Oseltamivir

Oseltamivir (3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo
Fórmula empírica	C16H28N2O4
Masa molecular	312.4
Biodisponibilidad (Oral)	75%
Metabolismo	hepático, a GS4071
Vida Media	6-10 horas
Excreción	renal (GS4071)

El oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Hoffmann-La Roche bajo la marca Tamiflu y PROCAPS bajo la marca Tazamir . Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión. Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente, pero no reduce la incidencia en infecciones bacterianas.^{[cita requerida]}

Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.

El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.

Sus efectos secundarios principales son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.

Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico o la eritromicina sin verse su farmacocinética afectada.

Usos

Uso en la gripe aviar

El oseltamivir se ha utilizado ampliamente la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático en 2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que se incluyen los del Reino Unido, Estados Unidos y Australia, han estado almacenando oseltamivir en previsión de una posible pandemia. A pesar de ser cantidades significativas, las cantidades acumuladas no habrían sido suficientes para proteger a toda la población de estos países.

A finales de mayo de 2005, la multinacional farmacéutica Roche declaró que la demanda superaba su capacidad de producción, y para intentar satisfacerla Roche planeó la apertura de una nueva planta de producción en Estados Unidos durante el segundo semestre de 2005.

En octubre de 2005, la farmacéutica india Cipla anunció que empezarían la fabricación de oseltamivir genérico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre patentes permiten a los gobiernos la cancelación de las restricciones en la fabricación durante emergencias, a pesar de que Roche ha anunciado su intención de ser la única fabricante. Cipla arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros 49 países en vías de desarrollo, a partir de enero de 2006. También en octubre, Roche anunció que estaba en negociaciones con cuatro farmacéuticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar de esta manera la producción.

A/H1N1 (virus de la influenza humana)

Véase Influenzavirus A subtipo H1N1

El medicamento se utiliza por el momento con éxito para combatir la nueva cepa de influenza A H1N1. Se teme que en algún momento el virus se vuelva resistente al Oseltamivir. La OMS ha declarado la pandemia. En menos de dos meses el virus hizo pie en los cinco continentes. En el corriente invierno austral se están registrando cientos de casos con varios desenlaces fatales. Se teme que el virus mute o se recombine con el virus de la influenza estacional.

Comercialización

En España y varios países de América Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre comercial de Tamiflu por la empresa farmacéutica Roche y en Colombia bajo el nombre de Tazamir por Laboratorios PROCAPS.

Precaución importante: no se automedique pues puede ser perjudicial para su salud, primero consulte a un médico si su cuadro es agudo para tomar las medidas correspondientes. Ademas es muy corriente que en algunos paises no se encuentre este medicamento, ya que no todos tienen los laboratorios adecuados.

Enlaces externos

• Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia sobre Oseltamivir.
• Información del oseltamivir - Biblioteca Nacional de Medicina de EE.UU. (en español)
• Sitio oficial de Tamiflu, laboratorios Roche. (en inglés)
• Sitio oficial de Tamiflu, laboratorios Roche. (en español)
• Sitio oficial de PROCAPS
• Stimola AN. Avian Influenza, or "Bird Flu": What You Need to Know. New York, NY, American Council of Science and Health, 2006. Información en inglés sobre la gripe aviar