Metimazol

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Metimazol
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Nombre (IUPAC) sistemático
1-metil-3H-imidazol-2-tiona
Identificadores
Número CAS 60-56-0
Código ATC H03BB02
PubChem 1349907
DrugBank APRD00002
Datos químicos
Fórmula C4H6N2S 
Peso mol. 114.17 g/mol
Datos físicos
P. de fusión 146 °C (295 °F)
Solubilidad en agua 2,75 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 93%
Unión proteica 0 %
Metabolismo Hepática
Vida media 5-6 horas
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo D (EU)
Estado legal -Receta requerida
Vías de adm. Oral
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Metimazol o tiamazol, (Thyrozol ®) es el nombre de un medicamento antitiroideo del grupo de las tioamidas,[1]​ indicado en el tratamiento del hipertiroidismo. En ocasiones se administra previo a la cirugía de la glándula tiroides,[2]​ para minimizar los niveles de la hormona tiroidea y minimizar los efectos de la manipulación de la glándula.

Mecanismo de acción[editar]

El metimazol inhibe la acción de la enzima tiroperoxidasa de unir el yodo a la tiroglobulina, un paso necesario en la síntesis de tiroxina. La acción ocurre a través del ligando CXCL10, una quimoquina asociada a la membrana celular de las células tiroideas humanas.[3]​ No suele inhibir la acción del transportador dependiente de sodio ubicado en la membrana basal de las células foliculares. La inhibición de ese paso requiere la inhibición competitiva de aniones como perclorato y tiocianato.

El metimazol puede provocar malestar estomacal, por lo que se recomienda tomarlo con alimentos o leche.[2]

Efectos adversos[editar]

Dentro de los efectos adversos más comunes (entre 10-15% de los pacientes) destaca la artralgias, artritis, fiebre, dolor abdominal, vómitos, náuseas, rash o prúrito.[4]​ Dentro de las reacciones más severas se encuentra la hepatotoxicidad, agranulocitosis y vasculitis (con menor frecuencia que en el caso del PTU).

Referencias[editar]

  1. Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N (junio de 2007). «Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease». The Journal of clinical endocrinology and metabolism 92 (6): 2157-62. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. 
  2. a b por MedlinePlus (septiembre de 2009). «Metimazol». Enciclopedia médica en español. Consultado el 9 de octubre de 2009. 
  3. Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. (octubre de 2007). «Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes». J. Endocrinol. 195 (1): 145-55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240. 
  4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2523194