Meloxicam

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Meloxicam
Meloxicam.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide-Pedos-epaticos.
Identificadores
Número CAS 71125-38-7
Código ATC M01
PubChem 5281106 CID 5281106
DrugBank DB00814
ChemSpider 10442740
UNII VG2QF83CGL
KEGG D00969
Datos químicos
Fórmula C14H13N3O4S2 
Peso mol. 351.403 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 89%
Unión proteica 99.4%
Metabolismo Hepático (CYP2C9 y 3A4-mediado)
Vida media 15 a 20 horas
Excreción orina y heces igualmente
Datos clínicos
Nombre comercial Mobic
Cat. embarazo en el tercer trimestre
Estado legal ?
Vías de adm. Oral
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Meloxicam es un fármaco inhibidor de la Ciclooxigenasa (presentando más afinidad por la Cox 2) del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Es un derivado de oxicam, estrechamente relacionado con el piroxicam.[1]

Es usado para aliviar los síntomas de la artritis, dismenorrea primaria o fiebre como analgésico, especialmente cuando va acompañado de un cuadro inflamatorio. Este medicamento está indicado principalmente para el tratamiento de los síntomas derivados de la artritis reumatoide y la osteoartritis.[2]

Ensayos clínicos publicados en 2009 y 2010 sobre Meloxicam han confirmado su eficacia como anticonceptivo de emergencia y, según Horacio Croxatto, del Instituto Chileno de Medicina Reproductiva-ICMER, podría reemplazar a otros anticonceptivos de emergencia (acetato de ulipristal, mifepristona, levonorgestrel) si nuevos estudios corroboran estos hallazgos.[3] [4] [5] [6] [7]

Historia[editar]

Fue desarrollado por la empresa Boehringer Ingelheim.

Farmacocinética[editar]

Tras ingerir el meloxicam, se absorbe completamente, alcanzando una concentración máxima plasmática en 2-4 horas. Los antiácidos y alimentos no modifican la rapidez ni la magnitud de su absorción. Sufre una importante recirculación enterohepática, lo que le da una semivida prolongada (50 horas aproximadamente, aunque varía mucho de persona a persona).

Se une de manera extensa a las proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye al líquido sinovial, donde alcanza el 50% de la concentración plasmática, aproximadamente (aunque después de 7-12 días, las concentraciones son aprox. iguales en plasma y líquido sinovial). La principal transformación metabólica es la hidroxilación, mediada por citocromo P-450, y la glucuronidación, de forma que sólo el 5-10% se excreta por orina y heces sin metabolizar.

Mecanismo de acción[editar]

2 píldoras de Meloxicam de 15 mg. (dosis de 30 mg)

El meloxicam es un AINE perteneciente a grupo de los ácidos enólicos y está relacionado estructuralmente con el piroxicam. El meloxicam disminuye significativamente síntomas como dolor y rigidez en los pacientes, con una baja incidencia de efectos secundarios gastrointestinales. Este fármaco posee cualidades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Su mecanismo de acción está relacionado con la inhibición selectiva, a dosis terapéuticas, de la ciclooxigenasa (COX).[8]

Efectos secundarios[editar]

El uso del meloxicam puede provocar toxicidad gastrointestinal y hemorragia, tinnitus, dolor de cabeza, prurito, deposición de heces de color muy oscuro o negras (signo de hemorragia intestinal). El riesgo de sufrir efectos secundarios es más bajo que el relacionado con el uso de otros AINE como piroxicam, diclofenaco o naproxeno. El meloxicam no llega a interferir significativamente en la función plaquetaria.

Uso veterinario[editar]

El meloxicam también se usa en la rama veterinaria, más frecuentemente en perros y ganado, pero también se utiliza con gatos y animales exóticos. Se comercializa con el nombre de Metacam. Los efectos secundarios en los humanos son similares en los animales, como irritación intestinal (vómitos, náusea y ulceración). Más improbables son efectos de toxicidad hepática y renal.

Meloxicam, posible anticonceptivo de emergencia no hormonal[editar]

Meloxicam puede confirmarse como un eficaz anticonceptivo de emergencia y, según Horacio Croxatto, reemplazar a los anticonceptivos hormonales.[3] [9] Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo (inhibidor de la Ciclooxigenasa 2, COX2) usado habitualmente como analgésico, antiinflamatorio y antipirético -en procesos artríticos-, de fácil acceso y reducido precio, ha demostrado (estudios de 2009 y 2010) que inhibe la ovulación (impide la rotura del folículo que contiene el óvulo por lo que no puede ser fecundado), tomado en dosis de 30 mg. durante cinco días seguidos después de la relación sexual se comporta como un eficaz anticonceptivo de urgencia. El meloxican no altera el sistema endocrino y no causa alteraciones menstruales. Uno los estudios ha sido llevado a cabo por Cristián Jesam, Ana María Salvatierra, Jill L. Schwartz y Horacio B. Croxatto, investigadores del ICMER Instituto Chileno de Medicina Reproductiva y de la Facultad de Química y Biología de la Universidad de Santiago de Chile.[10] [11] [12] [13]

Marcas de comercialización[editar]

Los nombres comerciales con los que el meloxicam se encuentra comercializado en Europa son Meloxicam, Aliviodol, Movalis, Melox y Mobec y Recoba. En América se comercializa generalmente con el nombre de Anaxicam, Mobic, Mobicox, Tenaron, Ilacox, Mavicam y Melocam, Ecax, entre otras.[14] En Ecuador como Xiarax.[15] [16]

Algunas de las formulaciones veterinarias son Metacam, Meloxidyl, Petcam, Moxen y Maxicam (Reco).

Referencias[editar]

  1. «Meloxicam official FDA information, side effects, and uses». Drugs.com (March 2010). Consultado el 17 de marzo de 2010.
  2. Aspirin and Health Research Progress, Paul I. Quinn, Nova Biomedical, 2008, Pp.43
  3. a b Cristián Jesam, Ana María Salvatierra, Jill L. Schwartz, Horacio B. Croxatto, Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception, Human Reproduction, 2009, Volume 25, Issue 2, Pp. 368-373 - Texto completo
  4. Cristián Jesam, Ana María Salvatierra, Jill L. Schwartz, Horacio B. Croxatto, Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception, Human Reproduction, 2009, Volume 25, Issue 2, Pp. 368-373
  5. Meloxicam: El Anticonceptivo del Momento, en Farmacia Espoz, Chile
  6. Cristián Jesam, Ana María Salvatierra, Jill L. Schwartz, Horacio B. Croxatto, Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception, Human Reproduction, 2009, Volume 25, Issue 2, Pp. 368-373
  7. Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception, Jesam C, Salvatierra AM, Schwartz JL, Croxatto HB, 2010-02, Hum Reprod., 25(2):368-73. Epub 2009 Nov 19
  8. Aspirin and Health Research Progress, Paul I. Quinn, Nova Biomedical, 2008, Pp.44
  9. Meloxicam: El Anticonceptivo del Momento, en Farmacia Espoz, Chile
  10. Cristián Jesam, Ana María Salvatierra, Jill L. Schwartz, Horacio B. Croxatto, Suppression of follicular rupture with meloxicam, a cyclooxygenase-2 inhibitor: potential for emergency contraception, Human Reproduction, 2009, Volume 25, Issue 2, Pp. 368-373
  11. Hester KE, Harper MJK, Duffy DM. Oral administration of the cyclooxygenase‐2 (COX‐2) inhibitor meloxicam blocks ovulation in non‐human primates when administered to simulate emergency contraception. Hum Reprod. 2010;25:360‐7
  12. Meloxicam es probado con éxito como anticonceptivo de emergencia, 25/1/2010, en lanacion.cl, Chile
  13. Página Icmer ver también Anticoncepción de emergencia en Chile
  14. Meloxicam, BOEHRINGER INGELHEIM S.A., Bogotá, Colombia, en plmfarmacias.com
  15. Vademécum, medicamentos con principio activo meloxicam
  16. Guía de Prescripción Terapéutica, Información de medicamentos autorizados en España

Véase también[editar]

Enlaces externos[editar]

Prospecto
Meloxicam en ensayos como anticonceptivo de emergencia