Loratadina
| Loratadina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin-11-olidin)-1-piperidincarboxilato de etilo | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 79794-75-5 | |
| Código ATC | R06AX13 | |
| PubChem | 3957 | |
| DrugBank | DB00455 | |
| ChemSpider | 3820 | |
| UNII | 7AJO3BO7QN | |
| KEGG | D00364 | |
| ChEBI | 998 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H23N2ClO2 | |
| Peso mol. | 382,88 g/mol | |
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O=C(OCC)N4CC/C(=C2/c1ccc(Cl)cc1CCc3cccnc23)CC4
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InChI=1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3
Key: JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | casi 100 % | |
| Unión proteica | 97–99 % | |
| Metabolismo | Hepático (mediante CYP2D6- y 3A4) | |
| Vida media | 8 horas. Metabolito activo desloratadina 27 horas | |
| Excreción |
40 % como metabolitos conjugados en orina. Cantidad similar en heces | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Civeran, Clarityne | |
| Inf. de Licencia | EMA:enlace | |
| Cat. embarazo | B1 (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Estado legal | GSL (UK) OTC (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
Loratadina es un fármaco antihistamínico (antagonista de los receptores H1) usado para tratar alergias.[1]principalmente. Pertenece al grupo de segunda generación por su efecto poco sedante y a veces se combina con pseudoefedrina, un descongestionante, útil para resfriados.. [2][3]
Indicaciones terapéuticas[editar]
La loratadina se indica para aliviar los síntomas de urticaria crónica y otras afecciones alérgicas dermatológicas.[1] También funciona para el tratamiento y control de los síntomas de la rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y prurito. A su vez ayuda al alivio de la conjuntivitis alérgica y sus síntomas tales como lagrimeo y escozor de ojos.[4]
Mecanismo de acción[editar]
La loratadina es un antihistamínico tricíclico, que tiene una selectiva y periférica acción antagonista H1. Esto significa que no impide la liberación de histamina, sino que compite con esta hormona libre para unirse al receptor H1. Este antagonismo competitivo bloquea los efectos de la histamina sobre los receptores H1 en el tracto gastrointestinal, útero, vasos sanguíneos grandes, y el músculo bronquial.
Tiene un efecto de larga duración y normalmente no causa somnolencia, ya que no ingresa rápidamente al sistema nervioso central.[1]esto se atribuye a características como:
- a pH fisiológico se encuentra ionizado, lo que dificulta su difusión a través de las membranas
- muestra una elevada afinidad de unión a albúmina.
Este fármaco al igual que los antihistamínicos H1 bloquean intensamente el aumento de la permeabilidad capilar, por lo que, es más eficaz usarlo como profilaxis que cuando ya inicio la reacción alérgica [5]
Metabolismo[editar]
La loratadina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y alcanza las concentraciones plasmáticas máximas entre 2 h y 3h. Se metaboliza a desloratadina (descarboxietoxiloratadina), que es su metabolito activo y un potente antagonista de los receptores H1. Su producción explica la larga duración de acción de la loratadina, que es aproximadamente 24 horas.[6] El mecanismo es una hidrólisis, seguida de una descarboxilación espontánea. En los microsomas hepáticos humanos este mecanismo está catalizado por el citocromo P450, principalmente las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 (sufre metabolismo de primer paso) . El 97 % de la loratadina se une así a las proteínas del plasma.[6] La vida media de la loratadina es aproximadamente 8 horas y la de su metabolito alcanza las 28 horas.[6]
Eliminación[editar]
En las 24 horas después de la administración aproximadamente 27% de la dosis de loratadina se excreta por vía urinaria Durante un período de 10 días se excreta aproximadamente un 40% en la orina y 42% en las heces en forma de metabolitos conjugados.
Efectos adversos[editar]
Aunque los efectos adversos de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse los siguientes:[1]
- Somnolencia (sueño)
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Sensación de sequedad en la boca, nariz y garganta
Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas consulte a su médico de inmediato:[1]
- Taquicardia o arritmia cardiaca
- Problemas de visión
- Mareos
- Debilidad muscular
En pacientes de 6 a 12 años se presenta:
- Nerviosismo
- Sibilancias
- Dolor abdominal
Restricciones en embarazo y lactancia[editar]
Este fármaco y sus metabolitos relacionados se excretan en la leche materna. Pertenece al grupo B de las categorías farmacológicas en el embarazo de la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos.[1] Los antihistamínicos pueden inhibir la lactancia debido a su efecto anticolinérgico. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del medicamento.[7]
Contraindicaciones[editar]
Esta contraindicado en embarazo, lactancia y menores de 2 años
Interacciones con fármacos[editar]
Se incrementan las concentraciones plasmáticas en la administración concomitante de quetoconazol, eritromicina o cimetidina.[8]
Sobredosis[editar]
En el caso de sobredosis, se deben iniciar y mantener durante el tiempo que sea necesario medidas sintomáticas y de apoyo generales. Se puede incluye vómito inducido seguido de la la administración de carbón activado mezclado con agua para absorber el fármaco que queda. En caso de no ser efectivo se debe considerar el lavado gástrico. [9]
Referencias[editar]
- ↑ a b c d e f Departamento Técnico del Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos (marzo de 2008). Catálogo de medicamentos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. pp. 2758-2759. ISBN 9788487276637.
- ↑ Centro de Información online de Medicamentos (octubre de 2000). Ficha técnica. Clarityne Plus 10 mg/240 mg comprimidos de liberación prolongada (pdf). Madrid: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Archivado desde el original el 15 de noviembre de 2013. Consultado el 28 de septiembre de 2012.
- ↑ Centro de Información online de Medicamentos (enero de 2012). Ficha técnica. Narine Repetabs 5 mg/120 mg comprimidos de liberación prolongada (pdf). Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Archivado desde el original el 15 de noviembre de 2013. Consultado el 28 de septiembre de 2012.
- ↑ [1]
- ↑ Armstrong, April W.; Armstrong, Ehrin J.; Golan, David E. (2016). Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico (Cuarta edición edición). ISBN 84-16781-83-4. OCLC 1052448705. Consultado el 18 de enero de 2023.
- ↑ a b c Centro de Información online de Medicamentos (septiembre de 2004). Ficha técnica. loratadina Cinfa 10 mg comprimidos EFG (pdf). Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Archivado desde el original el 15 de noviembre de 2013. Consultado el 28 de septiembre de 2012.
- ↑ Diccionario de especialidades farmacéuticas PLM 56a ed 2009
- ↑ «Ficha técnica. Secretaria de Salud de México».
- ↑ «Ficha técnica loratadina».
| Control de autoridades |
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Datos: Q424049
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