Modulador selectivo de los receptores estrogénicos

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En farmacología, un modulador selectivo de los receptores estrogénicos (conocido también por el acrónimo MSRE o en inglés SERM) es un compuesto que se une a los receptores estrogénicos de las células, simulando la actividad de los estrógenos en ciertos tejidos, mientras que inhiben su acción en otros. Algunos elementos de esta clase de fármacos se han utilizado clínicamente durante décadas y recientemente se demostró su especificidad tisular. La mayor parte son compuestos no esteroides con estructura terciaria, lo que les permite interactuar con el receptor estrogénico para poder equiparar los efectos del estrógeno sobre algunos tejidos, mientras manifiestan efectos antiestrogénicos sobre otros.

Clasificación[editar]

Debido a la intensa investigación realizada en los últimos años, se ha elaborado una gran cantidad de medicamentos con propiedades para interactuar selectivamente sobre los receptores estrogénicos. Para facilitar su estudio, se los ha catalogado en cuatro grupos:[1]

Mecanismo de acción[editar]

Los MSRE tienen una variada actividad: compuestos con actividad totalmente agonista, como la hormona endógena estrógeno; compuestos con actividad agonista en algunos tejidos y antagonística en otros, como el tamoxifeno, y compuestos con acción totalmente antagonista, como el fulvestrant.

Referencias[editar]

  1. José Terán Dávila, Alejandro D. Teppa Garrán. 2005. Moduladores selectivos de los receptores estrogénicos (MSRE): bioquímica, farmacología y aplicación clínica en ginecología. Ginecol Obstet Mex 73:424-35