Eszopiclona

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Eszopiclone.svg

La eszopiclona (S)-6-(5-Clor-2-piridil)- 6,7-dihidro-7-oxo-5H-pirrolo[3,4-b]pirazin- 5-il-4-metil-1-piperazincarboxilato es el enantiómero S (+) activo de la zopiclona.[1]​ Es un hipnótico[2]no benzodiazepina[3]​. Posee dos enantiómeros S y R, siendo el primero hipnótico (no benzodiacepínico de vida corta[4]​).

Ejerce sus efectos de estimulación del sueño al intensificar la función del receptor GABAa en el sitio de unión de benzodiazepina. [1]

Farmacocinética[editar]

  • Se absorbe rápidamente después de ingerido.
  • Su biodisponibilidad es en promedio de 80%.
  • Tiene una distribución amplia en todo el cuerpo.
  • Su unión a proteínas plasmáticas es del 50% a 60%.
  • Posee una semivida (t ½) de aproximadamente 6 horas.
  • Es metabolizado por la enzima hepática citocromo P450 CYP3A4 y 2E1. [1]

Aplicación terapéutica[editar]

Se utiliza para el tratamiento a largo plazo del insomnio y para conservar el sueño. Se administra a personas que tienen difucultad para conciliar el sueño y también para las que muestran problemas para permanecer dormidas.

Demostró eficacia para tratar el insomnio transitorio y crónico.[1]

Efectos adversos[editar]

No se observa tolerancia ni signos de abstención grave (convulsiones o insomnio de rebote) que surga al interrumpir el uso del medicamento.Sin embargo, pueden surgir efectos de abstinencia leve que consisten en ensueños anormales, ansiedad, náusea y molestias epigástricas (frecuencia: <2%). También puede producir boca seca.[1]

Controlled Substances Act - CSA[editar]

La eszpiclona es fármaco dentro del inciso IV de sustancias controladas en Estados Unidos.[1]

Desde 2005 está disponible en el mercado estadounidense con el nombre de Lunesta.

Eszopiclone 019.jpg

Enlaces externos[editar]

Referencias[editar]

  1. a b c d e f Goodman & Gilman (2011). «17». Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGraw-Hill. p. 468. ISBN 978-607-15-0641-2. 
  2. http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P9555.HTM
  3. http://www.intramed.net/contenidover.asp?contenidoID=46872
  4. Medicína del Sueño