Metadona

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Metadona
Methadone.svg
Methadone molecule ball.png
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-6-(Dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one
Identificadores
Número CAS 76-99-3a
Código ATC N02AC52
PubChem 4095
DrugBank APRD00485
Datos químicos
Fórmula C21H27NO 
Peso mol. 309.445 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 40-80(-92)
Metabolismo Hepático
Vida media 24-36 h
Excreción Orina
Datos clínicos
Estado legal Grupo I -Receta especial requerida (MEX)
Vías de adm. oral, intravenosa
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La metadona, que se vende bajo la marca comercial dolofina, entre otras, es un opioide sintético utilizado para tratar el dolor y como terapia de mantenimiento, además de como fármaco para ayudar en la desintoxicación de personas dependientes de otros opioides u opiáceos.[1] La duración de una terapia de desintoxicación con metadona puede extenderse desde algo menos de un mes hasta unos seis meses. Una sola dosis tiene un efecto rápido y sus efectos más potentes pueden mantenerse hasta un máximo de cinco días de consumo consecutivos. Los efectos duran alrededor de seis horas con una sola dosis, pero en personas con un consumo crónico y función hepática normal se pueden prologar hasta un día y medio. La metadona se toma por vía oral, aunque rara vez también por inyección en músculo o en vena.[1]

En la actualidad se comercializa mundialmente en forma de grageas o en forma líquida. En su corta historia ha transitado de fármaco indeseable a fármaco providencial gracias a las políticas gubernamentales y el apoyo de los terapeutas y compañías farmacéuticas que la producen. Los efectos secundarios son similares a las de otros opioides. Comúnmente estos incluyen mareos, somnolencia, vómitos y sudoración. Los riesgos graves incluyen el convertirse en una droga de abuso o provocar una disminución de la capacidad de respirar. Puede producir arritmia cardíaca si su consumo es prolongado.[1] El número de muertes en los Estados Unidos por envenenamiento de metadona fue de 4418 en el año 2011, un 26% del total de muertes por intoxicación de opioides.[2] Los riesgos aumentan conforme se va aumentando la dosis.[3] La metadona se obtiene a partir de síntesis química y actúa sobre los receptores opioides.[1]

La metadona fue desarrollada por Gustav Ehrhart y Max Bockmühl en Alemania, entre 1937 y 1939.[4] [5] El nombre «dolofina» fue creado después de la Segunda Guerra Mundial por la sección estadounidense de la farmacéutica Eli Lilly,[6] y el término en jerga «adolfina» (nunca fue el nombre real de un medicamento) apareció en los Estados Unidos a principios de la década de 1970.[7] Dolfina proviene del término alemán Dolphium. El nombre deriva del término dolor, -oris (dolor en latín) y fīnis, (fin en latín) con el significado de «fin del dolor»). De manera insistente, pero falsa, una leyenda urbana afirma que el término «adolfina» se acuñó por sus creadores en homenaje a Adolf Hitler.[8] La metadona aparece en el listado de medicamentos esenciales que elabora la Organización Mundial de la Salud, un documento donde se enumeran los medicamentos imprescindibles que todo buen sistema de salud debería tener.[9] A nivel mundial, en el año 2013, se fabricaron alrededor de 41.400 kilogramos[10] y su regulación es similar a la de otros estupefacientes;[11] además, es relativamente barata.[12]

Efectos[editar]

La metadona produce contracción de pupilas, depresión respiratoria, bradicardia, relajación muscular, liberación de la hormona antidiurética, estreñimiento, aumento de la temperatura corporal y de la concentración de glucosa en la sangre. También se han confirmado modificaciones similares a las generadas durante el sueño en pruebas de encefalograma.

Utilizada durante largos periodos puede provocar aumento de peso y entumecimiento. Sus efectos persisten después del uso repetido; de hecho la contracción de las pupilas y la depresión respiratoria se aprecian por más de 24 horas después de una dosis única. No se han detectado alteraciones genéticas debidas al uso de metadona, pero al igual que en el caso de la heroína y la morfina, los hijos de mujeres que la consumen frecuentemente durante el embarazo suelen nacer con bajo peso y presentan manifestaciones abstinenciales. Tiene la característica distintiva de que, dada su acción más prolongada, puede ser utilizada en el tratamiento del síndrome de abstinencia por opioides.

Usos terapéuticos[editar]

Este psicofármaco empezó a utilizarse como sedante y como remedio contra la tos, sin mucho éxito. Actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los farmacodependientes de opiáceos, tales como la heroína. Para el tratamiento de desintoxicación de farmacodependientes a la heroína, se suministra normalmente metadona líquida, en una dosis diaria en torno a 12 ml. de media [cita requerida] con una pureza de su principio activo (Metadona Clorhidrato; MetasedinR) del 5 por mil. En pastillas son de 40mg o 30mg.

Interacciones[editar]

Puede interactuar con: Acetazolamida, Atracurio, Baclofeno, Buprenorfina, Cinitaprida, Cisatracurio, Desflurano, Duloxetina, Etomidato, Isoflurano, Ivabradina, Ketamina, Levosulpirida, Linezolid, Mepiramina, Metoclopramina, Mivacurio, Procainamida, Propofol, Quinupristina, Rocuronio, Tramadol , Trifluoperazina, Vecuronio, Zaleplon, Amiodarona, Astemizol, Desipramina, Droperidol, Esparfloxazino, Gatifloxacino y Rifabutina.

Véase también[editar]

Notas[editar]

  1. a b c d «Methadone Hydrochloride». Drugs.com (en inglés). Consultado el 15 de octubre de 2016. 
  2. «Data Brief 166: Drug-poisoning Deaths Involving Opioid Analgesics: United States, 1999–2011» (en inglés). National Center for Health Statistics. Centers for Disease Control and Prevention. Gobierno de Estados Unidos. 2011. Consultado el 15 de octubre de 2016. 
  3. Chou, Roger; Turner, Judith A.; Devine, Emily B.; Hansen, Ryan N.; Sullivan, Sean D.; Blazina, Ian; Dana, Tracy; Bougatsos, Christina et al. (17 de febrero de 2015). «The effectiveness and risks of long-term opioid therapy for chronic pain: a systematic review for a National Institutes of Health Pathways to Prevention Workshop». Annals of Internal Medicine 162 (4): 276-286. doi:10.7326/M14-2559. ISSN 1539-3704. PMID 25581257. 
  4. Strang, John; Tober, Gillian (3 de abril de 2003). Methadone Matters: Evolving Community Methadone Treatment of Opiate Addiction (en inglés). CRC Press. ISBN 9780203633090. Consultado el 15 de octubre de 2016. 
  5. Kleiman, Mark A. R.; Hawdon, James E. (12 de enero de 2011). Encyclopedia of Drug Policy (en inglés). SAGE Publications. ISBN 9781506338248. Consultado el 15 de octubre de 2016. 
  6. «The Methadone Briefing. Section 1. The history of methadone and methadone prescribing». Consultado el 9 de julio de 2007. 
  7. Ralf Gerlach (7 de septiembre de 2004). «A Brief Overview on the Discovery of Methadone» (en inglés). Indro e.V. Consultado el 15 de octubre de 2016. 
  8. Tom Responds, Entertainment Weekly, May 11, 2005
  9. «Lista Modelo de Medicamentos esenciales de la OMS (15ª edición)». Organización Mundial de la Salud. marzo de 2007. Consultado el 15 de octubre de 2016. 
  10. «Narcotic Drugs». INCB (en inglés). Organización de las Naciones Unidas. 2014. Consultado el 15 de octubre de 2016. 
  11. Organization, World Health; Crime, United Nations Office on Drugs and (2009). Guidelines for the Psychosocially Assisted Pharmacological Treatment of Opioid Dependence (en inglés). Organización Mundial de la Salud (OMS). ISBN 9789241547543. 
  12. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 13. ISBN 9781284057560.

Enlaces externos[editar]