotensión ortostática y sedación.[22]​ Por el contrario, conjuntamente con el antagonismo del receptor 5-HT2A, puede ser la base de la eficacia de la trazodona como hipnótico. Esto parece probable debido a que la actividad de la trazodona como antihistamínico es relativamente débil y probablemente clínicamente insignificante; por lo tanto, no puede explicar el efecto inductor del sueño de la trazodona. En particular, la trazodona carece de cualquier afinidad por los receptores muscarínicos y por lo tanto, no produce efectos secundarios anticolinérgicos.

Farmacología

La trazodona se comporta como un antagonista parcial del receptor 5-HT1A, similar a la buspirona y trandospirona, aunque con mayor actividad intrínseca.[23]​[19]​[20]​ En los siguientes receptores, la trazodona actúa como antagonista:[24]​[25]​[26]​

Ki representa la afinidad por el receptor tomados de promedios de las referencias citadas.

La trazodona actúa como inhibidor de recaptación en el caso del transportador protéico de la serotonina.[27]​

La m-clorofenilpiperazina es un metabolito común y activo de la trazodona, así como de otros medicamentos incluyendo la etoperidona y la nefazodona y tiene actividad como agonista selectivo de los receptores de la serotonina y como agente liberadore de la serotonina, por lo que se ha sugerido que puede tener un papel importante en los beneficios terapéuticos de la trazodona.[28]​[29]​[30]​ However, scientific research has not supported this hypothesis and mCPP may even antagonize trazodone's efficacy as well as produce additional side effects.[31]​[32]​[33]​[34]​[35]​

Farmacocinética

La trazodona se absorbe bien después de su administración oral teniendo un pico máximo sanguíneo aproximadamente a la hora de ser ingerida. La absorción suele ser retardada por la comida. La vida media de eliminación es bifásica, la primera fase es de 3 a 6 horas y la subsiguiente fase es de 5 a 9 horas. El metabolismo de la trazodona es extensa en 3 o 4 metabolitos identificados en el cuerpo humano, algunos de los cuales pueden contribuir a los efectos adversos del medicamento.[36]​

Aproximadamente 70% de la trazodona se excreta en la orina al cabo de unas 72 horas.[37]​ La razodona tiene una alta afinidad por proteínas sanguíneas.

Efectos secundarios

Se ha demosrtado que los niños, adolescentes y adultos jóvenes que toman antidepresivos para tratar la depresión u otras enfermedades mentales pueden tener mayores probabilidades de tener tendencias suicidas que los niños, adolescentes y adultos jóvenes que no toman antidepresivos para tratar estos trastornos.[38]​

Referencias

  1. ↑ Haria M, Fitton A, McTavish D (April de 1994). «Trazodone. A review of its pharmacology, therapeutic use in depression and therapeutic potential in other disorders». Drugs Aging 4 (4): 331-55. PMID 8019056. doi:10.2165/00002512-199404040-00006. 
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