Loratadina

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Loratadina
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Nombre (IUPAC) sistemático
4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin-11-olidin)-1-piperidincarboxilato de etilo
Identificadores
Número CAS 79794-75-5
Código ATC R06AX13
PubChem 3957
DrugBank DB00455
ChemSpider 3820
UNII 7AJO3BO7QN
KEGG D00364
ChEBI 998
Datos químicos
Fórmula C22H23N2ClO2 
Peso mol. 382,88 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad casi 100 %
Unión proteica 97–99 %
Metabolismo Hepático (mediante CYP2D6- y 3A4)
Vida media 8 horas. Metabolito activo desloratadina 27 horas
Excreción 40 % como metabolitos conjugados en orina.
Cantidad similar en heces
Datos clínicos
Nombre comercial Civeran, Clarityne
Inf. de Licencia EMA:enlace
Cat. embarazo B1 (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legal GSL (UK) OTC (EUA)
Vías de adm. Oral
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Loratadina es un fármaco usado para tratar alergias.[1]​ A veces se combina con pseudoefedrina, un descongestionante , útil para resfriados, así como alergias.[2][3]

Indicaciones terapéuticas[editar]

La loratadina se indica para aliviar los síntomas de urticaria crónica y otras afecciones alérgicas dermatológicas.[1]​ También funciona para el tratamiento y control de los síntomas de la rinitis alérgica, como estornudos, rinorrea y prurito. A su vez ayuda al alivio de la conjuntivitis alérgica y sus síntomas tales como lagrimeo y escozor de ojos.[4]

Mecanismo de acción[editar]

La loratadina es un antihistamínico tricíclico, que tiene una selectiva y periférica acción antagonista H1. Tiene un efecto de larga duración y normalmente no causa somnolencia, ya que no ingresa rápidamente al sistema nervioso central.[1]

Efectos adversos[editar]

Aunque los efectos adversos de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse los siguientes:[1]

  • Somnolencia (sueño)
  • Cefalea (dolor de cabeza)
  • Sensación de sequedad en la boca, nariz y garganta

Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas consulte a su médico de inmediato:[1]

Restricciones en embarazo y lactancia[editar]

Este fármaco y sus metabolitos relacionados se excretan en la leche materna. Pertenece al grupo B de las categorías farmacológicas en el embarazo de la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos.[1]​ Los antihistamínicos pueden inhibir la lactancia debido a su efecto anticolinérgico. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del medicamento.[5]

Metabolismo[editar]

La loratadina se metaboliza a desloratadina (descarboxietoxiloratadina), que es su metabolito activo y un potente antagonista de los receptores H1. Su producción explica la larga duración de acción de la loratadina, que es aproximadamente 24 horas.[6]​ El mecanismo es una hidrólisis, seguida de una descarboxilación espontánea. En los microsomas hepáticos humanos este mecanismo está catalizado por el citocromo P450, principalmente las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. El 97 % de la loratadina se une así a las proteínas del plasma.[6]​ La vida media de la loratadina es aproximadamente 8 horas y la de su metabolito alcanza las 28 horas.[6]

Referencias[editar]

  1. a b c d e f Plantilla:Cita y también para cuando Alma Verdugo mire el cielo con humo.libro
  2. Centro de Información online de Medicamentos (octubre de 2000). Ficha técnica. Clarityne Plus 10 mg/240 mg comprimidos de liberación prolongada (pdf). Madrid: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Consultado el 28 de septiembre de 2012. 
  3. Centro de Información online de Medicamentos (enero de 2012). Ficha técnica. Narine Repetabs 5 mg/120 mg comprimidos de liberación prolongada (pdf). Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Consultado el 28 de septiembre de 2012. 
  4. Loratadina
  5. Diccionario de especialidades farmacéuticas PLM 56a ed 2009
  6. a b c Centro de Información online de Medicamentos (septiembre de 2004). Ficha técnica. loratadina Cinfa 10 mg comprimidos EFG (pdf). Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Consultado el 28 de septiembre de 2012.