Selegilina
| Selegilina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-1-yn-3-amine | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 14611-51-9 | |
| Código ATC | N04BD01 | |
| PubChem | 26757 | |
| DrugBank | DB01037 | |
| ChemSpider | 24930 | |
| UNII | 2K1V7GP655 | |
| KEGG | D03731 | |
| ChEBI | 9086 | |
| ChEMBL | 972 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C13H17N | |
| Peso mol. | 187.281 | |
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C#CCN([C@@H](Cc1ccccc1)C)C
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InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1
Key: MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 4.4% (oral, rápido), 20% (oral, después de las comidas), 18% (parcial) | |
| Unión proteica | 90% | |
| Metabolismo | Hígado | |
| Vida media | 1.5 horas (oral, dosis única), 9 horas (oral, crónicos) | |
| Excreción | urine | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Eldepryl | |
| Cat. embarazo | C (US) | |
| Estado legal | Con receta (US) | |
| Vías de adm. | Oral, transdermal, bucal | |
La Selegilina (conocida por sus nombres comerciales Anipryl, L-deprenyl, Eldepryl, Emsam, Zelapar) es un fármaco antiparkinsoniano y antidepresivo, utilizado para el tratamiento de las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson, la depresión y la demencia senil. La selegilina pertenece a una clase de medicamentos llamados feniletilaminas. La selegilina es una metanfetamina derivado con un propargilo grupo unido al átomo de nitrógeno.[1][2]
En dosis clínicas normales es un inhibidor selectivo e irreversible de la monoaminooxidasa tipo B (MAO-B), pero que en dosis mayores pierde su especificidad y también inhibe la MAO-A. Este efecto reduce la degradación de la dopamina a nivel central, facilita la actividad de las neuronas dopaminérgicas y protege a la neurona del daño por radicales libres y del estrés oxidativo.[3]
Indicaciones
La selegina está indicada para tratar la enfermedad de Parkinson y es un coadyuvante en el tratamiento con Levodopa/carbidopa. También es eficaz para tratar la Depresión Mayor, en la forma de parche transdérmico.
Referencias
- ↑ Amsterdam, J. D. (2003-02). «A double-blind, placebo-controlled trial of the safety and efficacy of selegiline transdermal system without dietary restrictions in patients with major depressive disorder». Journal of Clinical Psychiatry (en inglés) 64 (2): 208-14. PMID 12633131. doi:10.4088/JCP.v64n0216.
- ↑ Cascade EF, Kalali AH (junio de 2007). «EMSAM: The First Year». Psychiatry 2007 (en inglés). Consultado el 5 de mayo de 2012.
- ↑ eutimia.com (ed.). «Selegina (eutimia)». Consultado el 5 de mayo de 2012.