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Colestilan (DCI, nombre comercial BindRen) es un medicamento que actúa como aglutinante de fosfato y agente secuestrante de ácidos biliares. Esta resina de intercambio iónico es un secuestrante de ácidos biliares que se administra por vía oral. La empresa Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation lo está desarrollando para el tratamiento de la hipercolesterolemia y la hiperfosfatemia. Se ha lanzado en Japón para la hipercolesterolemia. Está registrado en la UE y se está comercializando para el tratamiento de la hiperfosfatemia en Austria, Alemania, República Checa, Portugal y Reino Unido. En el Reino Unido y Alemania ya estaba en marcha el desarrollo de fase III en pacientes pediátricos con hiperfosfatemia asociada con enfermedad renal crónica.Sin embargo, la empresa interrumpió su desarrollo. Además, en Japón la empresa también interrumpió el desarrollo de la fase II en diabetes mellitus tipo 2 y la fase I en hiperfosfatemia.

El desarrollo de la fase III para hiperfosfatemia se había puesto en marcha antes en Estados Unidos.Sin embargo, Mitsubishi Tanabe Pharma interrumpió también su desarrollo en dicho mercado.El Colestilan también se investigó en pruebas de fase III para hipercolesterolemia en Europa y Asia. No obstante, desde marzo de 2015, no se han identificado informes recientes de desarrollo del fármaco para esta indicación terapéutica.

Uso clínico

El Colestilan se usa para el tratamiento de hiperfosfatemia (concentraciones demasiado elevadas de fosfato en el suero sanguíneo) en pacientes de diálisis, incluida la diálisis peritoneal.

Contraindicaciones

El Colestilan está contraindicado en pacientes con obstrucción intestinal.

Interacciones

Esta sustancia puede inhibir la reabsorción en el intestino de otros fármacos, así como las vitaminas liposolubles (A, D, E, K) y el ácido fólico. Con fármacos inmunosupresores y antiepilépticos, los niveles sanguíneos resultantes más bajos pueden ser clínicamente problemáticos.

Efectos adversos

Los efectos adversos incluyen problemas gastrointestinales como estreñimiento, y también deficiencia de vitaminas y calcio. La deficiencia de vitamina K en ocasiones puede causar hemorragia gastrointestinal.

Composición química y mecanismo de acción

Colestilan es un copolímero reticulado de 2-metilimidazol y epiclorhidrina y funciona como una resina intercambiadora de aniones con afinidad por el fosfato, los aniones de ácidos biliares y el urato.En el intestino, se une a estos aniones y los elimina de la circulación enterohepática. Colestilan no se absorbe en el intestino, sino que se excreta junto con las uniones de aniones.

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  2-methyl-1H-imidazole (izquierda) y epichlorohydrin (derecha)

Referencias

1. Klement A (11 November 2013). "Dialysepflichtig – weniger Phosphat mit BindRen". Österreichische Apothekerzeitung (in German) (23/2013): 28f.

2. Handelsman Y (May 2011). "Role of bile acid sequestrants in the treatment of type 2 diabetes". Diabetes Care. 34 Suppl 2 (Suppl 2): S244-50. doi:10.2337/dc11-s237. PMC 3632187. PMID 21525463.

3 "Drug Profile:Colestilan". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. December 2, 2015. Retrieved December 16, 2015.

4. Haberfeld H, ed. (2013). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. BindRen 1 g Filmtabletten.

Enlaces externos

• Página web idioma original (en) [1].