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{{medicamento |Labetalol | Nombre_IUPAC = (RS)-2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(1-methyl-3-phenylpropyl)amino]ethyl}benzamide | Imagen = Labetalol.svg | Número_CAS = 36894-69-6 | Prefijo_ATC = C07 | Sufijo_ATC = AG01 | PubChem = 3869 | DrugBank = APRD01062 | ChEBI = | Fórmula_química = C = 19 |H = 24 |N = 2 |O = 3 | Peso_molecular = 328.406 g/mol | Biodisponibilidad = 90-100% | Unión_proteica = 50% | Metabolismo = hepático | Vida_media_eliminación = VO: 6-8 horas; IV: 5,5 horas | Excreción = Excretado por la orina, n se elimina por hemodiálisis | Embarazo_AU = | Embarazo_US = | Categoría_embarazo = C
Usado en la HIE | Legal_AU = | Legal_CA = | Legal_MX = | Legal_UK = | Legal_US = | Estado_legal = | Vías_administración = oral, iv }}

El Labetalol es un alfa y beta bloqueador mixto, usado para el tratamiento de la hipertensión arterial.^[1]

Química

El labetalol posee estereoisomeros.^[2] Es una mezcla racémica de cuatro isómeros. Dos de estos isómeros, las formas (S,S) y (R,S) son inactivos. El tercer isómero, (S,R) es un potente bloqueador del receptor α₁. El cuarto isómero, el (R,R), es un β bloqueador no selectivo mixto y un agonista selectivo del receptor β₂.

Este medicamento causa el bloqueo de estos receptores adrenergicos, lo que disminuye la resistencia vascular periférica, con una alteración marcada de la frecuencia cardiaca o la fracción de eyección. La relación β:α como antagonistas es de aproximadamente 3:1.^[3]^[4]

Contraindicaciones

Labetalol has relative contraindications for use in patients with asthma, congestive heart failure, any degree of heart block, bradycardia, or those in cardiogenic shock.

Referencias

↑ Fahed S, Grum DF, Papadimos TJ (2008). «Labetalol infusion for refractory hypertension causing severe hypotension and bradycardia: an issue of patient safety». Patient Saf Surg 2: 13. PMC 2429901. PMID 18505576. doi:10.1186/1754-9493-2-13.
↑ Riva E, Mennini T, Latini R (December de 1991). «The alpha- and beta-adrenoceptor blocking activities of labetalol and its RR-SR (50:50) stereoisomers». Br. J. Pharmacol. 104 (4): 823-8. PMC 1908821. PMID 1687367.
↑ Katzung, Bertram G. (2006). Basic and clinical pharmacology. New York: McGraw-Hill Medical. p. 170. ISBN 0-07-145153-6.
↑ D A Richards, J Tuckman, and B N Prichard (October de 1976). «Assessment of alpha- and beta-adrenoceptor blocking actions of labetalol.». Br J Clin Pharmacol 3 (5): 849-855. PMID PMC1428931 |pmid= incorrecto (ayuda).

[pmid18505576-1] Fahed S, Grum DF, Papadimos TJ (2008). «Labetalol infusion for refractory hypertension causing severe hypotension and bradycardia: an issue of patient safety». Patient Saf Surg 2: 13. PMC 2429901. PMID 18505576. doi:10.1186/1754-9493-2-13.

[pmid1687367-2] Riva E, Mennini T, Latini R (December de 1991). «The alpha- and beta-adrenoceptor blocking activities of labetalol and its RR-SR (50:50) stereoisomers». Br. J. Pharmacol. 104 (4): 823-8. PMC 1908821. PMID 1687367.

[katzung10-3] Katzung, Bertram G. (2006). Basic and clinical pharmacology. New York: McGraw-Hill Medical. p. 170. ISBN 0-07-145153-6.

[4] D A Richards, J Tuckman, and B N Prichard (October de 1976). «Assessment of alpha- and beta-adrenoceptor blocking actions of labetalol.». Br J Clin Pharmacol 3 (5): 849-855. PMID PMC1428931 |pmid= incorrecto (ayuda).

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