Rivaroxabán

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Rivaroxaban.

EL rivaroxabán (BAY 59-7939) es un anticoagulante oral desarrollado y comercializado por Bayer. Actúa inhibiendo la forma activa del factor de la coagulación X (factor Xa). Se vende bajo el nombre comercial de Xarelto.

Desarrollo[editar]

El rivaroxabán es un derivado oxazolidinone optimizado para unirse con el factor Xa.[1]

Uso[editar]

En expectativa[editar]

Debido a la no necesidad de monitorizarización (realización de controles analíticos), es posible que reemplace a anticoagulantes como dicumarínicos en otras indicaciones como fibrilación auricular.[2]

Ensayos clínicos[editar]

Diversos ensayos en fase IIb han demostrado ser eficaces reduciendo las complicaciones tromboembólicas de la cirugía ortopédica, como son trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar.[3] Actualmente está bajo investigación el desarrollo de anticoagulación en fibrilación auricular.[2] Las ventajas son la administración oral (mejora con respecto a las heparinas de bajo peso molecular, que requieren inyección subcutánea), y que no necesita controles analíticos (otra ventaja sobre los dicumarinicos). En los estudios, se han utilizado dosis entre 2,5-10 mg una o dos veces al día.[3]

Medicamentos relacionados[editar]

El ximelagatrán, un inhibidor directo de la trombina, no comercializado debido a efectos secundarios potenciales; un compuesto relacionado dabigatrán ha sido aprobado su utilización en la Unión Europea. Junto al rivaroxabán, el inhibidor directo de Xa apixabán (Bristol-Myers-Squibb) y LY517717 (Lilly) están en desarrollo como anticoagulantes sin necesidad de monitorizar sus efectos.[4]

Referencias[editar]

  1. Roehrig S, Straub A, Pohlmann J, et al (2005). «Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor». J. Med. Chem. 48 (19):  pp. 5900–8. doi:10.1021/jm050101d. PMID 16161994. 
  2. a b ROCKET AF Study Investigators (2010). «Rivaroxaban-once daily, oral, direct factor Xa inhibition compared with vitamin K antagonism for prevention of stroke and Embolism Trial in Atrial Fibrillation: rationale and design of the ROCKET AF study.». Am Heart J 159 (3):  pp. 340-347.e1. PMID 20211293. 
  3. a b Eriksson BI, Borris L, Dahl OE, et al (2006). «Oral, direct Factor Xa inhibition with BAY 59-7939 for the prevention of venous thromboembolism after total hip replacement». J. Thromb. Haemost. 4 (1):  pp. 121–8. doi:10.1111/j.1538-7836.2005.01657.x. PMID 16409461. http://www.blackwell-synergy.com/doi/full/10.1111/j.1538-7836.2005.01657.x. 
  4. Hampton T (2006). «New oral anticoagulants show promise.». JAMA 295 (7):  pp. 743–4. doi:10.1001/jama.295.7.743. PMID 16478891. 

Enlaces externos[editar]