Ebastina
| Ebastina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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4-(4-benzhydryloxy-1-piperidyl)-1- (4-tert-butylphenyl)butan-1-one | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 90729-43-4 | |
| Código ATC | R06 | |
| PubChem | 3191 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C32H39NO2 | |
| Peso mol. | 469,658 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | Mayor del 95% | |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4-mediado) | |
| Vida media | 15 a 19 horas | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral | |
La ebastina es un antihistamínico H1, de segunda generación. Se utiliza para el tratamiento de la rinitis alérgica, fiebre del heno y otros procesos alérgicos que responden a antihistamínicos. Está contraindicada en mujeres embarazadas y también durante la lactancia, así como en niños menores de 6 años. Existen diferentes productos que utilizan la ebastina: Ebastel®, Bactil®, Bexal®, Alerno®.
Introducción
La ebastina es un antagonista H1 de segunda generación que está indicado para la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica. Está disponible en tabletas de 10 y 20 mg, en su nueva formulación de tabletas de disolución rápida de 10 y 20 mg y en jarabe pediátrico. Con una dosis flexible recomendable de 10 o 20 mg dependiendo de la gravedad de la afección.
La ebastina está disponible en diferentes presentaciones (tabletas, tabletas de disolución rápida y jarabe) y se comercializa en todo el mundo bajo diferentes nombres, Ebastel, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLYO, Evastel Z, Alerno, etc.
Perfil Farmacocinético
Estructura química y molecular
Ebastina: • Segunda generación H1, bloqueador de los receptores • C32 H39 NO2 • 4-difenilmetoxi-1-(3-[4-terbutilbenzoil]-propil) piperidina • Peso molecular 469,62
El metabolito activo de la ebastina es la carebastina con una tasa de conversión del 100%
La ebastina tiene una estructura química única que se diferencia de otros antihistamínicos de segunda generación. Después de administrarse de forma oral, a través del citocromo P450 3A4 experimenta un primer paso metabólico en su metabolito activo del ácido carboxílico, la carebastina. Con una tasa de conversión del 100%.
- No es necesario ajustar la dosis en ancianos ni en caso de pacientes con insuficiencia renal ni en pacientes con insuficiencica hepática de leve a moderada.
Eficacia
Los resultados obtenidos en más de 8.000 pacientes de más de 40 estudios clínicos sugiere la eficacia de la ebastina en el tratamiento intermitente de rinitis alérgica, rinitis alérgica persistente y en otras indicaciones.
Seguridad
La ebastina ha mostrado un perfil de tolerabilidad y seguridad total. Los efectos adversos más frecuentes fueron comparables a los que presentaron los pacientes de los grupos placebos durante la fase del desarrollo clínico, lo que confirma que ebastina tiene un muy buen perfil de seguridad.
Ebastina 10 y 20 mg se puede administrar a adultos y a niños mayores de 12 años ya que ya consta el jarabe pediátrico.
Ebastina debe usarse durante el embarazo solo si es necesario.
Interacciones:
Toda la información está incluida en la referencias bibliográficas, especialmente la 5 y la 10..
Tabletas de disolución rápida
Las tabletas liofilizadas se disuelven con rapidez en la boca y los pacientes tienen la percepción de una más rápida acción anthistamínica comparada con la de las convencionales. Han demostrado una bioequivalencia farmacocinética con las formulaciones convencionales y un perfil farmacodinámico superior al de otros anthistamínicos habituales. Los pacientes valoran la nueva formulación por su comodidad y la percepción de mayor rapidez de acción.[cita requerida]
Las tabletas de ebastina disolución rápida contienen aspartamo. Los pacientes que padezcan fenilcetonuria deben tenerlo en cuenta.
Bibliografía
- Peyri, J.; Vida, J.; Marrón, J.; Fonseca, E.; Suárez, E.; Ledo, A.; Zayas, J. M.; Luria, X. (1991). «Ebastine in chronic urticaria: A double-blind placebo-controlled study». Journal of Dermatological Treatment 2 (2): 51-53. doi:10.3109/09546639109086774.
- Gehanno, Pierre; Bremard-Oury, Clothilde; Zeisser, Philippe (1996). «Comparison of Ebastine to Cetirizine in Seasonal Allergic Rhinitis in Adults». Annals of Allergy, Asthma & Immunology 76 (6): 507-512. doi:10.1016/S1081-1206(10)63269-3.
- Bousquet, J; Gaudaño, Em; Palma Carlos, Ag; Staudinger, H (1999). «A 12-week, placebo-controlled study of the efficacy and safety of ebastine, 10 and 20 mg once daily, in the treatment of perennial allergic rhinitis». Allergy 54 (6): 562-568. doi:10.1034/j.1398-9995.1999.00984.x.
- Tagawa, Masaaki; Kano, Michiko; Okamura, Nobuyuki; Higuchi, Makoto; Matsuda, Michiaki; Mizuki, Yasuyuki; Arai, Hiroyuki; Iwata, Ren; Fujii, Toshihiko; Komemushi, Sadao; Ido, Tatsuo; Itoh, Masatoshi; Sasaki, Hidetada; Watanabe, Takehiko; Yanai, Kazuhiko (2001). «Neuroimaging of histamine H1-receptor occupancy in human brain by positron emission tomography (PET): A comparative study of ebastine, a second-generation antihistamine, and (+)-chlorpheniramine, a classical antihistamine». British Journal of Clinical Pharmacology 52 (5): 501-509. doi:10.1046/j.1365-2125.2001.01471.x.
- Van Cauwenberge, Paul; De Belder, Tine; Sys, Lien (2004). «A review of the second-generation antihistamine ebastine for the treatment of allergic disorders». Expert Opinion on Pharmacotherapy 5 (8): 1807-1813. doi:10.1517/14656566.5.8.1807.
- Ratner, P.; Falqués, M.; Chuecos, F.; Esbrí, R.; Gispert, J.; Peris, F.; Luria, X.; Rosales, M.J. (2005). «Meta-Analysis of the Efficacy of Ebastine 20 mg Compared to Loratadine 10 mg and Placebo in the Symptomatic Treatment of Seasonal Allergic Rhinitis». Int Arch Allergy Immunol 138 (4): 312-318. doi:10.1159/000088869.
- Antonijoan, Rosa M.; García-Gea, Consuelo; Puntes, Montserrat; Valle, Marta; Esbri, Ramon; Fortea, Josep; Barbanoj, Manuel J. (2007). «A Comparison of Ebastine 10mg Fast-Dissolving Tablet with Oral Desloratadine and Placebo in Inhibiting the Cutaneous Reaction to Histamine in Healthy Adults». Clinical Drug Investigation 27 (7): 453-461. doi:10.2165/00044011-200727070-00002.
- Antonijoan, Rosa; García-Gea, Consuelo; Puntes, Montserrat; Pérez, Joselin; Esbrí, Ramón; Serra, Cristina; Fortea, Josep; Barbanoj, Manuel J. (2007). «Comparison of inhibition of cutaneous histamine reaction of ebastine fast-dissolving tablet (20 mg) versus desloratadine capsule (5 mg): A randomized, double-blind, double-dummy, placebo-controlled, three-period crossover study in healthy, nonatopic adults». Clinical Therapeutics 29 (5): 814-822. doi:10.1016/j.clinthera.2007.05.001.
- Salvà, M; Carreño, B; Pintos, M (2004). «Phase I, single dose, open label, randomized, crossover bioequivalence studies of ebastine 10 mg and 20 mg regular tablets vs 10 and 20 mg fast-dissolving tablets in healthy male volunteers». J Invest Allergol Clin Immunol 14 (4 (Suppl 1)): S5.
- Sastre, J. (2008). «Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria». Allergy 63 (Suppl. 89): 1-20. doi:10.1111/j.1398-9995.2008.01897.x.
El número de INN es 5633.