Diferencia entre revisiones de «Inhibidor de la tirosina quinasa»

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Un '''inhibidor de la tirosin kinasa''' es un tipo de [[inhibidor enzimatico]] que bloquea especificamente la accion de una o mas [[protein kinasas]]s. Por consiguiente, estas pueden ser subdivididas o caracterizadas por los [[aminoacido]]s en los cuales la fosporilacion es inhibida:
Un '''inhibidor de la tirosin kinasa''' es un tipo de [[inhibidor enzimatico]] que bloquea especificamente la accion de una o mas [[kinasas proteica]]s. Por consiguiente, estas pueden ser subdivididas o caracterizadas por los [[aminoacido]]s en los cuales la fosporilacion es inhibida:
la mayoria de kinasas actuan tanto en la serina como en la treonina, las [[tirosin kinasa]]s actúan sobre la tirosina, y otra cantidad de kinasas con doble afinidad actuan sobre los tres receptores. Existen también protein kinasas que fosfoliran otros aminoacidos, incluyendo [[histidin kinasa]]s que fosforila residuos "stidine".{{Fact|date=March 2009}}an interfere with the repair of DNA double-strand breaks.<ref name="pmid16707462">{{cite journal |author=Zhao Y, Thomas HD, Batey MA, ''et al.'' |title=Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441 |journal=Cancer Res. |volume=66 |issue=10 |pages=5354–62 |year=2006 |month=May |pmid=16707462 |doi=10.1158/0008-5472.CAN-05-4275 |url=http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=16707462}}</ref>
la mayoria de kinasas actuan tanto en la serina como en la treonina, as the [[tyrosine kinase]]s act on tyrosine, and a number ([[dual-specificity kinase]]s) act on all three. There are also protein kinases that phosphorylate other amino acids, including [[histidine kinase]]s that phosphorylate histidine residues.{{Fact|date=March 2009}}
They can interfere with the repair of DNA double-strand breaks.<ref name="pmid16707462">{{cite journal |author=Zhao Y, Thomas HD, Batey MA, ''et al.'' |title=Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441 |journal=Cancer Res. |volume=66 |issue=10 |pages=5354–62 |year=2006 |month=May |pmid=16707462 |doi=10.1158/0008-5472.CAN-05-4275 |url=http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=16707462}}</ref>


==Clinical use==
==Clinical use==

Revisión del 17:48 25 nov 2009

Un inhibidor de la tirosin kinasa es un tipo de inhibidor enzimatico que bloquea especificamente la accion de una o mas kinasas proteicas. Por consiguiente, estas pueden ser subdivididas o caracterizadas por los aminoacidos en los cuales la fosporilacion es inhibida: la mayoria de kinasas actuan tanto en la serina como en la treonina, as the tyrosine kinases act on tyrosine, and a number (dual-specificity kinases) act on all three. There are also protein kinases that phosphorylate other amino acids, including histidine kinases that phosphorylate histidine residues.[cita requerida]

They can interfere with the repair of DNA double-strand breaks.[1]​

Clinical use

Kinase inhibitors such as dasatinib are often used in the treatment of cancer and inflammation.[cita requerida] The novel kinase inhibitor PLX5568 is currently in clinical trials for treatment of polycystic kidney disease as well as pain.[2]​

Some of the kinase inhibitors used in treating cancer are inhibitors of tyrosine kinase.[3]​ The effectiveness of kinase inhibitors on various cancers can vary from patient to patient[4]​.

Examples

Currently there are several drugs launched that target protein kinases and the receptors that activate them:

Name Target Company Class FDA Approval
Bevacizumab VEGF Genentech Monoclonal antibody 2004 Colorectal
BIBW 2992 EGFR/Erb2 Boehringer Ingelheim Small molecule
Cetuximab Erb1 Imclone/BMS Monoclonal antibody 2006 Mar (SCCHN)
Imatinib Bcr-Abl Novartis Small molecule 2001 (CML)
Trastuzumab Erb2 Genentech/Roche Monoclonal antibody 1998
Gefitinib EGFR AstraZeneca Small molecule ??
Ranibizumab VEGF Genentech Monoclonal antibody 2006 (AMD)
Pegaptanib VEGF OSI/Pfizer Small molecule 2004 (AMD)
Sorafenib multiple targets Onyx/Bayer Small molecule 2005 Dec (kidney)
Dasatinib multiple targets BMS Small molecule only Ph 1 ??
Sunitinib multiple targets Pfizer Small molecule 2006 Jan (RCC & GIST)
Erlotinib Erb1 Genentech/Roche Small molecule 2005 Nov ?
Nilotinib Bcl-Abr Novartis Small molecule 2007
Lapatinib Erb1/Erb2 GSK Small molecule 2007 (HER2+ Breast)
Panitumumab EGFR Amgen Monoclonal antibody 2006
Vandetanib RET/VEGFR/EGFR AstraZeneca Small molecule only Ph 3 ?
E7080 VEGFR2/VEGFR2 Eisai Co. Small molecule

References

  1. ↑ Zhao Y, Thomas HD, Batey MA, et al. (May de 2006). «Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441». Cancer Res. 66 (10): 5354-62. PMID 16707462. doi:10.1158/0008-5472.CAN-05-4275. 
  2. ↑ «Plexxikon Initiates Phase 1 Trial for PLX5568». 
  3. ↑ «Definition of tyrosine kinase inhibitor - NCI Dictionary of Cancer Terms». 
  4. ↑ http://www.nature.com/nrd/journal/v8/n9/full/nrd2871.html "Factors underlying sensitivity of cancers to small-molecule kinase inhibitors"

External links


Plantilla:Enzyme inhibition Plantilla:Extracellular chemotherapeutic agents Plantilla:Chemotherapeutic agents

Plantilla:Biochem-stub

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