Zileutón

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Zileutón
(±)-Zileuton Enantiomers Structural Formulae.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1-(1-benzotiofen-2-iletil)-1-hidroxi-urea
Identificadores
Número CAS 111406-87-2
Código ATC No adjudicado
PubChem 60490
DrugBank APRD00265
Datos químicos
Fórmula C11H12N2O2S 
Peso mol. 236.291 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica 93%
Metabolismo Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4)
Vida media 2.5 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal-only (EUA)
Vías de adm. Oral
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Zileutón es un medicamento que bloquea la síntesis de leucotrienos al inhibir la 5-lipooxigenasa, una enzima de la cascada de los eicosanoides y se indica en medicina para el manejo de algunos pacientes con asma.[1]​ El zileutón, por lo general, viene en tabletas de 600 mg, que se administran cuatro veces al día a juicio del facultativo tratante.[2]​ El zileutón es el único medicamento en el grupo de los inhibidores de la 5-lipooxigenasa[3]​ y puede causar como efectos secundarios dolor de cabeza, malestar estomacal, acidez estomacal, vómitos, estreñimiento, entre otros.[4]

Modo de acción[editar]

Debido a que los leucotrienos inducen un número de efectos inflamatorios, incluyendo la migración y agregación de neutrófilos y otros glóbulos blancos, adhesión de leucocitos, aumento de la permeabilidad capilar y la contracción de la musculatura lisa, se han propuesto que son uno de los desencadenantes del asma. El zileutón inhibe la actividad catalítica de la enzima 5-lipooxigenasa, lo cual a su vez inhibe la formación de los leucotrienos activos en el asma, a saber, el LTB4, LTC4, LTD4, y el LTE4.[3]

Referencias[editar]

  1. Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 20. Drugs Used in Asthma». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536. 
  2. commercial launch of ZYFLO CR (en inglés). Último acceso 22 de julio, 2008.
  3. a b Zyflo.com Role of Leukotrienes in Asthma (en inglés). Último acceso 22 de julio, 2008.
  4. por MedlinePlus (enero de 2003). «Zileutón». Enciclopedia médica en español. Consultado el 22 de julio de 2008.