Afoxolaner

Afoxolaner
Nombre (IUPAC) sistemático
	4-{5-[3-Chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl}-N-{2-oxo-2-[(2,2,2- trifluoroethyl)amino]ethyl}naphthalene-1-carboxamide
Identificadores
Número CAS	1093861-60-9
PubChem	25154249
ChemSpider	28651525
UNII	02L07H6D0U
KEGG	D10361
ChEMBL	2219412
Datos químicos
Fórmula	C; 16H; 19N; 3O; 5S
Peso mol.	365,4 g/mol
	SMILES C1=C(C=CC(=C1)C(C(NC2C(N3C2SC(C3C(=O)O)(C)C)=O)=O)N)O
	InChI InChI=1S/C26H17ClF9N3O3/c27-15-8-13(7-14(9-15)25(31,32)33)23(26(34,35)36)10-20(39-42-23)18-5-6-19(17-4-2-1-3-16(17)18)22(41)37-11-21(40)38-12-24(28,29)30/h1-9H,10-12H2,(H,37,41)(H,38,40); Key: OXDDDHGGRFRLEE-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Unión proteica	74%
Vida media	14 horas.
Datos clínicos
Vías de adm.	Oral.
	[editar datos en Wikidata]

Afoxolaner (DCI) es un insecticida y acaricida utilizado en perros.^[1] Indicaciones de uso, especificando las especies de destino.

Tratamiento de las infestaciones por pulgas en perros (Ctenocephalides felis y C. canis) durante al

menos 5 semanas. El medicamento veterinario puede utilizarse como parte de la estrategia de

tratamiento para el control de la dermatitis alérgica por pulgas (DAP).

Tratamiento de las infestaciones por garrapatas en perros (Dermacentor reticulatus, Ixodes ricinus,

Rhipicephalus sanguineus). Un tratamiento mata las garrapatas durante al menos un mes.

Las pulgas y las garrapatas deben adherirse al huésped y comenzar a alimentarse para quedar

expuestas a la sustancia activa. En el caso de las pulgas (C. felis), el efecto se inicia a las 8 horas de la

adhesión. En el caso de las garrapatas, el efecto (muerte) se inicia a las 48 horas de la adhesión. indicado para el tratamiento y prevención de pulgas, y el tratamiento y control de garrapatas en perros y cachorros desde las 8 semanas de edad o más, para pesos de 1,8 kilogramos o más. Se aplica una vez al mes.^[2]

A diferencia de la mayoría de otros tratamientos de pulga que son aplicados de forma tópica sobre la piel del animal, afoxolaner se administra de forma oral como pastillas con sabor a carne, empezando el envenenamiento de las pulgas tan pronto se empieza a alimentar el animal. Se utiliza por sí solo o en un tratamiento combinado junto a milbemycin oxime.^[3]^[4]^[5]

La FDA reporta que fármacos de esta clase (isoxazolines o isoxazoles) puede tener efectos neurológicos adversos en algunos perros, como temblores, ataxia, y convulsiones.^[6]

Referencias[editar]

↑ «International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 70». World Health Organization. pp. 276-7. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
↑ «NexGard (afoxolaner) Chewables. Full Prescribing Information». Frontline Vet Labs, a Division of Merial, Inc. Duluth, GA 30096-4640 USA. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
↑ Shoop, WL; Hartline, EJ; Gould, BR; Waddell, ME; McDowell, RG; Kinney, JB; Lahm, GP; Long, JK et al. (2 de abril de 2014). «Discovery and Mode of Action of Afoxolaner, a New Isoxazoline Parasiticide for Dogs». Veterinary Parasitology 201 (3-4): 179-89. PMID 24631502. doi:10.1016/j.vetpar.2014.02.020. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
↑ Beugnet, F; deVos, C; Liebenberg, J; Halos, L; Fourie, J (25 de agosto de 2014). «Afoxolaner Against Fleas: Immediate Efficacy and Resultant Mortality After Short Exposure on Dogs». Parasite 21: 42. PMC 4141545. PMID 25148564. doi:10.1051/parasite/2014045. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
↑ Beugnet, F; Crafford, D; de Vos, C; Kok, D; Larsen, D; Fourie, J (15 de agosto de 2016). «Evaluation of the Efficacy of Monthly Oral Administration of Afoxolaner plus Milbemycin Oxime (NexGard Spectra^®, Merial) in the Prevention of Adult Spirocerca lupi Establishment in Experimentally Infected Dogs». Veterinary Parasitology 226: 150-61. PMID 27514901. doi:10.1016/j.vetpar.2016.07.002. Consultado el 14 de noviembre de 2016.
↑ Medicine, Center for Veterinary. «CVM Updates - Animal Drug Safety Communication: FDA Alerts Pet Owners and Veterinarians About Potential for Neurologic Adverse Events Associated with Certain Flea and Tick Products». www.fda.gov (en inglés). Consultado el 22 de septiembre de 2018.

Datos: Q21051346
Multimedia: Afoxolaner / Q21051346

[INN-1] «International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 70». World Health Organization. pp. 276-7. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[PI-2] «NexGard (afoxolaner) Chewables. Full Prescribing Information». Frontline Vet Labs, a Division of Merial, Inc. Duluth, GA 30096-4640 USA. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[3] Shoop, WL; Hartline, EJ; Gould, BR; Waddell, ME; McDowell, RG; Kinney, JB; Lahm, GP; Long, JK et al. (2 de abril de 2014). «Discovery and Mode of Action of Afoxolaner, a New Isoxazoline Parasiticide for Dogs». Veterinary Parasitology 201 (3-4): 179-89. PMID 24631502. doi:10.1016/j.vetpar.2014.02.020. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[4] Beugnet, F; deVos, C; Liebenberg, J; Halos, L; Fourie, J (25 de agosto de 2014). «Afoxolaner Against Fleas: Immediate Efficacy and Resultant Mortality After Short Exposure on Dogs». Parasite 21: 42. PMC 4141545. PMID 25148564. doi:10.1051/parasite/2014045. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[5] Beugnet, F; Crafford, D; de Vos, C; Kok, D; Larsen, D; Fourie, J (15 de agosto de 2016). «Evaluation of the Efficacy of Monthly Oral Administration of Afoxolaner plus Milbemycin Oxime (NexGard Spectra^®, Merial) in the Prevention of Adult Spirocerca lupi Establishment in Experimentally Infected Dogs». Veterinary Parasitology 226: 150-61. PMID 27514901. doi:10.1016/j.vetpar.2016.07.002. Consultado el 14 de noviembre de 2016.

[6] Medicine, Center for Veterinary. «CVM Updates - Animal Drug Safety Communication: FDA Alerts Pet Owners and Veterinarians About Potential for Neurologic Adverse Events Associated with Certain Flea and Tick Products». www.fda.gov (en inglés). Consultado el 22 de septiembre de 2018.

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