Lercanidipino
| Lercanidipino | ||
|---|---|---|
-Lercanidipin_Structural_Formula_V1.svg) | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 3-{1-[(3,3-difenilpropil)(metil)amino]-2-metilpropan-2-il} 5-metil 2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dicarboxilate | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 100427-26-7 | |
| Código ATC | C08CA13 | |
| DrugBank | DB00528 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C36H41N3O6 | |
| Peso mol. | 611.7272 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 98% | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 2-5 horas | |
| Excreción | Renal al 50% | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Oral | |
El lercanidipino es un fármaco antagonista del calcio perteneciente al grupo de las dihidropiridinas utilizado en medicina como antihipertensivo.
Mecanismo de acción
De forma similar a otros bloqueadores de los canales de calcio impide el paso de los iones de calcio a través de los receptores del calcio de tipo L localizados en músculo liso vascular y cardíaco. Como consecuencia produce vasodilatación en las arteriolas, reduciendo así la resistencia periférica y la presión arterial.
El lercanidipino es muy selectivo por tejido vascular pero sin reducir la fuerza de contracción del corazón.
Farmacocinética
Administrado por vía oral presenta un elevado metabolismo hepático de primer paso, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas de 1,5 a 3 horas. Cuando se administra por vía oral después de una comida rica en grasas, aumenta la biodisponibilidad hasta cuatro veces.
Se une a las proteínas plasmáticas prácticamente en su totalidad.
Se metaboliza fundamentalmente en el hígado a través del CYP3A4, originando metabolitos sin actividad farmacológica. La totalidad del fármaco se excreta metabolizado, el 50% con la orina. La semivida de eliminación es de 2 a 5 horas, pero la acción terapéutica dura hasta 24 horas debido a su elevada liposolubidad.
En pacientes con insuficiencia renal grave hay un aumento considerable de niveles plasmáticos; en pacientes con insuficiencia hepática grave se produce un incremento de la biodisponibilidad.
Indicaciones
Este fármaco se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial leve o moderada. Puede utilizarse en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos.
Contraindicaciones
El uso de lercanidipino está contraindicado en personas alérgicas a las dihidropiridinas.
Precauciones
En pacientes con insuficiencia hepática deberá ajustarse la dosis en función de la capacidad metabólica del hígado.
Durante el tratamiento con lercanidipino no se recomienda el consumo de zumo de pomelo.
Existe riesgo de aumento del tamaño de las encías, por lo que se recomienda una buena higiene bucal.
Reacciones adversas
En general, las reacciones adversas que puede producir el lercanidipino son leves y transitorias, principalmente asociadas al propio efecto terapéutico a nivel cardiovascular, como edema periférico, rubor, sofocos, taquicardia o hipotensión.
También puede producir otro tipo de reacciones adversas a nivel neurológico (cefalea, mareos y astenia), a nivel osteomuscular (fatiga y mialgia), a nivel digestivo (dispepsia, náuseas, vómitos o diarrea), a nivel genitourinario (poliuria), a nivel dermatológico (erupciones cutáneas) y a nivel hepatobiliar (aumento ligero y reversible de las transaminasas).
Stereochemistry
Lercanidipino contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros. Este es un racemate, es decir, una mezcla 1: 1 de ( R ) - y la ( S ) - forma:[1]
| Enantiómeros de lercanidipino | |
|---|---|
-Lercanidipin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 185197-70-0 |
-Lercanidipin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 185197-71-1 |
Referencias
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 171.
| Control de autoridades |
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Datos: Q410492
Multimedia: Lercanidipine / Q410492