Metacolina
Metacolina | ||
---|---|---|
Nombre (IUPAC) sistemático | ||
2-acetiloxipropil-trimetil-azanio | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 55-92-5 62-51-1 (cloruro) | |
Código ATC | M03A | |
PubChem | 1993 | |
DrugBank | APRD00845 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C8H18NO2+ | |
Peso mol. | 160.234 g/mol | |
El cloruro de metacolina, es un agonista colinérgico sintético no-selectivo del tipo éster de colina que actúa uniéndose y activando receptores muscarínicos de la acetilcolina como parte del sistema nervioso parasimpático. Por su poca selectividad, es altamente activador de todos los receptores muscarínico y tiene un efecto muy limitado sobre los receptores nicotínicos.
Farmacocinética
[editar]La metacolina es una amina cuaternaria que tiene una estructura cargada, por lo que es insoluble a través de la membrana celular y no es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Así mismo, la metacolina, en virtud de su insolubilidad, tiene una absorción pobre a nivel del tracto gastrointestinal. Es metabolizado lentamente una vez dentro del cuerpo por razón de su característica resistencia a la acción de la enzima acetilcolinesterasa, es decir, es hidrolizado a una velocidad considerablemente menor que lo es la acetilcolina de modo que sus acciones en el cuerpo son más prolongadas y es casi por completo resistente a la hidrólisis por esterasas de colina o butirilcolinesterasas inespecíficas.[1][2]
Usos
[editar]La metacolina es un agente broncoconstrictor y produce miosis. El principal uso clínico de la metacolina es en el diagnóstico de la hiperactividad bronquial característica en pacientes con asma, especialmente individuos adultos, más que en niños.[3] El examen lleva el nombre del medicamento: Test de Provocación con Metacolina y es indicado cuando otros exámenes de función pulmonar, como la espirometría no sugieren un diagnóstico definitivo.[4] Cualquier otro uso terapéutico es limitado por razón de sus efectos adversos cardíacos, tales como bradicardia e hipotensión, los cuales son duplicados en virtud de su función de agonista colinérgico.
Contraindicaciones
[editar]El uso de la metacolina, así como el de los demás agonistas muscarínicos, está contraindicado en pacientes con insuficiencia coronaria, úlceras pépticas e incontinencia urinaria. La acción parasimpaticomimética de este fármaco exacerbará los síntomas de estos trastornos.
Los medicamentos colinérgicos tienden a interferir con el examen de laboratorio que mide la enzima lipasa.[5]
Referencias
[editar]- ↑ National Library of Medicine - Medical Subject Headings (2006). MeSH Descriptor Data (en inglés). Último acceso 3 de mayo de 2008.
- ↑ Kimura K, Low DA, Keller DM, Davis SL, Crandall CG. Cutaneous blood flow and sweat rate responses to exogenous administration of acetylcholine and methacholine (en inglés). J Appl Physiol. 2007 May;102(5):1856-61. Epub 2007 Jan 18. Último acceso 3 de mayo de 2008.
- ↑ The Cleveland Clinic: Department of Patient Education and Health Information. Diagnosticando el Asma (en español). Último acceso 3 de mayo de 2008.
- ↑ Victor Vera y Fernando Saldias, Pontificia Universidad Católica de Chile (abril de 2001). Test de Evaluación de Función Pulmonar Archivado el 11 de mayo de 2008 en Wayback Machine. (en español). Último acceso 3 de mayo de 2008.
- ↑ por MedlinePlus (enero de 2007). «Examen de lipasa». Enciclopedia médica en español. Consultado el 3 de mayo de 2008. «Algunos de los medicamentos que pueden alterar los resultados del examen son el betanecol, los medicamentos colinérgicos, la codeína, la indometacina, la petidina, la metacolina y la morfina.»
Enlaces externos
[editar]- Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1116
- Katzung, Bertram G. (2004). Basic and Clinical Pharmacology (9th edición). ISBN 0-07-141092-9.
- Lötvall J, Inman M, O'Byrne P (mayo de 1998). «Measurement of airway hyperresponsiveness: new considerations». Thorax 53: 419-424. PMID 9708238.
- R. Asero, E. Madonini. Bronchial hyperresponsiveness is a common feature in patients with chronic urticaria (resumen en español). J Investig Allergol Clin Immunol 2006; Vol. 16(1): 19-23.