Diferencia entre revisiones de «Lisurida»
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Lisuride is used to lower prolactin and, in low doses, to prevent migraine attacks. Lisurida se usa para bajar la prolactina y, en dosis bajas, para prevenir la migraña ataques. The use of lisuride as initial anti-Parkinsonian treatment has been advocated, delaying the need for levodopa until lisuride becomes insufficient for controlling the Parkinsonian disability. El uso de lisurida como anti-parkinsonianos tratamiento inicial se ha defendido, lo que retrasa la necesidad de levodopa hasta lisurida resulta insuficiente para el control de la incapacidad parkinsonianos. Preliminary trials suggest that the dermal application of lisuride may be useful in the treatment of Parkinson's disease . Los ensayos preliminares sugieren que la absorción cutánea aplicación de lisurida puede ser útil en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . As lisuride is very poorly absorbed when take orally and has a short half-life, continuous transdermal administration offers significant advantages and could make the compound a far more consistent therapeutic. Como lisurida se absorbe muy mal cuando se toma por vía oral y tiene una vida media corta, la administración transdérmica continua ofrece ventajas significativas y podrían hacer que el compuesto una mucho más coherente terapéutico. Lisuride is not currently available in the US, as the drug was not a commercial success in comparison with other dopamine receptor agonist anti-parkinsonian compounds. Lisuride no está disponible actualmente en los EE.UU., como la droga no fue un éxito comercial en comparación con otros compuestos agonistas de la dopamina del receptor de antiparkinsonianos. It is still used clinically in a number of countries in the EU and is still commercially available in the UK and China. Todavía se utiliza clínicamente en un número de países de la UE y es todavía disponible comercialmente en el Reino Unido y China. |
Lisuride is used to lower prolactin and, in low doses, to prevent migraine attacks. Lisurida se usa para bajar la prolactina y, en dosis bajas, para prevenir la migraña ataques. The use of lisuride as initial anti-Parkinsonian treatment has been advocated, delaying the need for levodopa until lisuride becomes insufficient for controlling the Parkinsonian disability. El uso de lisurida como anti-parkinsonianos tratamiento inicial se ha defendido, lo que retrasa la necesidad de levodopa hasta lisurida resulta insuficiente para el control de la incapacidad parkinsonianos. Preliminary trials suggest that the dermal application of lisuride may be useful in the treatment of Parkinson's disease . Los ensayos preliminares sugieren que la absorción cutánea aplicación de lisurida puede ser útil en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . As lisuride is very poorly absorbed when take orally and has a short half-life, continuous transdermal administration offers significant advantages and could make the compound a far more consistent therapeutic. Como lisurida se absorbe muy mal cuando se toma por vía oral y tiene una vida media corta, la administración transdérmica continua ofrece ventajas significativas y podrían hacer que el compuesto una mucho más coherente terapéutico. Lisuride is not currently available in the US, as the drug was not a commercial success in comparison with other dopamine receptor agonist anti-parkinsonian compounds. Lisuride no está disponible actualmente en los EE.UU., como la droga no fue un éxito comercial en comparación con otros compuestos agonistas de la dopamina del receptor de antiparkinsonianos. It is still used clinically in a number of countries in the EU and is still commercially available in the UK and China. Todavía se utiliza clínicamente en un número de países de la UE y es todavía disponible comercialmente en el Reino Unido y China. |
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Lisuride is a dopamine and serotonin receptor partial agonist . Lisurida es un receptor de la dopamina y la serotonina agonista parcial . It has a high affinity for the dopamine D2, D3 and D4 receptors, as well as serotonin 5-HT1A [ 1 ] and 5-HT2A/C receptors. [ 2 ] While lisuride has a similar receptor binding profile to the more well-known and chemically similar ergoloid N,N-diethyl-lysergamide ( LSD ), it lacks the psychedelic effects of its sister compound. [ 3 ] Tiene una alta afinidad por el D2 de la dopamina, los receptores D3 y D4, así como la serotonina 5-HT1A [1] y 5-HT2A / C receptores. [2] Si bien lisurida tiene un receptor similar perfil de unión a la más conocida y similares ergoloides químicamente N, N-dietil-lysergamide ( LSD ), carece de la psicodélica efectos de su compuesto hermana. [3] --> |
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La lisurida es un agonista parcial de los receptores de la dopamina y la serotonina. Tiene una alta afinidad por el receptor D<sub>2</sub> de la dopamina, los receptores D<sub>3</sub> y D<sub>4</sub>, así como los 5-HT1A<ref name="pmid12373423">{{cita publicación |autor=Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE |título=Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats |publicación=Psychopharmacology (Berl.) |volumen=164 |número=1 |páginas=93–107 |año=2002 |mes=Octubre |pmid=12373423 |doi=10.1007/s00213-002-1141-z |url=}}</ref> y 5-HT2A/C de la serotonina.<ref name="pmid9600588">{{cita publicación |autor=Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M |título=Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors |publicación=Psychopharmacology (Berl.) |volumen=136 |númeo=4 |páginas=409–14 |año=1998 |mes=April |pmid=9600588 |doi=10.1007/s002130050585 |url=}}</ref> Si bien la lisurida tiene un perfil de unión al receptor similar al más conocido y similar químicamente ergoloide N,N-dietil-lisergamida ([[LSD]]), carece de los efectos psicodélicos de su compuesto hermano.{{cita publicación |autor=González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA |título=Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT(2A) receptor-mediated signaling pathways to affect behavior |publcación=Neuron |volumen=53 |número=3 |páginas=439–52 |año=2007 |mes=Febrero |pmid=17270739 |doi=10.1016/j.neuron.2007.01.008 |url=}}</ref> |
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Referencias |
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Revisión del 00:19 20 may 2010
| Lisurida | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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1,1-dietil-3-((6aR,9S)-7-metil- -4,6,6a,7,8,9-hexahidroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)urea | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 18016-80-3 | |
| Código ATC | G02CB02 N02CA07 | |
| PubChem | 28864 | |
| DrugBank | APRD00636 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C20H26N4O | |
| Peso mol. | 338.447 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 10-20% para hidrogenomaleato de lisurida | |
| Unión proteica | 15% aprox. | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 2 horas | |
| Excreción | renal y biliar en cantidades iguales | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Oral, subcutánea, transdérmica | |
La lisurida (Dopergin, Proclacam, Revanil) es un agente antiparkinsoniano del grupo de la iso-ergolina, químicamente relacionada con los medicamentos dopaminérgicos del grupo de la ergolina, útiles para el Parkinson. La lisurida se describe como base libre (véase el cuadro a la derecha) y como una sal de hidrogenomaleato.
Modo de acción
La lisurida es un agonista parcial de los receptores de la dopamina y la serotonina. Tiene una alta afinidad por el receptor D2 de la dopamina, los receptores D3 y D4, así como los 5-HT1A[1] y 5-HT2A/C de la serotonina.[2] Si bien la lisurida tiene un perfil de unión al receptor similar al más conocido y similar químicamente ergoloide N,N-dietil-lisergamida (LSD), carece de los efectos psicodélicos de su compuesto hermano.González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA (Febrero de 2007). Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT(2A) receptor-mediated signaling pathways to affect behavior 53 (3). pp. 439-52. PMID 17270739. doi:10.1016/j.neuron.2007.01.008. Parámetro desconocido |publcación= ignorado (ayuda)</ref>
Referencias
- ↑ Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (Octubre de 2002). «Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats». Psychopharmacology (Berl.) 164 (1): 93-107. PMID 12373423. doi:10.1007/s00213-002-1141-z.
- ↑ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (April de 1998). «Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors». Psychopharmacology (Berl.) 136: 409-14. PMID 9600588. doi:10.1007/s002130050585. Parámetro desconocido
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