Desmopresina

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Desmopresina
Desmopressin.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-
(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-
[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-
(3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-
6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)1,2-dithia-
5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]
pyrrolidine-2-carboxamide
Identificadores
Número CAS 16679-58-6
Código ATC H01BA02
PubChem 5311065
DrugBank DB00035
Datos químicos
Fórmula C46H64N14O12S2 
Peso mol. 1069.22 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica 50%
Vida media 1.5–2.5 horas
Excreción Renal
Estado legal ?
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La desmopresina es un medicamento sintético que tiene un efecto similar a la hormona antidiurética o vasopresina producida de forma natural por el hipotalamo. Su acción principal consiste en disminuir la eliminación de agua a través del riñón. Se emplea en medicina para el tratamiento de la diabetes insípida, la hemofilia y la enuresis nocturna. Su acción se diferencia de la hormona antidiuretica natural o vasopresina, en que no actúa sobre los receptores V1, responsables de la acción vasoconstrictora de la vasopresina, por tanto su efecto vasoconstrictor es prácticamente despreciable.[1] [2] [3]

Química[editar]

La desmopresina es una modificación de la hormona antidiurética o vasopresina, hormona natural polipeptídica formada por una cadena de 9 aminoácidos. Comparada con la vasopresina, la desmopresina cuenta con un primer aminoácido desaminado y la arginina situada en la posición 8 adopta la forma dextro en lugar de la levo.
Estructura química de la desmopresina comparada con la hormona antidiurética o vasopresina

Mecanismo de acción[editar]

La desmopresina actúa disminuyendo de la cantidad de agua que se elimina a través de la orina. La acción principal es sobre el tubo colector renal mediante la unión a receptores V2, por translocación de los canales de acuaporina, a través de vesículas citosólicas de la membrana apical de los tubos colectores. La presencia de estos canales de acuaporina en la nefrona distal provoca el aumento de la reabsorción de agua de la orina, que se redistribuye pasivamente desde la nefrona a la circulación sistémica a través de canales de la membrana basolateral.

La desmopresina también estimula la liberación de factor de von Willebrand desde el endotelio celular, al actuar sobre el receptor V2. La desmopresina se degrada más lentamente que la vasopresina recombinante, y requiere una administración menos frecuente. Además, tiene poco efecto sobre la presión arterial, a diferencia de la vasopresina, puede causar hipertensión arterial. La vasopresina estimula la liberación de ACTH, lo que aumenta indirectamente la capacidad de respuesta de los receptores alfa-1 en el músculo liso de los vasos sanguíneos, el aumento de tono de los vasos y la presión arterial. La desmopresina no estimula la liberación de ACTH, y por lo tanto no modifica directamente la presión arterial.

Usos en medicina[editar]

Enuresis nocturna[editar]

La desmopresina se usa para tratar la enuresis nocturna. Por lo general, se prescribe en forma de acetato de desmopresina oral. Los niños que toman desmopresina tienen 2,2 menos noches con enuresis por semana, y son 4,5 veces más propensos a dormir sin interrupción en comparación con el placebo.[4] [5]

Las agencias reguladoras de drogas de Estados Unidos prohibieron el tratamiento de la enuresis nocturna con aerosoles nasales después de que dos pacientes murieron, y cincuenta y nueve sufrieron convulsiones. Los pacientes estaban usando la desmopresina cuando desarrollaron hiponatremia, un desequilibrio de los niveles de sodio del cuerpo. [6]

Nicturia[editar]

La desmopresina tiene beneficio en los adultos que tienen problemas al orinar más de 2 veces durante la noche (conocido como nicturia), porque favorece la disminución de micciones durante la noche y hace que el individuo tenga un sueño más reparador. Sin embargo, no se recomienda su uso en mayores de 75 años.[7]

Uso en los trastornos de la coagulación de la sangre[editar]

La desmopresina tiene la propiedad de elevar entre 2 y 5 veces el nivel de factor de coagulación VIII en sangre, muy probablemente por favorecer su liberación desde los lugares que el organismo utiliza para almacenar esta sustancia. Por ello se utiliza tanto en el tratamiento de la hemofilia A, como en la enfermedad de von Willebrand.[8]

La desmopresina se puede utilizar para promover la liberación de factor de von Willebrand (con el consiguiente aumento de factor de supervivencia VIII secundario al complejo vWF) en pacientes con trastornos de la coagulación, tales como la enfermedad de von Willebrand, la hemofilia A leve (deficiencia de factor VIII), y trombocitopenia. Se puede utilizar en pacientes con uremia inducida por disfunción plaquetaria. No es eficaz en el tratamiento de la hemofilia B (deficiencia de factor IX) o hemofilia A severa.

Diabetes insípida[editar]

La desmopresina se utiliza en el tratamiento de diabetes insípida central (DI), para reemplazar ADH endógena que no se produce en el sistema nervioso central en pacientes con este trastorno (disminución de la producción de ADH por parte de la pituitaria posterior). También se utiliza en el estudio diagnóstico para la diabetes insípida, con el fin de distinguir central desde DI nefrogénica.

Efectos secundarios, convulsiones[editar]

Las agencias reguladoras de la FDA han señalado que las tabletas de desmopresina se pueden considerar seguras para el tratamiento de la enuresis nocturna, siempre y cuando el paciente está sano. Los pacientes deben dejar de tomar la desmopresina si desarrollan vómitos severos y diarrea, fiebre, gripe o resfriado severo. Los pacientes también deben ser muy cautelosos cuando vayan a tomar la desmopresina durante las condiciones de clima caliente o después del ejercicio extenuante, debido a que estas condiciones pueden generar desequilibrio en el balance normal de sal y agua del cuerpo humano.

Si los niveles de sodio llegan a ser demasiado bajos (hiponatremia) - ya sea como resultado de una mayor asimilación de agua o la reducción de los niveles de sal - una persona puede tener convulsiones y, en casos extremos, pueden morir.[9]


Referencias[editar]

  1. Clínica Universitaria de Navarra: Desmopresina. Consultado el 9 de mayo de 2014
  2. Evans, JH (2001). «Evidence based management of nocturnal enuresis». BMJ (Clinical research ed.) 323 (7322): 1167–9. PMC 1121645. PMID 11711411. 
  3. «La prise en charge de l’énurésie nocturne primaire». Paediatr Child Health 10 (10): 616–620. 2005. PMC 2722621. PMID 19668677. 
  4. Evans, JH ((2001)). "Evidence based management of nocturnal enuresis". BMJ (Clinical research ed.) 323 (7322): 1167–9. doi:10.1136/bmj.323.7322.1167. PMC 1121645. PMID 11711411. pp. 1167–9. 
  5. Paediatr Child Health. "La prise en charge de l’énurésie nocturne primaire"10 (10): 616–620. 2005. PMC 2722621. PMID 19668677. 
  6. . (2007-12-04) [Webmd.com Webmd.com] |url= incorrecta (ayuda).  Falta el |título= (ayuda)
  7. Ebell, MH; Radke, T; Gardner,. A systematic review of the efficacy and safety of desmopressin for nocturia in adults.". The Journal of Urology 192 (3):. pp. 829–35. doi:10.1016/j.juro.2014.03.095. PMID 24704009. 
  8. La desmopresina en el tratamiento de los trastornos de la coagulación. Tratamiento de la hemofilia, noviembre 2012. Consultado el 10 de mayo de 2014
  9. Friedman FM, Weiss JP. "Desmopressin in the treatment of nocturia: clinical evidence and experience". Ther Adv Urol 5 (6): 310 doi:. ISBN 10.1177/1756287213502116. PMC 3825109. PMID 24294289. |isbn= incorrecto (ayuda).