Ebastina

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Ebastina
Ebastine.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
4-(4-benzhydryloxy-1-piperidyl)-1-
(4-tert-butylphenyl)butan-1-one
Identificadores
Número CAS 90729-43-4
Código ATC R06
PubChem 3191
Datos químicos
Fórmula C32H39NO2 
Peso mol. 469,658 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica Mayor del 95%
Metabolismo Hepático (CYP3A4-mediado)
Vida media 15 a 19 horas
Datos clínicos
Estado legal ?
Vías de adm. Oral
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La ebastina es un antihistamínico H1, de segunda generación. Se utiliza para el tratamiento de la rinitis alérgica, fiebre del heno y otros procesos alérgicos que responden a antihistamínicos. Está contraindicada en mujeres embarazadas y también durante la lactancia, así como en niños menores de 6 años. Existen diferentes productos que utilizan la ebastina: Ebastel®, Bactil®, Bexal®, Alerno®.

Introducción[editar]

La ebastina es un antagonista H1 de segunda generación que está indicado para la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica. Está disponible en tabletas de 10 y 20 mg, en su nueva formulación de tabletas de disolución rápida de 10 y 20 mg y en jarabe pediátrico. Con una dosis flexible recomendable de 10 o 20 mg dependiendo de la gravedad de la afección.

La ebastina está disponible en diferentes presentaciones (tabletas, tabletas de disolución rápida y jarabe) y se comercializa en todo el mundo bajo diferentes nombres, Ebastel, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLYO, Evastel Z, Alerno, etc.

Perfil Farmacocinético[editar]

Estructura química y molecular

Ebastina: • Segunda generación H1, bloqueador de los receptores • C32 H39 NO2 • 4-difenilmetoxi-1-(3-[4-terbutilbenzoil]-propil) piperidina • Peso molecular 469,62

El metabolito activo de la ebastina es la carebastina con una tasa de conversión del 100%

La ebastina tiene una estructura química única que se diferencia de otros antihistamínicos de segunda generación. Después de administrarse de forma oral, a través del citocromo P450 3A4 experimenta un primer paso metabólico en su metabolito activo del ácido carboxílico, la carebastina. Con una tasa de conversión del 100%.

- No es necesario ajustar la dosis en ancianos ni en caso de pacientes con insuficiencia renal ni en pacientes con insuficiencica hepática de leve a moderada.

Carebastina

Eficacia[editar]

Los resultados obtenidos en más de 8.000 pacientes de más de 40 estudios clínicos sugiere la eficacia de la ebastina en el tratamiento intermitente de rinitis alérgica, rinitis alérgica persistente y en otras indicaciones.

Seguridad[editar]

La ebastina ha mostrado un perfil de tolerabilidad y seguridad total. Los efectos adversos más frecuentes fueron comparables a los que presentaron los pacientes de los grupos placebos durante la fase del desarrollo clínico, lo que confirma que ebastina tiene un muy buen perfil de seguridad.

Ebastina 10 y 20 mg se puede administrar a adultos y a niños mayores de 12 años ya que ya consta el jarabe pediátrico.

Ebastina debe usarse durante el embarazo solo si es necesario.

Interacciones:

Toda la información está incluida en la referencias bibliográficas, especialmente la 5 y la 10..

Tabletas de disolución rápida[editar]

Las tabletas liofilizadas se disuelven con rapidez en la boca y los pacientes tienen la percepción de una más rápida acción anthistamínica comparada con la de las convencionales. Han demostrado una bioequivalencia farmacocinética con las formulaciones convencionales y un perfil farmacodinámico superior al de otros anthistamínicos habituales. Los pacientes valoran la nueva formulación por su comodidad y la percepción de mayor rapidez de acción.[cita requerida]

Las tabletas de ebastina disolución rápida contienen aspartamo. Los pacientes que padezcan fenilcetonuria deben tenerlo en cuenta.

Bibliografía[editar]

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El número de INN es 5633.