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Quinupristina/dalfopristina

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Quinupristina/dalfopristina
Identificadores
Número CAS 126602-89-9
PubChem 23724510
ChemSpider 21106373
[editar datos en Wikidata]

La quinupristina/dalfopristina, o quinupristina-dalfopristina (nombre comercial Synercid), es una combinación de dos antibióticos utilizados para tratar infecciones por estafilococos y por Enterococcus faecium resistente a la vancomicina.[1]​

La quinupristina y la dalfopristina son ambos antibióticos estreptogramínicos, derivados de la pristinamicina.[2]​ La quinupristina se deriva de la pristinamicina IA; la dalfopristina de la pristinamicina IIA. Se combinan en una relación de peso de 30 % de quinupristina a 70 % de dalfopristina.[1]​

Administración[editar]

Intravenosa, generalmente 7,5 mg/kg cada 8 horas (infecciones/VRSA potencialmente mortal); cada 12 horas (infecciones de la piel).[3]​ No hay ajuste de dosis renal, los ajustes de dosis hepática no están definidos, se recomienda considerar reducir la dosis.[2]​[4]​

Mecanismo de acción[editar]

La quinupristina y la dalfopristina son inhibidores de la síntesis de proteínas de manera sinérgica. Si bien cada uno de los dos actúa como agente bacteriostático, la combinación muestra actividad bactericida.[5]​

  • La dalfopristina se une a la porción 23S de la subunidad ribosómica 50S y cambia su conformación, mejorando la unión de la quinupristina[6]​ en un factor de aproximadamente 100. Además, inhibe la transferencia de peptidilo.[6]​
  • La quinupristina se une a un sitio cercano en la subunidad ribosomal 50S y evita la elongación del polipéptido,[6]​ además de provocar la liberación de cadenas incompletas.[6]​

Farmacocinética[editar]

Depuración por el hígado, con actividad inhibidora de CYP450:3A4, semivida: quinupristina 0,8 horas, dalfopristina 0,7 horas (con persistencia de los efectos durante 9 a 10 horas).[7]​

Excreción: quinupristina: 85% heces, 15% orina; dalfopristina: 81% heces, 19% orina.

Efectos secundarios[editar]

Graves:[2]​

  1. Colitis seudomembranosa
  2. Sobreinfección
  3. Reacciones anafilactoides
  4. Angioedema

Comunes:[2]​

  1. Dolores en las articulaciones (artralgia) o dolores musculares (mialgia)
  2. Náuseas, diarrea (asociada a C. difficile) o vómitos
  3. Sarpullido o picazón
  4. Dolor de cabeza
  5. Hiperbilirrubinemia
  6. Anemia
  7. Tromboflebitis

Interacciones medicamentosas[editar]

El fármaco inhibe el citocromo P450 y potencia los efectos de terfenadina, astemizol, indinavir, midazolam, bloqueadores de los canales de calcio, warfarina, cisaprida y ciclosporina.[7]​

Referencias[editar]

  1. ↑ a b Lamb, H. M.; Figgitt, D. P.; Faulds, D. (1999-12). «Quinupristin/dalfopristin: a review of its use in the management of serious gram-positive infections». Drugs 58 (6): 1061-1097. ISSN 0012-6667. PMID 10651391. doi:10.2165/00003495-199958060-00008. Consultado el 1 de febrero de 2023. 
  2. ↑ a b c d Allington, D. R.; Rivey, M. P. (2001-01). «Quinupristin/dalfopristin: a therapeutic review». Clinical Therapeutics 23 (1): 24-44. ISSN 0149-2918. PMID 11219478. doi:10.1016/s0149-2918(01)80028-x. Consultado el 1 de febrero de 2023. 
  3. ↑ Delgado, G.; Neuhauser, M. M.; Bearden, D. T.; Danziger, L. H. (2000-12). «Quinupristin-dalfopristin: an overview». Pharmacotherapy 20 (12): 1469-1485. ISSN 0277-0008. PMID 11130220. doi:10.1592/phco.20.19.1469.34858. Consultado el 1 de febrero de 2023. 
  4. ↑ Bearden, David T. (2004). «Clinical pharmacokinetics of quinupristin/dalfopristin». Clinical Pharmacokinetics 43 (4): 239-252. ISSN 0312-5963. PMID 15005638. doi:10.2165/00003088-200443040-00003. Consultado el 1 de febrero de 2023. 
  5. ↑ Manzella, J. P. (1 de diciembre de 2001). «Quinupristin-dalfopristin: a new antibiotic for severe gram-positive infections». American Family Physician 64 (11): 1863-1866. ISSN 0002-838X. PMID 11764864. Consultado el 1 de febrero de 2023. 
  6. ↑ a b c d Hugo and Russell's Pharmaceutical microbiology (7th edición). Blackwell Science. 2004. p. 212. ISBN 978-0-632-06467-0. 
  7. ↑ a b Paradisi, F.; Corti, G.; Messeri, D. (2001-01). «Antistaphylococcal (MSSA, MRSA, MSSE, MRSE) antibiotics». The Medical Clinics of North America 85 (1): 1-17. ISSN 0025-7125. PMID 11190346. doi:10.1016/s0025-7125(05)70302-3. Consultado el 1 de febrero de 2023. 
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