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Plantilla:Infobox geneEl receptor sigma-1 (abreviado Rσ1), es uno de los dos subtipos del eceptor sigma, una proteína acompañante en el retículo endoplásmico (ER) que modula la señalización del calcio a través del receptor IP3.[1] En humanos, el receptor σ 1 es codificado por el gen SIGMAR1.[2][3]
El receptor σ1 es una proteína transmembrana expresada en muchos tipos de tejidos. Se concentra particularmente en ciertas regiones del sistema nervioso central.[4] Se ha implicado en varios fenómenos, incluida la función cardiovascular, la esquizofrenia, la depresión clínica, los efectos del abuso de cocaína y el cáncer.[5][6] Existen cientos de compuestos sintéticos con afinidad de unión al receptor σ1.
Todavía no se ha identificado de manera concluyente un ligando endógeno para el receptor σ1 en animales, pero se ha encontrado que trazas de aminas triptaminérgicas y esteroides neuroactivos activan el receptor.[7] Especialmente la progesterona, pero también la testosterona, el sulfato de pregnenolona y el sulfato de dehidroepiandrosterona (DHEA-S) se unen al receptor σ1. [8]
Referencias
- ↑ Hayashi T, Su TP (November 2007). «Sigma-1 receptor chaperones at the ER-mitochondrion interface regulate Ca(2+) signaling and cell survival». Cell 131 (3): 596-610. PMID 17981125. doi:10.1016/j.cell.2007.08.036.
- ↑ Kekuda R, Prasad PD, Fei YJ, Leibach FH, Ganapathy V (December 1996). «Cloning and functional expression of the human type 1 sigma receptor (hSigmaR1)». Biochemical and Biophysical Research Communications 229 (2): 553-558. PMID 8954936. doi:10.1006/bbrc.1996.1842.
- ↑ Prasad PD, Li HW, Fei YJ, Ganapathy ME, Fujita T, Plumley LH, Yang-Feng TL, Leibach FH, Ganapathy V (February 1998). «Exon-intron structure, analysis of promoter region, and chromosomal localization of the human type 1 sigma receptor gene». Journal of Neurochemistry 70 (2): 443-451. PMID 9453537. doi:10.1046/j.1471-4159.1998.70020443.x.
- ↑ Weissman AD, Su TP, Hedreen JC, London ED (October 1988). «Sigma receptors in post-mortem human brains». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 247 (1): 29-33. PMID 2845055.
- ↑ Guitart X, Codony X, Monroy X (July 2004). «Sigma receptors: biology and therapeutic potential». Psychopharmacology 174 (3): 301-319. PMID 15197533. doi:10.1007/s00213-004-1920-9.
- ↑ Zhang H, Cuevas J (June 2005). «sigma Receptor activation blocks potassium channels and depresses neuroexcitability in rat intracardiac neurons». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 313 (3): 1387-1396. PMID 15764734. doi:10.1124/jpet.105.084152.
- ↑ Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour AR, Cozzi NV, Jackson MB, Ruoho AE (February 2009). «The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator». Science 323 (5916): 934-937. Bibcode:2009Sci...323..934F. PMC 2947205. PMID 19213917. doi:10.1126/science.1166127.
- ↑ Hayashi T, Su TP (2004). «Sigma-1 receptor ligands: potential in the treatment of neuropsychiatric disorders». CNS Drugs 18 (5): 269-284. PMID 15089113. doi:10.2165/00023210-200418050-00001.