Diferencia entre revisiones de «Sildenafilo»
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Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para [[disfunción eréctil]], en lugar de para la angina. El fármaco fue [[patente|patentado]] en [[1996]], y aprobado para su uso en disfunción eréctil por la [[Administración de Drogas y Alimentos]] de Estados Unidos (FDA) en [[27 de marzo]] de [[1998]]. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra© en el período [[1999]]-[[2001]] superaron los mil millones de dólares. |
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A pesar de que el sildenafilo está disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de EE. UU. (recomendado por el ex[[senador]] de EE. UU. [[Bob Dole]] y el astro de fútbol [[Pelé]]). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra© para su venta después de una "consulta en línea" (un mero cuestionario de la red). El nombre "Viagra" se ha hecho tan famoso que muchos falsos [[afrodisíaco]]s ahora se hacen llamar "Viagra herbal" o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como "Vitamina V" ó "la pastilla azul" entre otros muchos diferentes nombres. |
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En febrero de 2007, se anunció que [[Boots the Chemist]] podría hacer un estudio para valorar la venta directa en mostrador sin receta médica. El estudio se realizaría en [[Manchester, Inglaterra]], dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 años, que podrían comprar hasta cuatro tabletas después de una consulta con un [[farmacéutico]]. |
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Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el [[Reino Unido]] para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) como tratamiento de la impotencia fue invalidada en el 2000 por que se estimó que pretendía tener la patente de todo el grupo farmacéutico a partir de un producto de la familia. Esta decisión se mantuvo en una apelación en el 2002. |
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== Mecanismo de acción == |
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Revisión del 08:21 12 jun 2009
El sildenafilo o sildenafil (compuesto UK-92,480) es un fármaco utilizado para algunos tipos de impotencia masculina, que fue sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la Empresa Pfizer, en sus centros de investigación de Sandwich(Kent). Es más conocido por el nombre comercial Viagra©. Como el nombre de muchos otros medicamentos, es una invención de mercadeo; pero muy posiblemente fue inspirado por la palabra "vyāghra" que en hindú significa "León" y donde son habituales los monumentos de dichos animales con sus penes erectos en los portones de los templos (aparentemente para la cultura hindú este tipo de monumentos no representa un tabú).
Historia
Inicialmente fue diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Durante los estudios de fase I, realizados bajo la dirección de Ian Osterloh, se sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene.
Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para disfunción eréctil, en lugar de para la angina. El fármaco fue patentado en 1996, y aprobado para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA) en 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra© en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares.
A pesar de que el sildenafilo está disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de EE. UU. (recomendado por el exsenador de EE. UU. Bob Dole y el astro de fútbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra© para su venta después de una "consulta en línea" (un mero cuestionario de la red). El nombre "Viagra" se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar "Viagra herbal" o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como "Vitamina V" ó "la pastilla azul" entre otros muchos diferentes nombres.
En febrero de 2007, se anunció que Boots the Chemist podría hacer un estudio para valorar la venta directa en mostrador sin receta médica. El estudio se realizaría en Manchester, Inglaterra, dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 años, que podrían comprar hasta cuatro tabletas después de una consulta con un farmacéutico.
Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) como tratamiento de la impotencia fue invalidada en el 2000 por que se estimó que pretendía tener la patente de todo el grupo farmacéutico a partir de un producto de la familia. Esta decisión se mantuvo en una apelación en el 2002.
La forma farmacéutica bajo la que se comercializa es el citrato de sildenafilo.
Mecanismo de acción
Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosin monofosfato cíclico (cGMP), llevando a una relajación muscular suave (vasodilatación) del cuerpo cavernoso, que resulta de una mayor afluencia de sangre y consecuentemente la erección.
El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP y actúa como un agente competitivo de unión del PDE5 en el cuerpo cavernoso, resultando en más cGMP y mejores erecciones.
Sin estimulación sexual, y por ende falta de activación del sistema NO/cGMP, el sildenafilo no causa una erección.
Entre otras drogas que operan bajo el mismo mecanismo se incluyen el tadalafil (Cialis®) y el vardenafil (Levitra®). El sildenafilo es metabolizado por las encimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Si se toma con una dieta alta en grasas, puede haber un retraso en la absorción del sildenafilo y sus mayores efectos pueden verse reducidos levemente pues la concentración del plasma será reducida.
Efectos farmacológicos e indicaciones
El citrato de sildenafil es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la disfunción eréctil. No obstante, se ha extendido también su uso para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, tanto en adultos como en niños.
Se ha desarrollado una forma oral (cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta), y una forma masticable (cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma).
La dosis usualmente recomendada es de 25-50 mg, no debiendo superar los 100 mg; se desaconseja consumir más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50 mg. La comida retrasa la velocidad de absorción del sildenafil o Viagra, lo que no sucede con el tadalafil o Cialis.
Efectos secundarios
Pueden presentarse:
- Cefalea
- Rubor facial
- Adormecimiento de las extremidades
- Dispepsia
- Visión borrosa
- Rash cutáneo
- Palpitaciones
- Fotofobia
Contraindicaciones
Dado que algunas condiciones de salud y ciertas medicaciones combinadas con el sildenafil son riesgosas es necesario que el sildenafil sea recetado por un médico que puede evaluar si el paciente puede tomarlo. Por ello se debe comprar con receta médica. Las contraindicaciones incluyen:
- Pacientes que están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, cómo el trinitrato de glicerina (nitroglicerina), popper (nitrato de amilo).
- Pacientes en quienes la relación sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo cardiovascular.
- Insuficiencia hepática o renal severas.
- Hipotensión arterial.
- Infarto de miocardio reciente.
- Patología de la retina degenerativa de tipo hereditario, incluidos desórdenes fosfodiasterásicos retinianos.
Precauciones
No debe ser usado por pacientes en tratamiento con nitratos, ya que potencia su efecto hipotensor
Mitos
El sildenafilo no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasomotor y por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de este origen. No aumenta la potencia sexual, el número, frecuencia, o intensidad de las erecciones en el varón sano.