Acalabrutinib

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Acalabrutinib
Acalabrutinib.svg
Nombre (IUPAC) sistemático
4-{8-Amino-3-[(2S)-1-(2-butynoyl)-2-pyrrolidinyl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl}-N-(2-pyridinyl)benzamide
Identificadores
Número CAS 1420477-60-6
Código ATC No adjudicado
ChemSpider 36764951
Datos químicos
Fórmula C26H23N7O2 
Peso mol. 465.507
Datos clínicos
Estado legal ensayos clínicos[actualizar]
Vías de adm. Oral
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Acalabrutinib (rINN,[1]ACP-196) es un inhibidor de la Tirosina kinasa de Bruton (BTK) de segunda generación[2]​ desarrollado por Acerta Pharma (AstraZeneca).[3]​ Acalabrutinib es un antineoplásico indicado para el tratamiento de la leucemia linfática crónica (LLC - CLL) y aconsejado para Linfoma linfocítico de células pequeñas, Linfoma de células de manto y Macroglobulinemia de Waldenström[4]

Estado legal - Agencia Europea del Medicamento[editar]

En marzo de 2016 el Comité de Medicamentos Huérfanos de la Agencia Europea del Medicamento (EMA) ha emitido dictámenes positivos que recomiendan que acalabrutinib (ACP-196) sea designado medicamento huérfano para el tratamiento de Leucemia linfática crónica (LLC), Linfoma linfocítico de células pequeñas (LLCP), Linfoma de células de manto (LCM) y Macroglobulinemia de Waldenström (MGW). Esta decisión será ahora remitida a la Comisión Europea (CE) para su aprobación.[5]

Acalabrutinib es selectivo en la kinasa BTK[editar]

Según un estudio publicados en 2015 es muy selectivo ya que solo se dirige a la kinasa BTK frente al ibrutinib que además se unirse a la BTK se une a otras quinasas como EGFR, TEC, ITK y TXK. Según este mismo estudio el inhibidor acalabrutinib tendría menos efectos secundarios que ibrutinib,[2][6]​ aunque otros especialistas señalan que los efectos secundarios son similares.[7]

Acalabrutinib indicado para leucemia linfática crónica[editar]

En un ensayo clínico de 2015 (Byrd), para probar su eficacia en el tratamiento de leucemia linfática crónica refractaria o en recaída, los resultados provisionales fueron alentadores ya que la tasa de respuesta global fue del 95%.[2][8]

Ensayos clínicos[editar]

En 2016 están en marcha unos 20 ensayos clínicos (solo con acalabrutinib y en combinación con otros medicamentos) para el tratamiento de diversos tipos de cáncer.[8][9]

El acalabrutinib también está siendo probado en ensayos clínicos -solo o en combinación con Pembrolizumab- para el tratamiento de otras neoplasias (glioblastoma, carcinoma urotelial -el cáncer de vejiga más común-, cáncer de páncreas, cáncer de ovarios...).

Inhibidores de la tirosina Kinasa[editar]

Además del Ibrutinib y el Acalabrutinib, otros nuevos inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) están en ensayos clínicos: ONO/GS-4059, BGB-3111 y spebrutinib (CC-292 / AVL-292).[6][10][11][12]

Véase también[editar]

Referencias[editar]

  1. «WHO Drug Information - recommended INN». WHO Drug Information. World Health Oorganisation. Consultado el 24 de diciembre de 2015. 
  2. a b c Byrd (2015). Acalabrutinib (ACP-196) in Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia.. doi:10.1056/NEJMoa1509981. 
  3. «AstraZeneca to buy Acerta for blood cancer drug». www.rsc.org. Chemistry World - Royal Society of Chemistry. Consultado el 24 de diciembre de 2015. 
  4. Acalabrutinib, recomendado para la Leucemia Linfática Crónica. También se aconseja su designación como medicamento huérfano para el Linfoma Linfocítico de Células Pequeñas, Linfoma de células del manto y Macroglobulinemia de Waldenström, famaracosalud.com
  5. La EMA recomienda Acalabrutinib para su designación como medicamento huérfano en 3 tipos de cáncer
  6. a b Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor, Jingjing Wu, Mingzhi Zhang & Delong Liu; Journal of Hematology & Oncology; DOI: 10.1186/s13045-016-0250-9, 9 March 2016
  7. Common side-effects of BTK inhibitors (ibrutinib and acalabrutinib) in the treatment of CLL,
  8. a b Acerta Pharma Announces Study Published in New England Journal of Medicine Demonstrates Acalabrutinib (ACP-196) Shows Marked Activity in Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia
  9. 21 studies found for: ACP-196
  10. Na L, Zhijian S, Ye L, Mingming G, Yilu Z, Dongping Z, et al. Abstract 2597: BGB-3111 is a novel and highly selective Bruton’s tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Cancer Res. 2015;75:2597
  11. Tam C, Grigg AP, Opat S, Ku M, Gilbertson M, Anderson MA, et al. The BTK inhibitor, Bgb-3111, is safe, tolerable, and highly active in patients with relapsed/refractory B-cell malignancies: initial report of a phase 1 first-in-human trial. Blood. 2015;126(23):832.
  12. Walter HS, Rule SA, Dyer MJS, Karlin L, Jones C, Cazin B, et al. A phase 1 clinical trial of the selective BTK inhibitor ONO/GS-4059 in relapsed and refractory mature B-cell malignancies. Blood. 2016;127(4):411–9.

Enlaces externos[editar]

En español
En inglés