Antagonista (bioquímica)

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Un antagonista es un tipo de fármaco que al unirse a un receptor celular no provoca una respuesta biológica, pero bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas. En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores cognatos, y unírseles disruptiría la interacción e inhibiría la función de un agonista o agonista inverso en los receptores. Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo o a los sitios alostericos en los receptores, o pueden interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados en la regulación biológica de la actividad del receptor. La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor, los cuales, en turno, dependen de la naturaleza de la unión del receptor con el antagonista. La mayoría de los fármacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligandos endógenos o substratos en sitios de unión estructuralmente definidos en los receptores. Debido a que los antagonistas, a menudo, disrupcionan la conectividad normal entre neuronas, sus usos a largo plazo se han relacionado a la muerte neuronal y los antagonistas muy fuertes pueden ser considerados como tóxicos.

Referencias[editar]