Cobicistat

Cobicistat
Nombre (IUPAC) sistemático
	Nombre IUPAC 1,3-tiazol-5-ilmetil N - [(2R, 5R) -5 - ([(2S) -2 - ([metil - [(2-propan-2-il-1,3-tiazol-4-) il) metil) carbamoil) amino] -4-morfolin-4-ilbutanoil] amino] -1,6-difenilhexan-2-il] carbamato
Identificadores
Número CAS	1004316-88-4
Código ATC	V03AX03
Código ATCvet	No adjudicado
PubChem	25151504
DrugBank	DB09065
Datos químicos
Fórmula	C40H53N7O5S2
Peso mol.	776.023 g/mol
Datos clínicos
Estado legal	Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX)
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Cobicistat, de nombre comercial Tybost (anteriormente GS-9350), es un fármaco utilizado en el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH/sida). Su principal mecanismo de acción es mediante la inhibición de las enzimas humanas hepáticas del citocromo P450 subtipo CYP3A, encargadas de la metabolización de fármacos y toxinas.^[1] Tal como el ritonavir, cobicistat interesa por su capacidad de inhibir estas enzimas hepáticas que metabolizan otros fármacos usados para tratar el VIH, notablamente el elvitegravir, un inhibidor de integrasa. Combinando cobicistat con elvitegravir, se alcanzan mayores concentraciones de elvitegravir en el organismo, teóricamente aumentando la supresión viral causada por éste, mientras que disminuyen sus efectos colaterales adversos.^[2] En contraste con el ritonavir, cobicistat no tiene actividad contra el VIH por su propia cuenta.^[3]

Cobicistat también inhibe proteínas de transporte en el intestino, incrementando la absorción de varios fármacos contra el VIH, incluyendo atazanavir, darunavir, y tenofovir alafenamida.^[4]

Referencias[editar]

↑ Mathias, A. A.; German, P.; Murray, B. P.; Wei, L.; Jain, A.; West, S.; Warren, D.; Hui, J. et al. (Marzo de 2010). «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GS-9350: a novel pharmacokinetic enhancer without anti-HIV activity». Clinical Pharmacology and Therapeutics 87 (3): 322-329. ISSN 1532-6535. PMID 20043009. doi:10.1038/clpt.2009.228. Consultado el 7 de septiembre de 2017.
↑ Marco Banda-Lara (2018). «¿Cuál es el papel de los antirretrovirales con potenciador en el contexto clínico actual?» (PDF). Consultado el 9 de abril de 2022.
↑ Highleyman, L. Elvitegravir "Quad" Single-tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks Archivado el 3 de marzo de 2016 en Wayback Machine.. HIV and Hepatitis.com
↑ Lepist, E. -I.; Phan, T. K.; Roy, A.; Tong, L.; MacLennan, K.; Murray, B.; Ray, A. S. (2012). «Cobicistat Boosts the Intestinal Absorption of Transport Substrates, Including HIV Protease Inhibitors and GS-7340, in Vitro». Antimicrobial Agents and Chemotherapy 56 (10): 5409-5413. PMC 3457391. PMID 22850510. doi:10.1128/AAC.01089-12.

Datos: Q5138908
Multimedia: Cobicistat / Q5138908

[1] Mathias, A. A.; German, P.; Murray, B. P.; Wei, L.; Jain, A.; West, S.; Warren, D.; Hui, J. et al. (Marzo de 2010). «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GS-9350: a novel pharmacokinetic enhancer without anti-HIV activity». Clinical Pharmacology and Therapeutics 87 (3): 322-329. ISSN 1532-6535. PMID 20043009. doi:10.1038/clpt.2009.228. Consultado el 7 de septiembre de 2017.

[2] Marco Banda-Lara (2018). «¿Cuál es el papel de los antirretrovirales con potenciador en el contexto clínico actual?» (PDF). Consultado el 9 de abril de 2022.

[Highleyman-3] Highleyman, L. Elvitegravir "Quad" Single-tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks Archivado el 3 de marzo de 2016 en Wayback Machine.. HIV and Hepatitis.com

[4] Lepist, E. -I.; Phan, T. K.; Roy, A.; Tong, L.; MacLennan, K.; Murray, B.; Ray, A. S. (2012). «Cobicistat Boosts the Intestinal Absorption of Transport Substrates, Including HIV Protease Inhibitors and GS-7340, in Vitro». Antimicrobial Agents and Chemotherapy 56 (10): 5409-5413. PMC 3457391. PMID 22850510. doi:10.1128/AAC.01089-12.

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