Venetoclax

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Venetoclax
Venetoclax.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
4-(4-{[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl}-1-piperazinyl)-N-({3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl}sulfonyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
Identificadores
Número CAS 1257044-40-8
Código ATC L01XX52
PubChem 49846579
ChemSpider 29315017
Datos químicos
Fórmula C45H50N7ClO7S 
Peso mol. 868.44 g/mol
Datos clínicos
Estado legal ensayos clínicos
Vías de adm. Oral
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Venetoclax, GDC-0199, ABT-199, RG7601, marca registrada Venclexta™[1][2]​ es un fármaco oral en investigación para el tratamiento de la leucemia linfática crónica (LLC)[3][4][5]​ y la leucemia mieloide aguda.[6]

Autorizaciones FDA y EMA[editar]

En 2015, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) de los Estados Unidos concedió la autorización para el uso de venetoclax en pacientes con LLC que hubieran recaído o sean refractarios a tratamientos previos y que tuvieran una delección en 17p -mutación genética--[5]

En 2016 la EMA otorgó la designación de medicamento huérfano a venetoclax para tratar la leucemia mieloide aguda (LMA).[6]

Mecanismo de acción[editar]

Venetoclax es una molécula pequeña, un BH3-mimético[7]​ y actúa como un inhibidor Bcl-2 bloqueando el efecto anti-apoptosis de la proteína Bcl-2 del linfoma de células B2 y permitiendo la apoptosis -muerte celular programada- de las células de la leucemia linfática crónica (LLC).[3]

Ensayos clínicos[editar]

Se están realizando ensayos clínicos en fase I con dosis de 400 mg diarios.[3]​ También se están realizando estudios de venetoclax con rituximab en pacientes con LLC con alta tasa de respuesta completa.[8][9]

Existen ensayos en fase II y IIb con pacientes con delección en 17p.[5][3]​ También se están Otros estudios en fase I y II con otros tipos de cáncer.[10]

Se están llevando a cabo 2 ensayos clínicos en fase III de seguridad y comparativos en pacientes con leucemia linfática crónica.[2][11][12]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. Venetoclax, en gacetamedica.com
  2. a b «New Drugs Online Report for venetoclax». Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 31 de marzo de 2016. 
  3. a b c d Michael Smith (7 de diciembre de 2015). «Hard-to-Treat CLL Yields to Investigational Drug». Medpage Today. Consultado el 23 de marzo de 2016. 
  4. Roberts, Andrew W.; Davids, Matthew S.; Pagel, John M.; et al. (28 de enero de 2016). «Targeting BCL2 with Venetoclax in Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia». New England Journal of Medicine 374 (5): 311-322. doi:10.1056/NEJMoa1513257. Consultado el 23 de marzo de 2016. 
  5. a b c Press Release. «Phase 2 Study of Venetoclax in Patients with Relapsed/Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia with 17p Deletion Meets Primary Endpoint». abbvie.mediaroom.com. Abbvie. Consultado el 24 de marzo de 2016. 
  6. a b «La EMA otorga la designación de medicamento huérfano a venetoclax para tratar la LMA, gacetamedica.com, 2 de marzo de 2016». Archivado desde el original el 21 de abril de 2016. Consultado el 31 de marzo de 2016. 
  7. ABT-199 BH-3 Mimetic Enters Phase Ia Trial For Chronic Lymphocytic Leukemia. 2011
  8. Melville, Nancy A. «For Refractory CLL, Venetoclax's Complete Response Rate Is Tops». medscape.com. Medscape. Consultado el 23 de marzo de 2016. 
  9. Añadir venetoclax a rituximab muestra eficacia en LLC, gacetamedica.com, 19 de junio de 2015
  10. «Clinical Trials Search Results - Drug: venetoclax». cancer.gov. National Cancer Institute. Consultado el 24 de marzo de 2016. 
  11. «A Study to Compare the Efficacy and Safety of Obinutuzumab + GDC-0199 Versus Obinutuzumab + Chlorambucil in Patients With Chronic Lymphocytic Leukemia». clinicaltrials.gov. National Institutes of Health. Consultado el 24 de marzo de 2016. 
  12. «A Study of GDC-0199 (ABT-199) Plus MabThera/Rituxan (Rituximab) Compared With Bendamustine Plus MabThera/Rituxan (Rituximab) in Patients With Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia». clinicaltrials. gov. National Institutes of Health. Consultado el 24 de marzo de 2016. 

Enlaces externos[editar]

En español
En inglés