Remifentanilo

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Remifentanilo
Remifentanil.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
etil 1-(2-metoxicarboniletil)-4-(fenil-propanoil-amino) -piperidina-4-carboxilato
Identificadores
Número CAS 132875-61-7
Código ATC N01AH06
PubChem 60815
DrugBank APRD01216
Datos químicos
Fórmula C20H28N2O5 
Peso mol. 376.447 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad No aplicable (administración intravenosa)
Unión proteica 70%
Metabolismo esterasas inespecíficas
Vida media 1-20 minutos
Datos clínicos
Estado legal Grupo I -Receta especial requerida (MEX) Lista II (EUA)
Vías de adm.

Vías de administración

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El remifentanilo es un opioide agonista puro de los receptores μ de la morfina. Es potente, de acción ultracorta y no acumulable, que se emplea durante las intervenciones quirúrgicas y procedimientos dolorosos para suministrar analgesia y sedación.

Farmacocinética[editar]

Inicio: inmediato tras un bolo IV (intravenoso), lo que se demore en llegar y entrar al cerebro, menor de 90 segundos tras infusión IV.

Efecto máximo: 90 segundos tras bolo IV, 10 minutos tras inicio infusión IV.

Duración: menor de 5 minutos, incluso tras infusiones muy prolongadas.

Dosificación[editar]

En adultos se emplean infusiones intravenosas que pueden ser de 0,03 a 0,1 mcg/kg/min para pacientes en ventilación espontánea, y de 0,1 a 1 mcg/kg/min en pacientes con ventilación controlada. Los niños requieren dosis algo superiores a las de los adultos por kilogramo de peso corporal.[1]​ En procedimientos muy breves pueden usarse bolos de 20 a 50 mcg en adultos.

Metabolismo[editar]

Se elimina mediante hidrólisis del enlace éster por esterasas inespecíficas, tisulares y plasmáticas. Dada la gran presencia de esta esterasa, el sistema no es saturable y la vida media sensible al contexto permanece en torno a 5 minutos después de infusiones muy prolongadas (hasta 10 horas). Los metabolitos son virtualmente inactivos. Este perfil permite el uso de dosis altas o muy altas cuyos efectos desaparecen rápidamente, consiguiéndose así mayor estabilidad hemodinámica.[2]

Efectos secundarios[editar]

Comunes a todos los opioides: náuseas, vómitos, prurito, mareo, hipotensión, bradicardia, rigidez muscular y depresión respiratoria.

Interacciones más importantes[editar]

Potencia la acción de otros depresores del sistema nervioso central.

Presentación (en España)[editar]

ULTIVA (GSK), viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. También diversas presentaciones genéricas en viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. Uso exclusivo hospitalario, control de estupefacientes.

Referencias[editar]

  1. Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR. Effect of remifentanil infusion rate on stress response to the pre-bypass phase of paediatric cardiac surgery. Br J Anaesth. 2004 Feb;92(2):187-94.
  2. Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of remifentanil, its principle metabolite (GR90291) and alfentanil in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):226-32