Linezolid

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Linezolid
Linezolide Structural Formulae.png
Nombre (IUPAC) sistemático
N-([(5S)-3-[3-fluoro-4-(morfolin-4-il)fenil]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]metil)acetamida
Identificadores
Número CAS 165800-03-3
Código ATC J01XX08
PubChem 441401
PubChemSID 46504452
DrugBank DB00601
Datos químicos
Fórmula C16H20N3FO4 
Peso mol. 337.3461 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad cercana al 100%
Vida media 4-6 horas
Datos clínicos
Nombre comercial Zyvoxid
Vías de adm. oral, intravenosa
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Linezolid es un antibiótico sintético de acción sistémica.

Fue el primer antibiótico comercializado del grupo de las 2-oxazolidona y suele reservarse para el tratamiento de infecciones bacterianas graves donde otros antibióticos han fracasado por haber generado resistencia a los antibióticos. Está indicado en infecciones de la piel y tejidos blandos, neumonía nosocomial o adquirida en la comunidad e infecciones por Enterococcus faecium resistente a vancomicina, siempre que se evidencie o se sospeche resistencia a meticilina.

Mecanismo de Acción[editar]

Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis proteica de la bacteria al impedir la formación del complejo de iniciación (es el único antibiótico que actúa a este nivel). Inhibe la sínteis proteica al fijarse al sitio P (23s) de la subunidad ribosomal 50s e impedir que se forme el complejo ribosoma-fMet-tRNA. Se esperaba que las bacterias no pudieran desarrollar resistencia a este antibiótico, pero ya se han observado, in vitro, cepas de enterococos (Enterococcus faecium y Enterococcus faecalis) resistentes a linezolid, y también cepas de Staphylococcus aureus resistente a meticilina con susceptibilidad reducida a este antibiótico. También se han aislado cepas resistentes en un paciente sometido a diálisis que estaba siendo tratado con linezolid por una peritonitis producida por Staphylococcus aureus resistente a meticilina.

Farmacocinética[editar]

Se absorbe muy bien después de administrarse por vía oral. Puede administrarse independientemente de los alimentos. Presenta una biodisponibilidad oral cercana al 100%, así que la dosificación oral e intravenosa es la misma. La vida media es de aproximadamente 4 a 6 horas.

Espectro de acción[editar]

Linezolid sólo es activo frente a cocos gram-positivos, sobre todo Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, y Streptococcus pyogenes. No tiene efecto sobre bacterias gram-negativas.

Efectos adversos[editar]

Los más frecuentes son reacciones cutáneas, pérdida del apetito, diarrea, náuseas, estreñimiento, insomnio, dolor de cabeza y confusión, fiebre. Más raramente pueden aparecer reacciones alérgicas, colitis pseudomembranosa, acidosis láctica o trombocitopenia. Linezolid es un inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO), por lo que debería evitarse un consumo excesivo de alimentos ricos en tiramina y otras aminas (como bebidas alcohólicas, hígado de pollo y vaca, quesos añejos, extracto de levadura, arenques salados, etc.) por el riesgo de desencadenar crisis hipertensivas.

Proveedores[editar]

Zyvox ®(Pfizer) El linezolid está comercializado en España con el nombre de Zyvoxid, en forma de comprimidos, polvo para suspensión oral, o solución para perfusión intravenosa.