Rasagilina
| Rasagilina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (R)-N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 1875-50-9 | |
| Código ATC | N04BD02 | |
| PubChem | 3052776 | |
| DrugBank | DB01367 | |
| ChemSpider | 2314553 | |
| UNII | 003N66TS6T | |
| KEGG | D02562 | |
| ChEMBL | 887 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C12H13N | |
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C#CCN[C@H]2c1ccccc1CC2
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InChI=1S/C12H13N/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12/h1,3-6,12-13H,7-9H2/t12-/m1/s1
Key: RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 36% | |
| Unión proteica | 88 – 94% | |
| Metabolismo | Hepático (CYP1A2-mediado) | |
| Vida media | 3 horas | |
| Excreción | Renal y fecal | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Azilect | |
| Cat. embarazo | C | |
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Oral | |
La Rasagilina (conocido por su nombre comercial Azilect o AGN 1135) es un fármaco inhibidor irreversible de la monoamino oxidasa[1] utilizada como monoterapia para los principios de enfermedad de Parkinson o como terapia adyuvante en los casos más avanzados.[2] Es selectivo para MAO tipo B sobre el tipo A por un factor de catorce.[3] Actúa aumentando las concentraciones de determinadas sustancias naturales en el cerebro.
Fue desarrollado por Teva Neuroscience, inicialmente investigado por el profesor Moussa Youdim y el Prof. John Finberg de la Facultad de Medicina de Technion —Instituto Tecnológico de Israel.
Propargylamines como rasagilina tiene propiedades neuro-protectores, antiapoptópicas y protege de los radicales libres La rasagilina se considera que tiene mejores propiedades neuroprotectoras en comparación con otros propargilaminas como selegilina. La selegilina es metabolizada en un metabolito neurotóxico, mientras que la metanfetamina rasagaline no lo es.
Referencias
- ↑ Oldfield V, Keating GM, Perry CM (2007). «Rasagiline: a review of its use in the management of Parkinson's disease». Drugs (en inglés) 67 (12): 1725-47. PMID 17683172.
- ↑ Gallagher DA, Schrag A (2008). «Impact of newer pharmacological treatments on quality of life in patients with Parkinson's disease». CNS Drugs (en inglés) 22 (7): 563-86. PMID 18547126. doi:10.2165/00023210-200822070-00003.
- ↑ Binda C, Hubálek F, Li M et al. (2005). «Binding of Rasagiline-related Inhibitors to Human Monoamine Oxidases: A Kinetic and Crystallographic Analysis». Journal of Medical Chemistry (en inglés) 48 (26): 8148-54. PMC 2519603. PMID 16366596. doi:10.1021/jm0506266.