RAD140

RAD140
Identificadores
Número CAS	1182367-47-0
PubChem	44200882
ChemSpider	26387625
UNII	4O87Q44KNC
Datos químicos
Fórmula	C20H16N5ClO2
	SMILES ClC1=C(C#N)C=CC(=C1C)N[C@H]([C@H](C)O)C2=NN=C(O2)C3=CC=C(C=C3)C#N
	InChI InChI=1S/C20H16ClN5O2/c1-11-16(8-7-15(10-23)17(11)21)24-18(12(2)27)20-26-25-19(28-20)14-5-3-13(9-22)4-6-14/h3-8,12,18,24,27H,1-2H3/t12-,18+/m0/s1; Key: XMBUPPIEVAFYHO-KPZWWZAWSA-N
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RAD140 (Testolone/Testolona) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo en investigación, desarrollado como un posible sustituto de la [TRT] terapia de reemplazo exógena de la testosterona, sin tener ningún efecto secundario sobre un individuo tales como la ginecomastia o pérdida de cuero cabelludo debido al uso de esteroides. A parte, algunos de los beneficios que se investigan son para el tratamiento de afecciones tales como pérdida muscular músculo pérdida de densidad ósea (Osteoporosis), causada por cáncer de mama, RAD140 está actualmente en desarrollo por Radius Health, Inc . (RDUS).^[1]^[2]^[3]^[4]

A principios de 2020, se publicó un informe de un caso de lesión hepática inducida por fármacos después del uso de RAD 140. Este informe (junto con otro informe de un caso de lesión hepática causada por un SARM) ha reavivado los temores sobre la seguridad de los SARM que se utilizan sin supervisión o asesoramiento médico, incluido RAD 140.^[5] RAD 140 todavía está en la primera etapa de ensayos clínicos con los resultados esperados a fines de 2020. Cuando se publiquen, estos ensayos compartirán la seguridad, la toxicidad y posibles efectos adversos de RAD 140.

Estudios Animales[editar]

Según un estudio realizado por investigadores de la Universidad del Sur de California, Los Ángeles, RAD 140 parece ser más seguro que la terapia de reemplazo de testosterona (TRT) en ratas. Se requiere más investigación para determinar si RAD 140 también es más seguro que TRT en sujetos humanos.^[1]

Otro estudio realizado en febrero de 2011 encontró que RAD 140 (Testolone) aumentó ligeramente la masa muscular magra cuando se usaba en primates, al apuntar a los receptores de andrógenos en el tejido esquelético. Sin embargo, nada de este aumento medido en el músculo magro fue estadísticamente significativo.^[6]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

↑ ^a ^b Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, Vest RS, Miller CP, Hattersley G, Pike CJ (abril de 2014). «El modulador selectivo del receptor de andrógenos RAD140 es neuroprotector en neuronas cultivadas y ratas machos lesionadas con kainato». Endocrinología 155 (4): 1398-406. PMC 3959610. PMID 24428527. doi:10.1210/es.2013-1725.
↑ Hamson DK, Wainwright SR, Taylor JR, Jones BA, Watson NV, Galea LA (septiembre de 2013). «Los andrógenos aumentan la supervivencia de las neuronas adultas en la circunvolución dentada por un mecanismo dependiente del receptor de andrógenos en ratas macho». Endocrinología 154 (9): 3294-304. PMID 23782943. doi:10.1210/en.2013-1129.
↑ Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, Paquin D, Compton DR, Sahoo B, Kerrigan SA, Burge MS, Nickels M, Green JL, Katzenellenbogen JA, Tchesnokov A, Hattersley G (febrero de 2011). «Diseño, síntesis y caracterización preclínica del modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) RAD140». ACS Medicinal Chemistry Letters (2): 124-9. PMC 4018048. PMID 24900290. doi:10.1021/ml1002508.
↑ Yu Z, He S, Wang D, Patel HK, Miller CP, Brown JL, Hattersley G, Saeh JC (diciembre de 2017). «El modulador selectivo del receptor de andrógenos RAD140 inhibe el crecimiento de los modelos de cáncer de mama positivo para el receptor de andrógenos / estrógenos con un mecanismo de acción distinto». Investigación clínica del cáncer 23 (24): 7608-7620. PMID 28974548. doi:10.1158/1078-0432.CCR-17-0670.
↑ Flores, Joan Ericka; Chitturi, Shivakumar; Walker, Sarah (2020). «Lesión hepática inducida por fármacos por moduladores selectivos del receptor androgénico». Hepatology Communications. ISSN 2471-254X. doi:10.1002/hep4.1456.
↑ Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, Paquin D, Compton DR, Sahoo B, Kerrigan SA, Burge MS, Nickels M, Green JL, Katzenellenbogen JA, Tchesnokov A, Hattersley G (febrero de 2011). «Diseño, síntesis y caracterización preclínica del modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) RAD140». ACS Medicinal Chemistry Letters 2 (2): 124-9. PMC 4018048. PMID 24900290. doi:10.1021/ml1002508.

Datos: Q25099854

[Sin_nombre-pHDy-1-1] Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, Vest RS, Miller CP, Hattersley G, Pike CJ (abril de 2014). «El modulador selectivo del receptor de andrógenos RAD140 es neuroprotector en neuronas cultivadas y ratas machos lesionadas con kainato». Endocrinología 155 (4): 1398-406. PMC 3959610. PMID 24428527. doi:10.1210/es.2013-1725.

[2] Hamson DK, Wainwright SR, Taylor JR, Jones BA, Watson NV, Galea LA (septiembre de 2013). «Los andrógenos aumentan la supervivencia de las neuronas adultas en la circunvolución dentada por un mecanismo dependiente del receptor de andrógenos en ratas macho». Endocrinología 154 (9): 3294-304. PMID 23782943. doi:10.1210/en.2013-1129.

[3] Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, Paquin D, Compton DR, Sahoo B, Kerrigan SA, Burge MS, Nickels M, Green JL, Katzenellenbogen JA, Tchesnokov A, Hattersley G (febrero de 2011). «Diseño, síntesis y caracterización preclínica del modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) RAD140». ACS Medicinal Chemistry Letters (2): 124-9. PMC 4018048. PMID 24900290. doi:10.1021/ml1002508.

[pmid28974548-4] Yu Z, He S, Wang D, Patel HK, Miller CP, Brown JL, Hattersley G, Saeh JC (diciembre de 2017). «El modulador selectivo del receptor de andrógenos RAD140 inhibe el crecimiento de los modelos de cáncer de mama positivo para el receptor de andrógenos / estrógenos con un mecanismo de acción distinto». Investigación clínica del cáncer 23 (24): 7608-7620. PMID 28974548. doi:10.1158/1078-0432.CCR-17-0670.

[FloresChitturi2020-5] Flores, Joan Ericka; Chitturi, Shivakumar; Walker, Sarah (2020). «Lesión hepática inducida por fármacos por moduladores selectivos del receptor androgénico». Hepatology Communications. ISSN 2471-254X. doi:10.1002/hep4.1456.

[6] Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, Paquin D, Compton DR, Sahoo B, Kerrigan SA, Burge MS, Nickels M, Green JL, Katzenellenbogen JA, Tchesnokov A, Hattersley G (febrero de 2011). «Diseño, síntesis y caracterización preclínica del modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) RAD140». ACS Medicinal Chemistry Letters 2 (2): 124-9. PMC 4018048. PMID 24900290. doi:10.1021/ml1002508.

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