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El alprazolam deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABA<sub>A</sub> que es responsable de mediar los efectos de [[ácido gamma-aminobutírico]] (GABA) en el [[cerebro]] sobre el sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica. El receptor GABA<sub>A</sub> está constituido por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los receptores GABA<sub>A</sub> con diferentes combinaciones de subunidades poseen diferentes propiedades, así mismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo más importante, diferentes actividades en lo que respecta a las acciones de las benzodiazepinas. |
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Clínicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresión del [[sistema nervioso central]] dependiendo de la dosis variando desde las mínimas alteraciones hasta la hipnosis. |
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Revisión del 17:00 22 jun 2010
| Alprazolam | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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8-cloro-1-metil-6-phenyl-4H- [1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 28981-97-7 | |
| Código ATC | N05BA12 | |
| PubChem | 2118 | |
| DrugBank | APRD00280 | |
| ChemSpider | 2034 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C17H13N4Cl | |
| Peso mol. | 308.765 | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 80-90% | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
El alprazolam (TAFIL XR, ZAMOPRAX, XanaX XR) es un medicamento que actua sobre los estados de ansiedad y esta poderoso en una actividad especifica en las crisis de angustia con agorafobia, pertenece a una clase de medicamentos llamados benzodiacepinas funciona al disminuir la excitacion anormal del cerebro, además tiene cualidades antidepresivas, ya que su estructura se parece a la de los antidepresivos triciclicos por el anillo triazolo agregado a su estructura química, tiene propiedades sedantes-hipnoticas y anticonvulsivas pero el efecto mas notable es el ansiolitico. Su número CAS es 28981-97-7. C17-H13-Cl-N4
Historia
El alprazolam fue sintetizado por la investigadora Patricia Chrem de los antiguos Laboratorios Upjohn, que hoy son parte del conglomerado Pfizer. Posee la patente número 3,987,052 y puesto a la venta desde 1980.[1] Al principio, el fármaco fue indicado para casos de crísis de angustia (ataques de pánico), pero posteriormente, el psiquiatra David Sheehan sugirió que el medicamento se dirigiera a los desordenes de ansiedad.[2]
Farmacología
El alprazolam es una triazolobenzodiazepina, es decir, posee un anillo triazolo unido a su estructura, y sus efectos son 10 veces más potentes que el conocido diazepam pero con una vida media de eliminación más corta.[1]. Está indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis de ansiedad), trastorno de pánico, ansiedad con síntomas de depresión y crísis de angustia y ocasionalmente para los ataques convulsivos.
Farmacocinética y mecanismo de acción
El alprazolam deprime el sistema nervioso central, también se une al receptor GABAA que es responsable de mediar los efectos de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro sobre el sistema activador reticular ascendente bloqueando la excitación tanto cortical como límbica. El receptor GABAA está constituido por hasta 5 subunidades de 19 posibles y los receptores GABAA con diferentes combinaciones de subunidades poseen diferentes propiedades, así mismo diferentes ubicaciones en el cerebro, y lo más importante, diferentes actividades en lo que respecta a las acciones de las benzodiazepinas.
Clínicamente, todas las benzodiazepinas causan una depresión del sistema nervioso central dependiendo de la dosis variando desde las mínimas alteraciones hasta la hipnosis.
- Absorción: Tras una dosis, el fármaco es rápidamente absorbido alcanzando picos en suero entre 1 y 2 horas después de la administración oral.
- Distribución: Se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Cerca del 80-90% de la dosis se une a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo: El alprazolam se metaboliza en el hígado para ser transformado en alfa-hidroxialprazolam y en otros metabolitos inactivos.
- Eliminación: La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas. El tracto urinario es la principal vía de eliminación y se excreta en forma de alfa-hidroxialprazolam y metabolitos sin actividad farmacológica.
Indicaciones
El alprazolam está indicado en los estados de ansiedad simple, que pueden incluir ansiedad, tensión, trastorno de pánico, temores, aprensión, dificultad de concentración, insomnio, hiperactividad autonómica e irritabilidad. También puede prescribirse en ansiedad asociada a otros padecimientos como sindrome de colon irritable, y controla la agitacion provocada por la abstinencia del alcohol.
Precauciones y advertencias
Las personas con hipersensibilidad a las benzodiazepinas deben evitar tomar este medicamento. Tampoco lo deben tomar personas con glaucoma de ángulo estrecho o miastenia gravis. Al igual que con las demás benzodiazepinas, el alprazolam se excreta por la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Tiene potencial teratógeno. Como regla general se recomienda a las mujeres no amamantar mientras se está bajo tratamiento con alprazolam. El uso de dosis muy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto que el medicamento sea menos eficaz. Las personas menores de 18 años deben evitar la toma. El Alprazolam produce dependencia por lo que se recomienda acogerse a un programa de reducción controlada bajo control médico por el riesgo de ataques convulsivos si se suspende bruscamente el tratamiento, los síntomas de abstinencia pueden ser peores si usted toma más de 4 mg al día .
Interacciones
El alprazolam potencia los efectos depresores de las fenotiacinas, barbitúrico, alcohol, psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos que por su naturaleza misma producen depresión del sistema nervioso central; Y su mezcla puede llegar a ocasionar la muerte por fallo cardio-respiratorio, según tolerancia del consumidor, a ambos/as o más desequilibradores del mismo sistema.
Presentaciones
El alprazolam se presenta en forma de tabletas o comprimidos de 0.25, 0.50, 1.0 y 2.0 mg.
Referencias
- ↑ Patente del alprazolam
- ↑ Data On File: Upjohn pharmaceuticals