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Meclizine (MESÓN, o meclozina) es un antihistamínico consideró como un antiemetico.[1] Está vendido bajo los nombres de marca Bonine, Bonamina, Antivert, Postafen, Piernas de Mar, y Dramamina II. Emesafene es una combinación de meclizina (1/3) y pyridoxine (2/3). En Canadá, Antivert Tabulador (el cuál ya no es disponible) era una combinación de meclizine y ácido nicotínico.[2]
Clasificación
Meclizine es un antihistamínico de primera generación del tipo de piperazina. Es tanto estructuralmente y farmacológicamente similar a buclizina, ciclizina, e hidroxicina, pero tiene una vida media más corta de seis horas comparado a ciclizina e hidroxicina con vida media de 20 horas (aun así vida media no tendría que ser confundida con su duración). Está utilizado como un antivertigo/agente antiemetico, específicamente en la prevención y tratamiento de náusea, vómito, y mareo asociado con cinetosis.[3] La meclizina a veces es combinado con opioides, especialmente con algunos de la clase de cadena abierta como son metadona, dextropropoxifeno, y dipipanona.
Mecanismo de acción
Meclizine es un antagonista de receptores H1. Posee efectos anticolinérgicos, depresión del sistema nervioso central, y efectos anestésicos locales. Sus efectos antieméticos y de antivertigo no son plenamente comprendidos, pero su propiedades anticolinérgicas centrales son parcialmente responsables. El fármaco deprime la excitabilidad del laberinto y la estimulación vestibular, y pueda afectar la zona gatillo quimicorreceptora medular.[3] La meclizina también es un antagonista de dopamina en receptores parecidos a D1 y D2, pero no causa catalepsia en ratones, quizás debido a su actividad anticolinérgica.[cita requerida][4]
Usos
La meclizina está aprobada por la FDA para tratar síntomas de cinetosis y para el manejo del vértigo que podría llegar a originar patologías del sistema vestibular. La seguridad y eficacia de la meclizina en los niños menores de 12 años no han sido establecidos, por lo que su uso en esta población no es recomendada. También debe ser administrada con precacución en ancianos (mayores a 65 años) debido al alto riesgo de confusión y amnesia.[5]
Cinetosis
La meclizina es efectivo para disminuir los síntomas de cinetosis, como son náuseas, vómito, y mareos. La dosis recomendable es 25–50 mg oralmente, tomtomandolo una hora antes de viajar.
El fármaco también es seguro para tratar náuseas durante el embarazo[6] siendo un tratamiento de primer línea.[7][8] La doxilamina es similarmente seguro. La meclizina podría no ser lo suficientemente fuerte para estímulos de cinetosis especialmente, por lo tanto defensas de segunda línea tendrían que ser probadas en aquellos casos.[9]
Vértigo
La meclizina puede ser eficaz en aliviar el vértigo experimentado a raíz de infecciones de oído interno u otras condiciones. La dosis recomendable es 25–100 mg por día oralmente, en dosis divididas.[3]
Efectos secundarios
Algunos efectos secundarios comunes como somnolencia, boca seca, y cansancio puedn ocurrir. Se ha demostrado que la meclizina tiene menos efectos secundarios de boca seca que el tratamiento tradicional para cinetosis, la escopolamina transdérmica.[10] Una reacción alérgica muy seria a este fármaco es poco común, pero busque atención médica inmediata si esta ocurre. Los síntomas de una reacción alérgica seria pueden incluir: sarpullido, hinchazón, picor, mareo severo, y/o problemas respiratorios.[11]
Somnolencia
La somnolencia puede resultar como efecto secundario al tomar meclizina. Se les aconseja a los usuarios no operar maquinaria pesada bajo influencia de este fármaco. El consumo de alcohol bajo la influencia de meclizina puede resultar en somnolencia adicional.
Consideraciones especiales en ancianos
Como con con cualquier otro agente anticolinérgico, la meclizina puede causar confusión o agravar lo síntomas en aquellas personas con demencia en la población geriátrica (mayores a 65 años). Por lo tanto, se deben tomar precauciones al administrarlo en ancianos.
Síntesis
(4-Clorfenil)-fenilmetanol es halogenao con cloruro de tionilo antes de añadir acetilpiperazina. El grupo acetilo se escinde con ácido sulfúrico diluido,Una N-alquilación del anillo de piperazina con 3-cloruro de metilbencilo completa la síntesis.[12]
Alternativamente, el último paso puede ser reemplazado por una N-alquilación reductiva con 3-metilbenzaldehído. El agente reductor es hidrógeno , y níquel Raney es utilizado como catalizador.[13]
La meclizine es obtenida y utilizada como mezcla racémica , un mezcla 1:1 de los dos estereoisómeros. Las formas farmaceúticas contienen diclorhidrato.
Notas
Referencias
- ↑ Noviembre accedido, 2013 "Guiaje encima MESÓN."
- ↑ DrugBank.
- ↑ a b c Farmacología Clínica.
- ↑ "Predicción de fármaco-la catalepsia inducida basó encima dopamina D1, D2, y muscarinic receptor de acetilcolina occupancies".
- ↑ MICROMEDEX
- ↑ «Delivery outcome after the use of meclizine in early pregnancy». European Journal of Epidemiology 18 (7): 665-669. 2003. PMID 12952140. doi:10.1023/a:1024891618953. Consultado el 17 de septiembre de 2010.
- ↑ «Antiemetische Therapie bei Schwangerschaftserbrechen» [Antiemetic therapy in pregnancy]. Arznei-Telegramm (en german) 40: 87-89. 2009.
- ↑ Alemán
- ↑ «Evaluation of Several Common Antimotion Sickness Medications and Recommendations Concerning Their Potential Usefulness During Special Operations». 2009. Consultado el 18 de abril de 2016.
- ↑ Farmacología clínica Y Therapeutics [Clin Pharmacol Ther] 1984 Jul; Vol. 36 (1), pp. 116-20.
- ↑ Noviembre accedido 7, 2010.
- ↑ J.-H. Fuhrkop, G. Li (2003). Organic Synthesis. Concepts and Methods. Wiley. p. 237. ISBN 978-3-527-30272-7.
- ↑ A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert (2001). Pharmaceutical Substances. Synthesis, Patents, Applications (4 edición). Thieme. ISBN 3-13-115134-X.