Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina
Los Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina (AIRSs) (del inglés Serotonin antagonist and reuptake inhibitor SARIs) son un grupo de medicamentos usados como antidepresivos. Actúan como antagonistas de los receptores de serotonina como el 5-HT2A e inhiben la recaptación de serotonina, norepinefrina, y/o dopamina.
Lista de AIRSs
- Etoperidona (Axiomin, Etonin)
- Lubazodona (YM-992, YM-35,995)
- Nefazodona (Serzone, Nefadar)
- Trazodona (Desyrel, Trittico)
La Vilazodona es una droga relacionada pero no se ubica en esta categoría por no poseer efecto bloqueador sobre los receptores de serotonina.
Farmacología
Unión a receptores
La afinidad (Kd (nM)) de algunos AIRSs es comparada con una variedad de sitios de unión:[1][2][3][4]
| Medicamento | TSER | TNE | TDA | 5-HT1A | 5-HT2A | α1 | α2 | D2 | H1 | mACh |
| Etoperidona | 890 | 20,000 | 52,000 | 85 | 36 | 38 | 570 | 2,300 | 3,100 | >35,000 |
| Nefazodona | 200 | 360 | 360 | 80 | 26 | 48 | 640 | 910 | 24,000 | 11,000 |
| Trazodona | 160 | 8,500 | 7,400 | 78 | 16 | 39 | 405 | 3,650 | 725 | 324,000 |
Los ligandos seleccionados actúan como antagonistas (o agonistas inversos dependiendo de su ubicación) en todos los receptores listados, excepto el 5-HT1A donde funcionan como agonistas parciales,[5] y como inhibidores de la recaptación de todos los transportadores considerados.[1][2][3][4]
Referencias
- ↑ a b Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (December de 1997). «Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters». European Journal of Pharmacology 340 (2-3): 249-58. PMID 9537821.
- ↑ a b Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E (December de 1986). «Antagonism by antidepressants of serotonin S1 and S2 receptors of normal human brain in vitro». European Journal of Pharmacology 132 (2-3): 115-21. PMID 3816971.
- ↑ a b Richelson E, Nelson A (July de 1984). «Antagonism by antidepressants of neurotransmitter receptors of normal human brain in vitro». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 230 (1): 94-102. PMID 6086881.
- ↑ a b Cusack B, Nelson A, Richelson E (May de 1994). «Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds». Psychopharmacology 114 (4): 559-65. PMID 7855217.
- ↑ Odagaki Y, Toyoshima R, Yamauchi T (May de 2005). «Trazodone and its active metabolite m-chlorophenylpiperazine as partial agonists at 5-HT1A receptors assessed by [35S]GTPgammaS binding». Journal of Psychopharmacology (Oxford, England) 19 (3): 235-41. PMID 15888508. doi:10.1177/0269881105051526.