Levetiracetam

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Levetiracetam
Levetiracetam Structural Formula.svg
Levetiracetam3d.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(S)-2-(2-Oxopirrolidin-1-il)-butilamida
Identificadores
Número CAS 102767-28-2
Código ATC N03AX14
DrugBank DB01202
Datos químicos
Fórmula C8H14N2O2
Peso mol. 170,21 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad ~100%
Metabolismo renal,
Vida media 6 - 8 horas
Excreción urinaria
Datos clínicos
Cat. embarazo C (EUA)
Estado legal POM (UK)-only (EUA)
Vías de adm. Oral
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El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo utilizado como tratamiento para tipos específicos de epilepsia.[1]​ Es el S-enantiómero del etiracetam, estructuralmente similar al piracetam, un fármaco prototípico nootrópico. En Chile se comercializa como Kopodex R[2]​ con un perfil de tolerancia para adultos e infantes desde los 4 años, y en México se vende con los nombres comerciales Keppra (laboratorios UCB) y Exitelev (Sandoz).[3]​ Estudios recientes muestran efectos positivos en las discinesias por levodopa[4][5]​ Modula la acción sináptica por unión a la proteína SV2A. Los efectos indeseables incluyen somnolencia (15% de pacientes), astenia (15%), cefalea (14%), infección (13%), vértigo (9%), ataxia (3%), irritabilidad[6][7]

Mecanismo de Acción[editar]

reduce la liberación de calcio intraneuronal y se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.

Posología[editar]

Dosis diaria Total (mL/día) = Dosis diaria (mg/kg/día) x peso paciente (kg)---- 100 mg/mL.[8]​ adicionalmente determinando los niveles creatinina[9]

Consideraciones

Se excreta en la orina sin cambios en 66% y su unión proteica es del 10%.[10]

Indicaciones[editar]

El levetiracetam se utilizaUnión proteica del 10%. :

  • como monoterapia para el tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en pacientes de 16 años en adelante con epilepsia recién diagnosticada
  • como tratamiento complementario de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en adultos y en niños de 4 años en adelante con epilepsia
  • como tratamiento complementario de las crisis mioclónicas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia juvenil mioclónica
  • como tratamiento complementario de las crisis tónico-clónicas primarias generalizadas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia generalizada idiopática[11]
  • como tratamiento adyuvante en convulsiones focales

- Monoterapia: tto. de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en mayores de 16 años con un nuevo diagnóstico de epilepsia. - Terapia concomitante: tto. de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en ads. y niños > 1 mes con epilepsia; en crisis mioclónicas en ads. y niños > 12 años con epilepsia mioclónica juvenil y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en ads. y adolescentes > 12 años con epilepsia generalizada idiopática.

El levetiracetam puede indicarse como monoterapia en las crisis focales con o sin secundarias generalizadas desde los 16 años. En tratamiento concomitante[12]​este agente se puede administrar desde los 4 años en crisis focales. Junto con la epilepsia juvenil mioclónica (síndrome de Janz) a partir de los 12 años y principalmente en convulsiones tónico-clónicas generalizadas se certifican en el contexto de una epilepsia idiopática generaliza en terapia auxiliar[13]

Efectos Adversos

Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidémica tóxica, anemia y leucopenia. También se puede presentar sedación, astenia, fatiga, cefaleas, vómito, nasofaringitis, falta de coordinación, psicosis, y en ocasiones ansiedad e irritabilidad.[10]

Categoría embarazo FDA[14]

Categoría C: Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos o embriocida u otro) y no hay estudios controlados en mujeres o los estudios en mujeres y animales no están disponibles. Los fármacos deben administrarse solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.

Precauciones de uso en pacientes con:

  • Depresión
  • Fiebre
  • Infecciones recurrentes
  • Insuficiencia hepática grave
  • Insuficiencia renal
  • Mujer que puede estar embarazada
  • Niño entre 6 y 18 años
  • Niño menor de 6 años
  • Paciente con tendencias suicidas
  • Sujeto debilitado
  • Trastorno de la coagulación
  • Embarazo
  • Lactancia

Farmacocinética[editar]

Absorción

  • Oral: rápida absorción (liberación inmediata y prolongada).
  • Biodisponibilidad: 100%
  • Efecto de administración con alimentos: menor.

Distribución

  • VAD: 0.7 L/kg.
  • Union a proteina: menos del 10%.

Metabolismo

  • Hígado, insignificante
  • Hidrólisis enzimáticas,vía primaria.

Excreción

  • Renal: 66%
  • Depuración renal: 0.6 mL/min/kg
  • Dializable: Si (hemodialisis), 50%
  • Depuración total: 0.96 mL/min/kg.

Vida media de eliminación

  • 6 to 8 horas.[15]

Referencias[editar]

  1. []
  2. Tratamiento de la epilepsia en Chile
  3. Diccionario de especialidades farmacéuticas. PLM. Página web de la Facultad de Medicina de la UNAM, México. Consultado el jueves 13 de septiembre del 2012.
  4. «Selected contents». Consultado el 2009. 
  5. Levetiracetam prevents kindling-induced asymmetric accumulation of hippocampal 7S SNARE complexes Elena A. Matveeva, Thomas C. Vanaman, Sidney W. Whiteheart, John T. Slevin Epilepsia 49,10 , 1749–1758
  6. expert opinión
  7. Levetiracetam como adyuvante para la epilepsia localizada (parcial) resistente a medicamentos
  8. [1]
  9. una estimación del clearance de creatinina
  10. a b Golan DE, Armstrong EJ, Armstrong AW: Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas del Tratamiento Farmacológico 4a ed. Philadelphia: Wolters Kluwer, 2016.
  11. Keppra: Abbreviated product information. 2008 UCB Pharma, S.A., Bruxelles, Belgium. Texto revisado en febrero del 2008 y consultado el jueves 13 de septiembre del 2012
  12. «The New Antiepileptic Drugs: Scientific Review - LaRoche and Helmers 291(5): 605 - JAMA». Consultado el 2009. 
  13. [2]
  14. VIDAL Vademecum Consult - México. «Levetiracetam». Consultado el 14 de octubre de 2017. 
  15. «Facultad de Medicina UNAM». www.facmed.unam.mx. Consultado el 14 de octubre de 2017. 

Enlaces externos[editar]

The Relevance of Kindling for Human Epilepsy