Cipionato de estradiol/acetato de medroxiprogesterona

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Cipionato de estradiol/acetato de medroxiprogesterona
Identificadores
PubChem 62995
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El cipionato de estradiol/acetato de medroxiprogesterona (EC/MPA), vendido bajo el nombre comercial Femelin entre otros, es una forma de anticonceptivo inyectable combinado.[1]​ Contiene cipionato de estradiol (EC), un estrógeno y acetato de medroxiprogesterona (MPA), un progestágeno.[1]​ Se recomienda para uso a corto plazo y se administra una vez al mes mediante inyección intramuscular.[2]​

Los efectos secundarios comunes de EC/MPA incluyen periodos menstruales irregulares que generalmente mejoran con el tiempo.[2]​ Otros efectos secundarios incluyen coágulos de sangre, dolor de cabeza, pérdida de cabello, depresión, náuseas y dolor mamario.[2]​[3]​ No se recomienda su uso durante el embarazo.[1]​ El uso durante la lactancia es probablemente seguro.[4]​ Funciona principalmente evitando la ovulación.[1]​

La combinación EC/MPA entró en uso médico en 1993 con aprobación en los Estados Unidos en 2000.[5]​[1]​ Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud.[6]​ El medicamento está aprobado para su uso en 18 países.[7]​ Se utiliza en México, Tailandia e Indonesia, entre otros países.[5]​ Desde 2017 ya no está disponible comercialmente en los Estados Unidos.[1]​

Usos médicos[editar]

EC/MPA se usa como anticonceptivo inyectable combinado una vez al mes para prevenir el embarazo en las mujeres.[8]​

Formulaciones disponibles[editar]

EC/MPA está disponible en forma de una suspensión acuosa microcristalina de 5 mg de EC y 25 mg de MPA en una solución acuosa de 0,5 mL para inyección intramuscular una vez al mes.[8]​ Se proporciona en forma de viales de dosis única y ampollas.[8]​

Historia[editar]

Depot MPA (DMPA) y EC/MPA fueron desarrollados por Upjohn en la década de 1960.[9]​[10]​ El DMPA (nombre comercial Depo-Provera) se introdujo para uso como anticonceptivo inyectable de progestágeno solo por primera vez fuera de los Estados Unidos en 1969 y posteriormente se aprobó su uso como método anticonceptivo en los Estados Unidos en 1992.[11]​[12]​[10]​ Entre 1968 y 1978 se publicaron diversos estudios preliminares sobre EC/MPA como anticonceptivo.[8]​[13]​[14]​ A fines de la década de 1970, la Organización Mundial de la Salud (OMS) comenzó una iniciativa conocida como Programa Especial de Investigación, Desarrollo y Capacitación en Investigación en Reproducción Humana (OMS/HRP) para desarrollar anticonceptivos inyectables combinados como parte de sus esfuerzos para aumentar la disponibilidad y opciones de control de natalidad para mujeres y hombres en todo el mundo.[13]​ Trataron de remediar el efecto secundario de la irregularidad menstrual que es la razón principal para la interrupción de los anticonceptivos inyectables de progestágeno solo como el DMPA mediante la incorporación de un estrógeno.[8]​ La financiación de la iniciativa fue proporcionada por el Programa de las Naciones Unidas para el Desarrollo (PNUD), el Fondo de Población de las Naciones Unidas (UNFPA) y el Banco Mundial.[13]​

En 1980, la OMS realizó un estudio farmacocinético de cipionato de estradiol, valerato de estradiol y benzoato de estradiol para determinar qué éster(es) sería más adecuado para su uso en anticonceptivos inyectables combinados.[8]​[13]​[15]​ Tras el desarrollo inicial de la medicación por Upjohn bajo el nombre en clave anterior de Cyclo-Provera, EC/MPA fue desarrollado como un anticonceptivo inyectable combinado por la Organización Mundial de la Salud bajo el nombre clave HRP-112 en los años 80 y principios de los 90.[13]​[8]​ La OMS también desarrolló valerato de estradiol/enantato de noretisterona (nombre clave HRP-102) como un anticonceptivo inyectable combinado.[13]​[8]​ El desarrollo de EC/MPA se completó a principios de la década de 1990 y el medicamento se otorgó bajo licencia a la Fundación Concept establecida por la OMS/HRP, así como a varias compañías farmacéuticas.[13]​ EC/MPA se introdujo para su uso como anticonceptivo inyectable combinado con el nombre comercial Cyclofem y otros en México, Tailandia e Indonesia en 1993.[5]​[8]​[16]​ Estaba disponible en 18   países, principalmente en América Latina y Asia, para 1998.[13]​ A finales de 2000, se introdujo EC/MPA para su uso como anticonceptivo inyectable combinado por Upjohn con el nombre comercial de Lunelle en los Estados Unidos.[13]​[9]​ Sin embargo, la formulación se suspendió en los Estados Unidos a fines de 2003.[17]​

Sociedad y cultura[editar]

Nombres genéricos[editar]

EC/MPA originalmente se conocía como Cyclo-Provera (o Cycloprovera), y también se conoce por su antiguo nombre clave de desarrollo HRP-112 .[18]​

Nombres comerciales[editar]

Los nombres comerciales de EC/MPA incluyen Ciclofem, Ciclofemina, Cyclofem, Cyclofemina, Cyclogeston, Femelin, Femydrol, Gestin, Harmonis, Lunella, Lunelle y Novafem.[19]​[20]​

Disponibilidad[editar]

Se ha aprobado el uso de EC/MPA en al menos 18   países.[7]​ Es o ha sido utilizado en Bolivia, Brasil, Chile, China, Colombia, Costa Rica, República Dominicana, Ecuador, El Salvador, Guatemala, Hong Kong, Indonesia, Malasia, México, Panamá, Perú, Tailandia, Estados Unidos y Zimbabue, entre otros países.[19]​[20]​[21]​[22]​[23]​[7]​[5]​[24]​[25]​ El medicamento ya no está disponible en los Estados Unidos.[1]​

Referencias[editar]

  1. ↑ a b c d e f g «Estradiol and medroxyprogesterone Intramuscular Advanced Patient Information - Drugs.com». www.drugs.com. Archivado desde el original el 1 de enero de 2017. Consultado el 1 de enero de 2017. 
  2. ↑ a b c WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. pp. 368-370. ISBN 9789241547659. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  3. ↑ «Estradiol/medroxyprogesterone Side Effects in Detail - Drugs.com». www.drugs.com. Archivado desde el original el 1 de enero de 2017. Consultado el 1 de enero de 2017. 
  4. ↑ «Estradiol / medroxyprogesterone (Lunelle) Use During Pregnancy». www.drugs.com. Archivado desde el original el 1 de enero de 2017. Consultado el 1 de enero de 2017. 
  5. ↑ a b c d Senanayake, Pramilla; Potts, Malcolm (2008). Atlas of Contraception, Second Edition (en inglés) (2 edición). CRC Press. p. 51. ISBN 9780203347324. 
  6. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)». World Health Organization. April 2015. Archivado desde el original el 13 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  7. ↑ a b c «Increasing use of long-acting reversible contraception: safe, reliable, and cost-effective birth control». World J Pharm Pharm Sci 3 (10): 364-392. 2014. ISSN 2278-4357. Archivado desde el original el 10 de agosto de 2017. Consultado el 7 de abril de 2019. 
  8. ↑ a b c d e f g h i «A review of "once-a-month" combined injectable contraceptives». J Obstet Gynaecol (Lahore). 4 Suppl 1: S1-34. 1994. PMID 12290848. doi:10.3109/01443619409027641. 
  9. ↑ a b «Injectable contraception. New and existing options». Obstet. Gynecol. Clin. North Am. 27 (4): 741-80. December 2000. PMID 11091987. doi:10.1016/S0889-8545(05)70171-6. 
  10. ↑ a b «Injectable long-acting contraceptives». Clin Obstet Gynecol 44 (1): 73-91. March 2001. PMID 11219248. 
  11. ↑ Anne Nadakavukaren (28 de febrero de 2011). Our Global Environment: A Health Perspective, Seventh Edition. Waveland Press. pp. 63-. ISBN 978-1-4786-0976-6. 
  12. ↑ Levitt, Jeremy I. (30 de abril de 2015). Black Women and International Law: Deliberate Interactions, Movements and Actions. Cambridge University Press. pp. 230-231. ISBN 978-1-316-29840-4. 
  13. ↑ a b c d e f g h i «New once-a-month injectable contraceptives, with particular reference to Cyclofem/Cyclo-Provera». Int J Gynaecol Obstet. 62 Suppl 1: S43-56. August 1998. PMID 9806239. doi:10.1016/S0020-7292(98)00090-3. 
  14. ↑ «Conception control by monthly injections of medroxyprogesterone suspension and long-acting oestrogen». J. Reprod. Fertil. 15 (2): 209-14. March 1968. PMID 5643482. doi:10.1530/jrf.0.0150209. 
  15. ↑ «A comparison of the pharmacokinetic properties of three estradiol esters». Contraception 21 (4): 415-24. April 1980. PMID 7389356. doi:10.1016/S0010-7824(80)80018-7. 
  16. ↑ «Once-a-month injectable contraceptives». World Health Forum 14 (4): 439-40. 1993. PMID 8185807. 
  17. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha (15 de diciembre de 2012). Progress in Obstetrics and Gynecology--3. Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd. pp. 416-. ISBN 978-93-5090-575-3. 
  18. ↑ «Once-a-month injectable contraceptives: efficacy and reasons for discontinuation». Contraception 49 (4): 387-98. April 1994. PMID 8013221. doi:10.1016/0010-7824(94)90034-5. 
  19. ↑ a b https://www.drugs.com/international/estradiol.html
  20. ↑ a b https://www.drugs.com/international/medroxyprogesterone.html
  21. ↑ Sweetman, Sean C., ed. (2009). «Sex hormones and their modulators». Martindale: The Complete Drug Reference (36th edición). London: Pharmaceutical Press. p. 2082. ISBN 978-0-85369-840-1. 
  22. ↑ http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/
  23. ↑ IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans; International Agency for Research on Cancer (1 de enero de 1999). Hormonal Contraception and Post-menopausal Hormonal Therapy. IARC. p. 65. ISBN 978-92-832-1272-0. 
  24. ↑ IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans; World Health Organization; International Agency for Research on Cancer (2007). Combined Estrogen-progestogen Contraceptives and Combined Estrogen-progestogen Menopausal Therapy. World Health Organization. pp. 431-. ISBN 978-92-832-1291-1. 
  25. ↑ «Still waiting for the contraceptive revolution». Fam Plann Perspect 27 (6): 246-53. 1995. PMID 8666089. doi:10.2307/2136177. 
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